公开(公告)号：US4299972A

公开(公告)日：1981-11-10

申请号：US164902

申请日：1980-07-01

申请人： Gabor Kovacs ,  Istvan Szekely ,  Marianne Lovasz nee Gaspar ,  Rudolf Soos ,  Joszef Dukai

发明人： Gabor Kovacs ,  Istvan Szekely ,  Marianne Lovasz nee Gaspar ,  Rudolf Soos ,  Joszef Dukai

IPC分类号： A01N53/08 ,  A01N53/10 ,  C07B31/00 ,  C07B53/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/743 ,  C07C253/00 ,  C07C255/39 ,  C07D209/49 ,  C07D307/935 ,  C07C67/18

CPC分类号： C07C69/743

摘要： A process is disclosed for the preparation of an optically active or racemic cyclopropanecarboxylic acid of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each is lower alkyl or halogen;R is a member of a group which contains various cyclic structures as set forth in the specification,the .about. valency bond represents .alpha.- and/or .beta.-configuration;the -- valency bond represents .beta.-configuration,which comprises reacting an optically active or racemic cyclopropanecarboxylic acid of the formula (VII) ##STR2## with a dimethyl-methylidene-ammonium salt of the formula (VIII) ##STR3## wherein X is halogen or lower alkoxy andY.sup.- is a halide or lower alkylsulfate ion in an anhydrous, inert organic solvent, and sebsequently reacting a dimethyl-acloxy-methylidene-ammonium salt thus obtained with an optically active, inactive or racemic alcohol of the formulaR--OHwithout isolation, in the presence of an organic base.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的光学活性或外消旋环丙烷羧酸的方法，其中R 1和R 2相同或不同，各自为低级烷基或卤素; R是包含说明书中所列的各种环状结构的基团的成员，差异化合价键代表α-和/或β-构型; 价键表示β构型，其包括使式（VII）的光学活性或外消旋环丙烷羧酸与式（VIII）的二甲基亚甲基铵盐反应（VIII） ）其中X是卤素或低级烷氧基，Y-是在无水惰性有机溶剂中的卤化物或低级烷基硫酸根离子，然后使由此得到的二甲基 - 酰氧基 - 亚甲基 - 铵盐与光学活性的无活性或外消旋醇反应 式R-OH不分离，在有机碱的存在下。