公开(公告)号：US20110306792A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13138061

申请日：2009-08-18

申请人： Gang Wang ,  Jingzhong Zhang ,  Xungui He ,  Yuan Wang

发明人： Gang Wang ,  Jingzhong Zhang ,  Xungui He ,  Yuan Wang

IPC分类号： C07C213/10

CPC分类号： C07C231/10 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C215/54 ,  C07C235/34

摘要： The present invention relates to a process for preparing tolterodine and the L-tartrate thereof. The preparation consists of the following steps: A) ammonolysis reaction between diisopropylamine and compound 2 (3,4-dihydro-6-methyl-4-phenyl-2H-benzopyran-2-one) activated by an activator to afford the amide 3; B) reduction of the amide by a reductant to give compound 1, i.e., racemic tolterodine free base; C) Resolution of the tolterodine free base to afford tolterodine L-tartrate. The present route is very short and suitable for industrial production.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备托特罗定及其L-酒石酸盐的方法。 该制备方法包括以下步骤：A）由活化剂活化的二异丙胺与化合物2（3,4-二氢-6-甲基-4-苯基-2H-苯并吡喃-2-酮）之间的氨解反应得到酰胺3; B）通过还原剂还原酰胺以得到化合物1，即外消旋的托特罗定游离碱; C）分解托特罗定游离碱以提供托特罗定L-酒石酸盐。 目前的路线很短，适合工业生产。