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    Morpholine derivatives, compositions containing them and their use as therapeutic agents
    1.
    发明授权
    Morpholine derivatives, compositions containing them and their use as therapeutic agents 失效
    吗啉衍生物，含有它们的组合物及其作为治疗剂的用途

    公开(公告)号：US5877316A

    公开(公告)日：1999-03-02

    申请号：US913566

    申请日：1997-09-16

    申请人： Karen Elizabeth Haworth ,  Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward

    发明人： Karen Elizabeth Haworth ,  Simon Neil Owen ,  Eileen Mary Seward

    IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P1/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

    CPC分类号： C07D413/06

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R.sup.1 and R.sup.4 represent hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-4 alkyl substituted by a hydroxy or C.sub.1-4 alkoxy group, OCF.sub.3, hydroxy, trifluoromethyl, trimethylsilyl, nitro, CN, SR.sup.a, SOR.sup.a, SO.sub.2 R.sup.a, COR.sup.a, CO.sub.2 R.sup.a or CONR.sup.a R.sup.b, where R.sup.a and R.sup.b are each independently hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.5 represent hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy substituted by a C.sub.1-4 alkoxy group, or trifluoromethyl; R.sup.6 represents C.sub.1-6 alkyl, optionally substituted by oxo, substituted by a 5-membered heteroaromatic ring selected from oxazole, thiazole, isoxazole, isothiazole, oxadiazole and thiadiazole, wherein each heteroaromatic ring is substituted at the available carbon atom by a group of the formula: ZNR.sup.7 R.sup.8. The compounds are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00587 Sec。 371日期：1997年9月16日 102（e）1997年9月16日PCT PCT 1996年3月13日PCT公布。 公开号WO96 / 29328 日期：1996年9月26日本发明涉及式（I）化合物，其中R 1和R 4表示氢，卤素，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，C 3-7环烷基，C 3-7环烷基C 1-4烷基， C6烷氧基，被羟基或C1-4烷氧基取代的C1-4烷基，OCF3，羟基，三氟甲基，三甲基甲硅烷基，硝基，CN，SRa，SORa，SO2Ra，CORa，CO2Ra或CONRaRb，其中Ra和Rb各自独立地为氢或C1- 4个烷基; R2，R3和R5表示氢，卤素，C1-6烷基，被C1-4烷氧基取代的C1-4烷氧基或三氟甲基; R 6表示任选被氧代取代的，被选自恶唑，噻唑，异恶唑，异噻唑，恶二唑和噻二唑的5元杂芳环取代的C 1-6烷基，其中每个杂芳环在可用的碳原子上被一个式 ：ZNR7R8。 该化合物特别用于治疗疼痛，炎症，偏头痛和呕吐。