公开(公告)号：US6162910A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US201198

申请日：1998-11-30

申请人： John K. Jenkins ,  Alan J. Miller

发明人： John K. Jenkins ,  Alan J. Miller

IPC分类号： C07H19/01 ,  C07H1/00 ,  A61K31/715

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Process for preparing a lipophilic oligosaccharide antibiotic containing a nitro group using oxidizing agents and catalysts such as cobalt, manganese and copper having an oxidation state of +2 are disclosed.

摘要翻译： 公开了使用氧化剂和氧化态为+2的催化剂例如钴，锰和铜制备含有硝基的亲脂寡糖抗生素的方法。

公开(公告)号：US5780442A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US604692

申请日：1996-02-21

申请人： Ronald A. Mierzwa ,  Min Chu ,  John K. Jenkins ,  Mahesh G. Patel

发明人： Ronald A. Mierzwa ,  Min Chu ,  John K. Jenkins ,  Mahesh G. Patel

IPC分类号： C07H19/01 ,  A61K31/71 ,  C07H15/00

CPC分类号： C07H19/01

摘要： Orthosomycins have been isolated from the fermentation broth of the microorganism Micromonospora Carbonacea var Africana designated SCC 2146. These compounds are antibacterial agents. Compositions and methods for treating bacterial infections are also described.

摘要翻译： 已经从微生物Micromonospora Carbonacea var Africana指定为SCC 2146的发酵液中分离出了直链霉菌素。这些化合物是抗菌剂。 还描述了治疗细菌感染的组合物和方法。

公开(公告)号：US4634556A

公开(公告)日：1987-01-06

申请号：US732533

申请日：1985-05-10

申请人： John K. Jenkins ,  John S. Chiu ,  Charles G. Eckhart ,  Paul E. McNamara ,  Stanley Rosenhouse ,  Richard E. Youngstrom

发明人： John K. Jenkins ,  John S. Chiu ,  Charles G. Eckhart ,  Paul E. McNamara ,  Stanley Rosenhouse ,  Richard E. Youngstrom

IPC分类号： C07D499/88 ,  C07D499/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D499/88

摘要： A novel, stable, crystalline sodium (5R,6S,8R)-6-(1-hydroxyethyl)-2-(2-carbamoyloxyethylthio)-penem-3-carboxylate (designated as Form II) is prepared by forming a homogenous solution of sodium (5R,6S,8R)-6-(1-hydroxyethyl)-2-(2-carbamoyloxyethylthio)-penem-3-carboxylate combined with stirring the homogenous solution for a time and at a temperature sufficient to produce Form II and recovering Form II. Form II may also be prepared by contacting a first solution obtained by dissolving (5R,6S,8R)-6-(1-hydroxyethyl)-2-(2-carbamoyloxyethylthio)-penem-3-carboxylic acid in dimethylacetamide with a second solution obtained by dissolving a sodium salt of an organic acid having a pKa of up to about 5, e.g., sodium 2-ethylhexanoate in acetone, in the presence of at least 5 volume percent water while stirring the reaction mixture so formed at a temperature and for a time sufficient to produce Form II followed by recovering Form II.Form II exhibits a greater physical stability and increased solid state chemical stability and reduced hygroscopicity over that of the amorphous form (e.g., Form I) which renders Form II greatly superior to Form I as a clinically suitable antibacterial agent.

摘要翻译： 通过形成均匀的溶液来制备新的稳定的结晶的（5R，6S，8R）-6-（1-羟乙基）-2-（2-氨基甲酰氧基乙硫基） - 庚-3-烯氧基化钠（命名为II型） 的（5R，6S，8R）-6-（1-羟乙基）-2-（2-氨基甲酰氧基乙硫基） - 庚-3-烯酰氧基化合物与搅拌均匀溶液一段时间并在足以产生II型 并恢复II型。 形式II也可以通过将通过将（5R，6S，8R）-6-（1-羟乙基）-2-（2-氨基甲酰氧基乙硫基） - 亚氨基-3-碳氧基酸溶解在二甲基乙酰胺中获得的第一溶液与第二溶液 通过在至少5体积％的水的存在下，将具有高达约5的pKa的有机酸的钠盐例如2-乙基己酸酯溶解在丙酮中而获得的溶液，同时搅拌在温度下形成的反应混合物， 一段时间足以生产II型，然后恢复II型。 II型具有更大的物理稳定性和增加的固态化学稳定性，并且比非晶形式（例如，形式I）的吸湿性降低，其使得II型作为临床合适的抗菌剂大大优于I型。