公开(公告)号：US07244733B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US11345845

申请日：2006-02-02

申请人： John T. Hunt ,  Rajeev S. Bhide ,  Robert Michael Borzilleri ,  Ligang Qian

发明人： John T. Hunt ,  Rajeev S. Bhide ,  Robert Michael Borzilleri ,  Ligang Qian

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2, FGFR-1, PDGFR, HER-1, HER-2, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如VEGFR-2，FGFR-1，PDGFR，HER-1，HER-2的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US06982265B1

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US09573829

申请日：2000-05-18

申请人： John T. Hunt ,  Rajeev S. Bhide ,  Robert Michael Borzilleri ,  Ligang Qian

发明人： John T. Hunt ,  Rajeev S. Bhide ,  Robert Michael Borzilleri ,  Ligang Qian

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/153 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2, FGFR-1, PDGFR, HER-1, HER-2, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如VEGFR-2，FGFR-1，PDGFR，HER-1，HER-2的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US06900208B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10396197

申请日：2003-03-25

申请人： Mark Salvati ,  Stephanie A. Barbosa ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt

发明人： Mark Salvati ,  Stephanie A. Barbosa ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61P5/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are pyrrolopyridazine compounds of the formula, wherein the substituents are defined herein, methods of preparing such compounds, and their use for the treatment of proliferative, inflammatory, and other disorders.

摘要翻译： 公开了下式的吡咯并哒嗪化合物，其中取代基在本文中定义，制备此类化合物的方法及其用于治疗增殖性，炎症性和其它障碍的用途。

公开(公告)号：US6107320A

公开(公告)日：2000-08-22

申请号：US584767

申请日：1996-01-11

申请人： Natesan Murugesan ,  John T. Hunt

发明人： Natesan Murugesan ,  John T. Hunt

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  C07D261/12 ,  C07D261/16 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20

CPC分类号： C07D261/16 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20

摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows: R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently(a) hydrogen, except that R.sup.1 is other than hydrogen;(b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl or aralkoxy, any of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3 ;(c) halo;(d) hydroxyl;(e) cyano;(f) nitro;(g) --C(O)H or --C(O)R.sup.6 ;(h) --CO.sub.2 H or --CO.sub.2 R.sup.6 ;(i) --SH, --S(O).sub.n R.sup.6, --S(O).sub.m --OH, --S(O).sub.m --OR.sup.6, --O--S(O).sub.m --R.sup.6, --O--S(O).sub.m OH or --O--S(O).sub.m --OR.sup.6 ;(j) --Z.sup.4 --NR.sup.7 R.sup.8 ; or(k) --Z.sup.4 --N(R.sup.11)--Z.sup.5 --NR.sup.9 R.sup.10 ;and the remaining symbols are as defined in the specification.

摘要翻译： 该化合物可抑制内皮素的活性。 符号定义如下：R1，R2和R3各自独立地为（a）氢，除了R1不是氢; （b）烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，其中任一个可以被Z1，Z2和Z3取代; （c）卤素; （d）羟基; （e）氰基; （f）硝基; （g）-C（O）H或-C（O）R 6; （h）-CO 2 H或-CO 2 R 6; （ⅰ）-SH，-S（O）nR 6，-S（O）m -OH，-S（O）m -OR 6，-OS（O）m -R 6，-OS（O）mOH或-OS O）m-OR6; （j）-Z4-NR7R8; 或（k）-Z4-N（R11）-Z5-NR9R10; 其余符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5514696A

公开(公告)日：1996-05-07

申请号：US146262

申请日：1993-10-29

申请人： Natesan Murugesan ,  John T. Hunt ,  Philip D. Stein

发明人： Natesan Murugesan ,  John T. Hunt ,  Philip D. Stein

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  C07D261/12 ,  C07D261/16 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D261/06 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D261/16 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20

摘要： Compounds of the formula ##STR1## inhibit the activity of endothelin. The symbols are defined as follows: R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are each independently(a) hydrogen, except that R.sup.1 is other than hydrogen;(b) alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, cycloalkenyl, cycloalkenylalkyl, aryl, aryloxy, aralkyl or aralkoxy, any of which may be substituted with Z.sup.1, Z.sup.2 and Z.sup.3 ;(c) halo;(d) hydroxyl;(e) cyano;(f) nitro;(g) --C(O)H or --C(O)R.sup.6 ;(h) --CO.sub.2 H or --CO.sub.2 R.sup.6 ;(i) --SH, --S(O).sub.n R.sup.6, --S(O).sub.m --OH, --S(O).sub.m --OR.sup.6, --O--S(O).sub.m --R.sup.6, --O--S(O).sub.m OH or --O--S(O).sub.m --OR.sup.6 ;(j) --Z.sup.4 --NR.sup.7 R.sup.8 ; or(k) --Z.sup.4 --N(R.sup.11 --Z.sup.5 --NR.sup.9 R.sup.10 ; and the remaining symbols are as defined in the specification.

摘要翻译： 式的化合物抑制内皮素的活性。 符号定义如下：R1，R2和R3各自独立地为（a）氢，除了R1不是氢; （b）烷基，烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，其中任一个可以被Z1，Z2和Z3取代; （c）卤素; （d）羟基; （e）氰基; （f）硝基; （g）-C（O）H或-C（O）R 6; （h）-CO 2 H或-CO 2 R 6; （ⅰ）-SH，-S（O）nR 6，-S（O）m -OH，-S（O）m -OR 6，-OS（O）m -R 6，-OS（O）mOH或-OS O）m-OR6; （j）-Z4-NR7R8; 或（k）-Z4-N（R11-Z5-NR9R10），其余符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US4574916A

公开(公告)日：1986-03-11

申请号：US748162

申请日：1985-06-24

申请人： John T. Hunt ,  George Spector

发明人： John T. Hunt ,  George Spector

IPC分类号： E06C9/00 ,  E06C5/34

CPC分类号： E06C7/081 ,  E06C9/00

摘要： A safety step fire escape is provided and consists of a plurality of steps mounted in a vertical spaced relationship to an outside wall of a building adjacent windows of the building. The last step is elevated high enough from ground level so that a person can only climb down the fire escape. A descent cable extends through the steps to guide the person down the fire escape. A signaling device is operable by movement of the descent cable from its normal position.

摘要翻译： 提供安全步骤防火逃生，并且由与建筑物的建筑物的窗户的建筑物的外壁的垂直隔开的关系安装的多个台阶构成。 最后一步从地面升高到足够高的地方，以至于一个人只能爬​​起火来逃跑。 下降的电缆延伸穿过台阶，以引导人员逃离逃生。 信号装置可通过下降电缆从其正常位置的移动来操作。

公开(公告)号：US4158176A

公开(公告)日：1979-06-12

申请号：US830972

申请日：1977-09-06

申请人： John T. Hunt ,  Paul A. Renard

发明人： John T. Hunt ,  Paul A. Renard

IPC分类号： H01S3/00 ,  H01S3/02

CPC分类号： H01S3/005

摘要： A system consisting of a set of spatial filters that are used to optically relay a laser beam from one position to a downstream position with minimal nonlinear phase distortion and beam intensity variation. The use of the device will result in a reduction of deleterious beam self-focusing and produce a significant increase in neutron yield from the implosion of targets caused by their irradiation with multi-beam glass laser systems.

摘要翻译： 由一组空间滤波器组成的系统，其用于以最小的非线性相位失真和光束强度变化将激光束从一个位置光学中继到下游位置。 该装置的使用将导致有害光束自聚焦的减少，并且由于其由多光束玻璃激光系统照射引起的目标内爆产生显着增加的中子产量。

公开(公告)号：US07173031B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11167049

申请日：2005-06-24

申请人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung S. Kim

发明人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung S. Kim

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/02 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

摘要翻译： 通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US20060004006A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11167049

申请日：2005-06-24

申请人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung KIm

发明人： Robert M. Borzilleri ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt ,  Tram Huynh ,  Michael A. Poss ,  Gretchen M. Schroeder ,  Wayne Vaccaro ,  Tai W. Wong ,  Xiao-Tao Chen ,  Kyoung KIm

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： In general, the instant invention comprises compounds of Formulas I and II including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful as protein kinase inhibitors and therefore are useful for treating cancer and other protein kinase mediated diseases.

摘要翻译： 通常，本发明包括式I和II的化合物，包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作蛋白激酶抑制剂，因此可用于治疗癌症和其它蛋白激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US6156746A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US354038

申请日：1999-07-15

申请人： Katerina Leftheris ,  John T. Hunt ,  Charles Z. Ding

发明人： Katerina Leftheris ,  John T. Hunt ,  Charles Z. Ding

IPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/551 ,  C07D419/14

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Inhibition of farnesyl transferase, which is an enzyme involved in ras oncogene expression, is effected by compounds of the formula ##STR1## and their enantiomers, diastereomers, and their pharmaceutically acceptable salts, including prodrugs and solvates thereof.The compounds of formula I are useful in the treatment of a variety of cancers. In addition, the formula I compounds may also be useful in the treatment of diseases other than cancer.

摘要翻译： 抑制参与ras癌基因表达的酶的法呢基转移酶由下式的化合物及其对映异构体，非对映异构体及其药学上可接受的盐包括其前体药物和溶剂化物来实现。 式I化合物可用于治疗各种癌症。 此外，式I化合物还可用于治疗除癌症以外的疾病。