公开(公告)号：US20090326227A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12513740

申请日：2007-11-06

申请人： Joana Baptista ,  Zita Mendes

发明人： Joana Baptista ,  Zita Mendes

IPC分类号： C07F9/38 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07F9/386 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506

摘要： A process for the preparation of biphosphonic acids and pharmaceutical acceptable salts thereof, comprises reacting a carboxylic acid with phosphorous trichloride and phosphorous acid in the presence of an aprotic polar solvent. Formula (I):

摘要翻译： 制备双膦酸及其药学上可接受的盐的方法包括在非质子极性溶剂的存在下使羧酸与三氯化磷和亚磷酸反应。 式（I）：

公开(公告)号：US08017803B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US11721028

申请日：2005-01-18

申请人： Zita Mendes ,  Joana Baptista ,  Dionisio Martin ,  William Heggie

发明人： Zita Mendes ,  Joana Baptista ,  Dionisio Martin ,  William Heggie

IPC分类号： C07C311/39 ,  C07C311/40

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/08 ,  C07C303/22 ,  C07C309/49 ,  C07C311/37 ,  C07C309/88

摘要： A process for producing tamsulosin of formula I and pharmaceutically acceptable addition salts, thereof comprises the steps of: a) Reacting compound R,R-[2-(4-methoxy-phenyl)-1-methyl-ethyl]-(1-phenyl-ethyl)-amine of formula II or a salt thereof  with chlorosulfonic acid with or without an organic solvent, to obtain compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III b) Hydrogenolysis of compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III or a salt thereof carried out in an alcohol in the presence of a palladium catalyst using hydrogen or a source of hydrogen, to obtain compound R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV c) Reacting primary amine R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV, or a salt thereof, with a compound of formula V  wherein X represents an halogen atom selected from the group consisting of Cl; Br and I, to obtain 5-{(2R)-2-[2-(2-ethoxy-phenoxy)-ethylamino]-propyl}-2-methoxy-benzenesulfonic acid compound of formula VI d) Reacting compound of formula VI with an halogenating agent, to obtain the corresponding sulfonylchloride of formula VII. e) Reacting compound VII with ammonia to obtain compound I.

摘要翻译： 制备式I的坦索罗辛及其药学上可接受的加成盐的方法包括以下步骤：a）使化合物R，R- [2-（4-甲氧基 - 苯基）-1-甲基 - 乙基] - （1-苯基 - 乙基） - 胺或其盐与有机溶剂或不含有机溶剂的氯磺酸反应，得到化合物R，R-2-甲氧基-5- [2-（1-苯基 - 乙基氨基） - 丙基] - 苯磺酸 式III的酸b）在存在下在醇中进行的式III化合物R，R-2-甲氧基-5- [2-（1-苯基 - 乙基氨基） - 丙基] - 苯磺酸或其盐的氢解 使用氢或氢源的钯催化剂，得到式IV化合物R - （ - ） - 5-（2-氨基 - 丙基）-2-甲氧基 - 苯磺酸c）将伯胺R - （ - ） -5-（2-氨基 - 丙基）-2-甲氧基 - 苯磺酸或其盐与式V化合物反应，其中X表示选自Cl的卤素原子; Br和I得到式VI的5 - {（2R）-2- [2-（2-乙氧基 - 苯氧基） - 乙基氨基] - 丙基} -2-甲氧基 - 苯磺酸化合物d）将式VI化合物与 卤化剂，得到相应的式VII的磺酰氯。 e）将化合物VII与氨反应得到化合物I.

公开(公告)号：US20090234154A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US11721028

申请日：2005-01-18

申请人： Zita Mendes ,  Joana Baptista ,  Dionisio Martin ,  William Heggie

发明人： Zita Mendes ,  Joana Baptista ,  Dionisio Martin ,  William Heggie

IPC分类号： C07C309/30 ,  C07C303/38

CPC分类号： C07C303/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/08 ,  C07C303/22 ,  C07C309/49 ,  C07C311/37 ,  C07C309/88

摘要： A process for producing tamsulosin of formula I and pharmaceutically acceptable addition salts, thereof comprises the steps of: a) Reacting compound R,R-[2-(4-methoxy-phenyl)-1-methyl-ethyl]-(1-phenyl-ethyl)-amine of formula II or a salt thereof  with chlorosulfonic acid with or without an organic solvent, to obtain compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III b) Hydrogenolysis of compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III or a salt thereof carried out in an alcohol in the presence of a palladium catalyst using hydrogen or a source of hydrogen, to obtain compound R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV c) Reacting primary amine R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV, or a salt thereof, with a compound of formula V  wherein X represents an halogen atom selected from the group consisting of Cl; Br and I, to obtain 5-{(2R)-2-[2-(2-ethoxy-phenoxy)-ethylamino]-propyl}-2-methoxy-benzenesulfonic acid compound of formula VI d) Reacting compound of formula VI with an halogenating agent, to obtain the corresponding sulfonylchloride of formula VII. e) Reacting compound VII with ammonia to obtain compound I.

摘要翻译： 制备式I的坦索罗辛及其药学上可接受的加成盐的方法包括以下步骤：a）使化合物R，R- [2-（4-甲氧基 - 苯基）-1-甲基 - 乙基] - （1-苯基 - 乙基） - 胺或其盐与有机溶剂或不含有机溶剂的氯磺酸反应，得到化合物R，R-2-甲氧基-5- [2-（1-苯基 - 乙基氨基） - 丙基] - 苯磺酸 式III的酸b）在存在下在醇中进行的式III化合物R，R-2-甲氧基-5- [2-（1-苯基 - 乙基氨基） - 丙基] - 苯磺酸或其盐的氢解 使用氢或氢源的钯催化剂，得到式IV化合物R - （ - ） - 5-（2-氨基 - 丙基）-2-甲氧基 - 苯磺酸c）将伯胺R - （ - ） -5-（2-氨基 - 丙基）-2-甲氧基 - 苯磺酸或其盐与式V化合物反应，其中X表示选自Cl的卤素原子; Br和I得到式VI的5 - {（2R）-2- [2-（2-乙氧基 - 苯氧基） - 乙基氨基] - 丙基} -2-甲氧基 - 苯磺酸化合物d）将式VI化合物与 卤化剂，得到相应的式VII的磺酰氯。 e）将化合物VII与氨反应得到化合物I.