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    Process for preparing diisopropyl((1-(hydroxymethyl)-cyclopropyl)oxy)methylphosphonate
    2.
    发明授权
    Process for preparing diisopropyl((1-(hydroxymethyl)-cyclopropyl)oxy)methylphosphonate 失效
    制备（（1-（羟基甲基） - 环丙基）氧基）甲基膦酸二异丙酯的方法

    公开(公告)号：US07795463B2

    公开(公告)日：2010-09-14

    申请号：US11631263

    申请日：2005-06-27

    申请人： Suk-Kyoon Yoon ,  Kun-Hye Nam ,  Sang-Who Lee ,  Won-Kyo Joung ,  Sang-Chul Choi ,  Ki-Kon Lee

    发明人： Suk-Kyoon Yoon ,  Kun-Hye Nam ,  Sang-Who Lee ,  Won-Kyo Joung ,  Sang-Chul Choi ,  Ki-Kon Lee

    IPC分类号： C07F9/40 ,  C07C43/164

    CPC分类号： C07F9/65616 ,  C07F9/4006

    摘要： Disclosed is a process for preparing a compound of the following formula (2): including the steps of reacting a compound of the following formula (4): with trityl chloride to prepare trityloxy-acetic acid ethyl ester of the following formula (8): reacting the compound of formula (8) with ethyl magnesium halide to prepare 1-trityloxymethyl-cyclopropanol of the following formula (9): combining the 1-trityloxymethyl-cyclopropanol of formula (9) with diisopropylbromo-methylphosphonate in a solvent in the presence of a base to prepare (1-trityloxymethyl-cyclopropoxymethyl)-phosphonic acid diisopropyl ester of the following formula (10): as a solid form, and converting the trityl group of the compound of formula (10) into a hydroxyl group.

    摘要翻译： 公开了下述式（2）的化合物的制备方法：包括使下述式（4）的化合物与三苯甲基氯反应，制备下式（8）的三苯甲氧基 - 乙酸乙酯的步骤： 使式（8）化合物与乙基卤化镁反应制备下式（9）的1-三苯甲基氧基甲基 - 环丙醇：将式（9）的1-三苯甲氧基甲基 - 环丙醇与二异丙基溴甲基膦酸酯在溶剂中，在 用于制备下式（10）的（1-三苯甲基氧基甲基 - 环丙氧基甲基） - 膦酸二异丙酯的碱：固体形式，并将式（10）化合物的三苯甲基转化为羟基。

    Process for preparing 4-chloro-3-hydroxybutanoic acid ester
    4.
    发明申请
    Process for preparing 4-chloro-3-hydroxybutanoic acid ester 审中-公开
    制备4-氯-3-羟基丁酸酯的方法

    公开(公告)号：US20060264652A1

    公开(公告)日：2006-11-23

    申请号：US10553170

    申请日：2004-04-14

    申请人： Sung-Wook Cho ,  Jay-Hyok Chang ,  Kyu-Woong Lee ,  Ki-Kon Lee ,  Byung-Ran So ,  Hyun-Ik Shin

    发明人： Sung-Wook Cho ,  Jay-Hyok Chang ,  Kyu-Woong Lee ,  Ki-Kon Lee ,  Byung-Ran So ,  Hyun-Ik Shin

    IPC分类号： C07C253/02

    CPC分类号： C07C253/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/22 ,  C07C253/16 ,  C07C69/675 ,  C07C255/12 ,  C07C255/15

    摘要： The present invention relates to a process for preparing 4-chloro-3-hydroxybutanoic acid ester, an intermediate for preparing atorvastatin, in high purity and yield, by comprising the steps of 1) reacting epichlorohydrin of formula (2) with cyanide of formula (3) under the condition of pH ranging from 7 to 8, to form the 4-chloro-3-hydroxybutyronitrile of formula (4) and 2a) dissolving the 4-chloro-3-hydroxybutyronitrile of formula (4) in an alcoholic solvent and reacting it with hydrogen chloride, or 2b) reacting the 4-chloro-3-hydroxybutyronitrile of formula (4) in an alcoholic solvent saturated with hydrogen chloride, to form the 4-chloro-3-hydroxybutyronitrile acid ester of formula (I).

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备4-氯-3-羟基丁酸酯的方法，该方法是高纯度和收率的阿托伐他汀制备中间体，包括以下步骤：1）使式（2）的表氯醇与式（2）的氰化物反应， 3）在pH为7至8的条件下，形成式（4）的4-氯-3-羟基丁腈和2a）将式（4）的4-氯-3-羟基丁腈溶解在醇溶剂中， 使其与氯化氢反应，或2b）使式（4）的4-氯-3-羟基丁腈在饱和氯化氢的醇溶剂中反应，形成式（I）的4-氯-3-羟基丁腈酸酯。