公开(公告)号：US20180230082A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15951838

申请日：2018-04-12

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Andreas FISCHER ,  Helmut BUSCHMANN ,  Michael GRUSS ,  Dagmar LISCHKE

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/54

CPC分类号： C07C213/10 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/54

摘要： A hitherto unknown crystalline form of (−)-(1R,2R)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl)-phenol hydrochloride, pharmaceutical compositions containing the new crystalline form, methods of producing the new crystalline form, and a related method of use including treatment of, e.g., pain and/or urinary incontinence.

公开(公告)号：US20170166516A1

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：US15118119

申请日：2015-02-10

申请人： AZAD PHARMACEUTICAL INGREDIENTS AG

发明人： Dominique Anna BOCK ,  Thomas MAIER ,  Sven HAFERKAMP ,  Frank PORSTMANN

IPC分类号： C07C215/54 ,  C07C213/10

CPC分类号： C07C215/54 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10

摘要： The present disclosure relates to Tapentadol Hydrochloride in the polymorphic crystalline Form B, which is substantially free of polymorphic Form A as well as essentially free of low alkyl carboxylic acids or esters of such acids. Furthermore, the present disclosure provides a process to produce this polymorphic Form B substantially free of Form A and its preparation and use for pharmaceutical compositions. This process as well as the specific crystalline form is uncommon, improved and industrially advantageous. Furthermore, the disclosure relates to pharmaceutical compositions and uses thereof.

公开(公告)号：US20170166515A1

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：US15428613

申请日：2017-02-09

申请人： Gruenenthal GmbH

发明人： Andreas FISCHER ,  Helmut BUSCHMANN ,  Michael GRUSS ,  Dagmar LISCHKE

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/54

CPC分类号： C07C213/10 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/54

摘要： A hitherto unknown crystalline form of (−)-(1R,2R)-3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl)-phenol hydrochloride, pharmaceutical compositions containing the new crystalline form, methods of producing the new crystalline form, and a related method of use including treatment of, e.g., pain and/or urinary incontinence.

公开(公告)号：US20170008832A1

公开(公告)日：2017-01-12

申请号：US15202670

申请日：2016-07-06

申请人： Mallinckrodt LLC

发明人： Doug Teramura ,  Subo Liao

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C45/45

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/69 ,  C07C215/54 ,  C07C47/277 ,  C07C47/27

摘要： Processes for preparing 3-substituted phenylalkylamines comprising reacting a phenyl boronic compound with an α-β unsaturated carbonyl-containing compound via an asymmetric 1,4-addition reaction, followed by reductive alkylation. The processes may be useful in the synthesis of tapentadol.

摘要翻译： 制备3-取代的苯基烷基胺的方法，包括通过不对称的1,4-加成反应使苯基硼化合物与含α-β-不饱和羰基的化合物反应，然后还原烷基化。 该方法可用于合成他喷他多。

公开(公告)号：US09512060B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US14614564

申请日：2015-02-05

申请人： Actavis Group PTC EHF

发明人： Mayur Devjibhai Khunt ,  Sandipan Prabhurao Bondge ,  Vikas Daulatrao Ahirao ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： C07C215/54 ,  C07C59/245 ,  C07C65/10 ,  C07C309/19 ,  C07C57/145 ,  C07C59/255 ,  C07C309/25 ,  C07C213/08

CPC分类号： C07C215/54 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/145 ,  C07C59/245 ,  C07C59/255 ,  C07C65/10 ,  C07C213/08 ,  C07C309/19 ,  C07C309/25 ,  C07C2602/42

摘要： Provided herein are novel solid state forms of tapentadol salts, process for their preparation, pharmaceutical compositions, and method of treating thereof. The tapentadol salts include an L-(−)-camphorsulfonate salt, a dibenzoyl-(L)-tartrate salt, a dibenzoyl-(D)-tartrate salt, a malate salt, a maleate salt, or a salicylate salt.

公开(公告)号：US20160257640A1

公开(公告)日：2016-09-08

申请号：US15157216

申请日：2016-05-17

申请人： GRUENENTHAL GMBH

发明人： Helmut Heinrich BUSCHMANN ,  Joerg HOLENZ

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C213/02 ,  C07C231/10

CPC分类号： C07C213/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C235/34 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C255/37

摘要： A process for the preparation of substituted 3-(1-amino-2-methylpentane-3-yl)phenyl compounds which has advantages over conventional processes with respect to higher conversions and yields, flexibility, a shorter overall route, environmentally acceptable conditions, influence of stereoselectivity such as diastereoselectivity in a targeted manner and at least partial suppression of the formation of undesired side-products and/or undesired stereoisomers, in particular undesired diastereomers.

公开(公告)号：US09315450B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US14406649

申请日：2013-06-14

申请人： ratiopharm GmbH

发明人： Simone Eichner ,  Wolfgang Albrecht

IPC分类号： A61K31/315 ,  C07C215/54 ,  C07C55/10 ,  C07C59/245

CPC分类号： C07C215/54 ,  C07C55/10 ,  C07C59/245

摘要： The invention relates to substantially pure Desfesoterodine salts, Desfesoterodine salts, solid state forms thereof and pharmaceutical compositions comprising one or more of the Desfesoterodine salts and/or solid state forms thereof.

摘要翻译： 本发明涉及基本上纯的Desfesoterodine盐，Desfesoterodine盐，其固态形式和包含一种或多种Desfesoterodine盐和/或固态形式的药物组合物。

公开(公告)号：US20160102047A1

公开(公告)日：2016-04-14

申请号：US14975427

申请日：2015-12-18

申请人： SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES ,  TOPHARMAN SHANGHAI CO., LTD.

发明人： Qiang ZHANG ,  Rongxia ZHANG ,  Guanghui TIAN ,  Jianfeng LI ,  Fuqiang ZHU ,  Xiangrui JIANG

IPC分类号： C07C235/34 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68

CPC分类号： C07C235/34 ,  C07C17/16 ,  C07C41/26 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54 ,  C07C217/62 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D263/26 ,  C07D263/52 ,  Y02P20/582 ,  C07C22/04

摘要： The present invention relates to a (2R,3R)-3-(3-substituted phenyl)-2-methyl n-pentanamide compounds as shown in the formula I and the preparation method thereof, wherein, the substituents are as defined in the specification, the present invention further relates to a use of the above compounds for the preparation of tapentadol II or its pharmaceutically acceptable salt, and the intermediates involved in the preparation process

摘要翻译： 本发明涉及式I所示的（2R，3R）-3-（3-取代苯基）-2-甲基正戊酰胺化合物及其制备方法，其中取代基如本说明书中所定义 ，本发明还涉及上述化合物用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途，以及参与制备方法的中间体

公开(公告)号：US09309215B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US14257611

申请日：2014-04-21

申请人： UCB PHARMA GMBH

发明人： Claus Meese

IPC分类号： C07D311/00 ,  C07D311/20 ,  C07C213/00 ,  A61K31/222 ,  C07C227/12

CPC分类号： C07D311/20 ,  A61K31/222 ,  C07C213/00 ,  C07C227/12 ,  C07C215/54 ,  C07C219/28

摘要： The compound of formula (I): is provided. It may be produced by subjecting a compound of formula (IV) to a reduction reaction wherein R represents hydrogen, straight or branched C1-C6 alkyl. This compound is a valuable intermediate which may be used in the synthesis of fesoterodine, tolterodine, its active metabolite, and related compounds.

摘要翻译： 提供式（I）化合物。 其可以通过使式（IV）的化合物进行还原反应来制备，其中R表示氢，直链或支链C 1 -C 6烷基。 该化合物是一种有价值的中间体，可用于合成非索特罗定，托特罗定及其活性代谢物和相关化合物。

公开(公告)号：US09133142B2

公开(公告)日：2015-09-15

申请号：US13188689

申请日：2011-07-22

申请人： Michael Gruss ,  Magda Kraszewski

发明人： Michael Gruss ,  Magda Kraszewski

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/455 ,  C07D213/80 ,  C07D275/06 ,  C07C55/02 ,  C07C55/08 ,  C07C55/20 ,  C07C57/15 ,  C07C63/08 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C215/54 ,  C07D239/545 ,  C07D291/06

CPC分类号： C07D275/06 ,  A61K31/137 ,  A61K31/455 ,  C07B2200/07 ,  C07C55/02 ,  C07C55/08 ,  C07C55/20 ,  C07C57/15 ,  C07C63/08 ,  C07C63/36 ,  C07C65/11 ,  C07C215/54 ,  C07D213/80 ,  C07D239/545 ,  C07D291/06

摘要： A salt or cocrystal of 3-(3-dimethylamino-1-ethyl-2-methyl-propyl)-phenol (component a) and at least one acid component (b1) or at least one acid component (b2), wherein the salt or cocrystal of component (a) and component (b2) is present in crystalline and/or amorphous form, a pharmaceutical composition comprising said salt or cocrystal, and a method of treating pain in a subject in need thereof by administering an effective amount of said salt or cocrystal.

摘要翻译： 3-（3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基 - 丙基） - 苯酚（组分a）和至少一种酸组分（b1）或至少一种酸组分（b2）的盐或共结晶，其中盐 组分（a）和组分（b2）的共结晶以结晶和/或无定形的形式存在，包含所述盐或共结晶的药物组合物和通过施用有效量的所述有效量的所述有机溶剂治疗需要的受试者的疼痛的方法 盐或共晶。