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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN AND INTERMEDIATE PRODUCTS
    1.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF VALSARTAN AND INTERMEDIATE PRODUCTS 审中-公开
    制备VALSARTAN和中间产品的方法

    公开(公告)号：US20100217008A1

    公开(公告)日：2010-08-26

    申请号：US12516906

    申请日：2007-12-11

    申请人： Jiri Stohandl ,  Pavel Bobal ,  Jaroslav Frantisek

    发明人： Jiri Stohandl ,  Pavel Bobal ,  Jaroslav Frantisek

    IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D333/22 ,  C07D257/04

    CPC分类号： C07D333/38 ,  C07D257/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention relates to a new method for the production of valsartan, a valine derivative having the chemical N name is (S)—N-(1-carboxy-2-methylprop-1-yl)-N-pentanoyl-N-[2′-(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-ylmethyl]amine, and pharmacologically acceptable salts thereof. Furthermore the invention relates to new intermediate compounds which are suitable for the production of valsartan and new methods for the production of intermediate compounds which are suitable for the production of valsartan.

    摘要翻译： 本发明涉及生产缬沙坦的新方法，具有化学名称的缬氨酸衍生物为（S）-N-（1-羧基-2-甲基丙-1-基）-N-戊酰基-N- [ 2' - （1H-四唑-5-基） - 联苯-4-基甲基]胺及其药理学上可接受的盐。 此外，本发明涉及适用于生产缬沙坦的新中间体化合物和适用于生产缬沙坦的中间体化合物的生产新方法。

    Stereoselective method for the production of (R)-Dimepranol
    2.
    发明授权
    Stereoselective method for the production of (R)-Dimepranol 失效
    用于制备（R） - 右旋摩尔的立体选择性方法

    公开(公告)号：US07799952B2

    公开(公告)日：2010-09-21

    申请号：US12368967

    申请日：2009-02-10

    申请人： Jiri Stohandl ,  Jaroslav Frantisek ,  Winfried Ness

    发明人： Jiri Stohandl ,  Jaroslav Frantisek ,  Winfried Ness

    IPC分类号： C07B57/00

    CPC分类号： C07D495/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/10 ,  C07D333/20 ,  C07C215/08

    摘要： The present invention relates to processes for preparing a compound of the general formula (Ia) wherein X is a halogen atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein a compound of the formula (II) wherein X is as defined above and Y and Z independently represent a leaving group each, is reacted with an optically active amino alcohol to form a first mixture of diastereomers.

    摘要翻译： 本发明涉及制备其中X为卤素原子的通式（Ia）化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中式（II）化合物其中X如上定义，Y和Z 独立地表示离去基团，与光学活性氨基醇反应以形成非对映体的第一混合物。

    Method of production of polymers and copolymers of cycloalkene of norbornene type
    4.
    发明授权
    Method of production of polymers and copolymers of cycloalkene of norbornene type 失效
    降冰片烯型环烯烃的聚合物和共聚物的生产方法

    公开(公告)号：US5455318A

    公开(公告)日：1995-10-03

    申请号：US104168

    申请日：1993-10-15

    申请人： Jiri Stohandl ,  Pavel Vozka ,  Irena Varekova ,  Miroslav Karafiat ,  Jiri Ondr j ,  Jiri Mejzlik ,  Hynek Balcar ,  Kamil Stepanek ,  Gerhardt Heller ,  Jaromir Lederer

    发明人： Jiri Stohandl ,  Pavel Vozka ,  Irena Varekova ,  Miroslav Karafiat ,  Jiri Ondr j ,  Jiri Mejzlik ,  Hynek Balcar ,  Kamil Stepanek ,  Gerhardt Heller ,  Jaromir Lederer

    IPC分类号： C08F4/22 ,  C08G61/08 ,  C08F4/78

    CPC分类号： C08G61/08

    摘要： Method of metathetical polymerization and copolymerization of cycloalkenes of norbornene type in the presence of catalytic system which is comprised ofa) a catalytic precursor prepared by reaction of a tungsten compound containing at least one atom of chlorine, bromine and/or iodine with sterically hindered amines, whereby concentration of the tungsten is 0.01 to 50 milimols per mol of monomer and molar ratio of tungsten/amine is 0.01 to 1:5,b) cocatalyst selected from the group of organic compounds of aluminium, tin, lead, silicon, lithium, magnesium, boron, zinc or germanium, whereby molar ratio tungsten/cocatalyst is 1:1 to 1:20 and possibly,c) moderator of the polymerization reaction selected from the group of ethers, esters, ketons or nitriles in mole ratio cocatalyst/moderator 1:1 to 1:10.

    摘要翻译： PCT No.PCT / CS92 / 00034 Sec。 371日期：1993年10月15日 102（e）日期1993年10月15日PCT提交1992年12月16日PCT公布。 出版物WO93 / 12158 日本6月24日，1993年。在催化体系存在下，降冰片烯型环烯烃的分解聚合和共聚的方法，该催化体系由以下组成：a）通过含有至少一个氯原子，溴和 /或具有空间位阻胺的碘，其中钨的浓度为每摩尔单体0.01至50毫摩尔，钨/胺的摩尔比为0.01至1:5，b）选自铝，锡的有机化合物的助催化剂 ，铅，硅，锂，镁，硼，锌或锗，其中钨/助催化剂的摩尔比为1:1至1:20，并且可能地，c）聚合反应的调节剂选自醚，酯，酮或 腈的摩尔比为助催化剂/调节剂1：1至1:10。

    Stereoselective Method for the Production of (R)-Dimepranol
    7.
    发明申请
    Stereoselective Method for the Production of (R)-Dimepranol 失效
    用于制备（R） - 右旋摩尔醇的立体选择性方法

    公开(公告)号：US20090149677A1

    公开(公告)日：2009-06-11

    申请号：US12368967

    申请日：2009-02-10

    申请人： Jiri Stohandl ,  Jaroslav Frantisek ,  Winfried Ness

    发明人： Jiri Stohandl ,  Jaroslav Frantisek ,  Winfried Ness

    IPC分类号： C07C213/08

    CPC分类号： C07D495/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/10 ,  C07D333/20 ,  C07C215/08

    摘要： The present invention relates to processes for preparing a compound of the general formula (Ia) wherein X is a halogen atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein a compound of the formula (II) wherein X is as defined above and Y and Z independently represent a leaving group each, is reacted with an optically active amino alcohol to form a first mixture of diastereomers.

    摘要翻译： 本发明涉及制备其中X为卤素原子的通式（Ia）化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中式（II）化合物其中X如上定义，Y和Z 独立地表示离去基团，与光学活性氨基醇反应以形成非对映体的第一混合物。

    Stereoselective method for the production of Clopidogrel
    8.
    发明授权
    Stereoselective method for the production of Clopidogrel 失效
    用于生产氯吡格雷的立体选择性方法

    公开(公告)号：US07507827B2

    公开(公告)日：2009-03-24

    申请号：US11587124

    申请日：2004-12-03

    申请人： Jiri Stohandl ,  Jaroslav Frantisek ,  Winfried Ness

    发明人： Jiri Stohandl ,  Jaroslav Frantisek ,  Winfried Ness

    IPC分类号： C07D495/04

    CPC分类号： C07D495/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/10 ,  C07D333/20 ,  C07C215/08

    摘要： The present invention relates to processes for preparing a compound of the general formula (Ia) wherein X is a halogen atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein a compound of the formula (II) wherein X is as defined above and Y and Z independently represent a leaving group each, is reacted with an optically active amino alcohol to form a first mixture of diastereomers.

    摘要翻译： 本发明涉及制备其中X为卤素原子的通式（Ia）化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中式（II）化合物其中X如上定义，Y和Z 独立地表示离去基团，与光学活性氨基醇反应以形成非对映体的第一混合物。