公开(公告)号：US07687629B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11882929

申请日：2007-08-07

申请人： Gyo-Hyun Hwang ,  Yeong-Dae Kim ,  Hyun Nam ,  Jay-Hyok Chang ,  Hyun-Ik Shin ,  Young-Keun Kim ,  Kyung Hee Lee ,  Jae Sung Lee ,  Hyun-Kuk Noh

发明人： Gyo-Hyun Hwang ,  Yeong-Dae Kim ,  Hyun Nam ,  Jay-Hyok Chang ,  Hyun-Ik Shin ,  Young-Keun Kim ,  Kyung Hee Lee ,  Jae Sung Lee ,  Hyun-Kuk Noh

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D207/22 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 4-aminomethyl-3-alkoxyiminopyrrolidine methanesulfonate, a key intermediate of quinolone antibiotics. According to the process of the present invention, the total number of steps has been shortened to 2-3 steps, the solid separation is not required, and the use of costly chemicals, particularly (BOC)2O (t-butoxycarbonyl anhydride), several organic solvents and reactants, is eliminated.

摘要翻译： 本发明涉及制备喹诺酮抗生素关键中间体的4-氨基甲基-3-烷氧基亚氨基吡咯烷甲磺酸盐的方法。 根据本发明的方法，将步骤总数缩短为2-3步，不需要固体分离，并且使用昂贵的化学品，特别是（BOC）2 O（叔丁氧基羰基酸酐），几种 有机溶剂和反应物被消除。

公开(公告)号：US20070282107A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11882929

申请日：2007-08-07

申请人： Gyo-Hyun Hwang ,  Yeong-Dae Kim ,  Hyun Nam ,  Jay-Hyok Chang ,  Hyun-Ik Shin ,  Young-Keun Kim ,  Kyung Lee ,  Jae Lee ,  Hyun-Kuk Noh

发明人： Gyo-Hyun Hwang ,  Yeong-Dae Kim ,  Hyun Nam ,  Jay-Hyok Chang ,  Hyun-Ik Shin ,  Young-Keun Kim ,  Kyung Lee ,  Jae Lee ,  Hyun-Kuk Noh

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/22 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 4-aminomethyl-3-alkoxyiminopyrrolidine methanesulfonate, a key intermediate of quinolone antibiotics. According to the process of the present invention, the total number of steps has been shortened to 2-3 steps, the solid separation is not required, and the use of costly chemicals, particularly (BOC)2O (t-butoxycarbonyl anhydride), several organic solvents and reactants, is eliminated.

摘要翻译： 本发明涉及制备喹诺酮抗生素关键中间体的4-氨基甲基-3-烷氧基亚氨基吡咯烷甲磺酸盐的方法。 根据本发明的方法，步骤总数已经缩短到2-3个步骤，不需要固体分离，并且使用昂贵的化学品，特别是（BOC）2 O （叔丁氧基羰基酐），几种有机溶剂和反应物。

公开(公告)号：US20060173195A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US10548324

申请日：2004-03-06

申请人： Gyo-Hyun Hwang ,  Yeong-Dae Kim ,  Hyun Nam ,  Jay-Hyok Chang ,  Hyun-Ik Shin ,  Young-Keun Kim ,  Kyung Lee ,  Jae Lee

发明人： Gyo-Hyun Hwang ,  Yeong-Dae Kim ,  Hyun Nam ,  Jay-Hyok Chang ,  Hyun-Ik Shin ,  Young-Keun Kim ,  Kyung Lee ,  Jae Lee

IPC分类号： C07D207/22

CPC分类号： C07D207/22 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 4-aminomethyl-3-alkoxyiminopyrrolidine methane-sulfonate, a key intermediate of quinolone antibiotics. According to the process of the present invention, the total number of steps has been shortened to 2-3 steps, the solid separation is not required, and the use of costly chemicals, particularly (BOC)2O (t-butoxycarbonyl anhydride), several organic solvents and reactants, is eliminated.

摘要翻译： 本发明涉及制备喹诺酮抗生素关键中间体的4-氨基甲基-3-烷氧基亚氨基吡咯烷甲磺酸盐的方法。 根据本发明的方法，步骤总数已经缩短到2-3个步骤，不需要固体分离，并且使用昂贵的化学品，特别是（BOC）2 O （叔丁氧基羰基酐），几种有机溶剂和反应物。

公开(公告)号：US08044080B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US11816801

申请日：2006-02-21

申请人： Hyun Ik Shin ,  Hyeong Wook Choi ,  Tae Ho Heo ,  Kyu Woong Lee ,  Jae Hoon Lee ,  Ki Sook Park

发明人： Hyun Ik Shin ,  Hyeong Wook Choi ,  Tae Ho Heo ,  Kyu Woong Lee ,  Jae Hoon Lee ,  Ki Sook Park

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C229/22 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to an isoxazoline derivative having the cyclic carboxylic acid hemiketal moiety of formula (1) for use as caspase inhibitor, a process for preparing it, and a pharmaceutical composition comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（1）的环状羧酸半缩酮部分的异恶唑啉衍生物，其用作半胱天冬酶抑制剂，其制备方法和包含该方法的药物组合物。

公开(公告)号：US07906676B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12376424

申请日：2007-08-09

申请人： Hyun Ik Shin ,  Hyeong Wook Choi ,  Jae Hoon Lee ,  Kyu Woong Lee

发明人： Hyun Ik Shin ,  Hyeong Wook Choi ,  Jae Hoon Lee ,  Kyu Woong Lee

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C69/73 ,  C07C69/66

CPC分类号： C07C227/08 ,  C07C41/50 ,  C07C59/255 ,  C07C67/343 ,  C07C229/22 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/734 ,  C07C43/313

摘要： The present invention relates to a novel process for the production of 3-amino-5-fluoro-4-dialkoxypentanoic acid ester used in the precursor of 3-amino-5-fluoro-4-oxopentanoic acid, represented by the following formula (I): wherein R1 and R2 are as defined in the Description.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备3-氨基-5-氟-4-氧代戊酸的前体中的3-氨基-5-氟-4-二烷氧基戊酸的新方法，由下式（I ）：其中R1和R2如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07642356B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US12065752

申请日：2006-09-15

申请人： Hyun Ik Shin ,  Bo Seung Choi ,  Jae Hoon Lee

发明人： Hyun Ik Shin ,  Bo Seung Choi ,  Jae Hoon Lee

IPC分类号： C07D211/72 ,  C07C381/00 ,  C07C205/00

CPC分类号： C07D213/61 ,  C07C67/343 ,  C07C69/738

摘要： The present invention relates to a process for preparing a beta-keto ester compound of formula (1), which is an intermediate for the synthesis of quinolone antibiotics. Particularly, the present invention is characterized by the reaction of an organo nitrile compound with a salt of mono-alkyl malonate in the presence of metal salt, and so the reaction is easy to control due to its endothermic nature, and is devoid of lachrymatory reagents with excellent reproducibility. Subsequent in situ hydrolysis in the presence of aqueous acid solution provided the compound of formula (1).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（1）的β-酮酯化合物的方法，其是用于合成喹诺酮抗生素的中间体。 特别地，本发明的特征在于在金属盐存在下有机腈化合物与单烷基丙二酸盐的反应，因此由于其吸热性质，反应易于控制，并且没有氯仿试剂 具有极好的重复性。 在酸性水溶液存在下进行原位水解，得到式（1）化合物。

公开(公告)号：US20080262032A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US11816801

申请日：2006-02-21

申请人： Hyun Ik Shin ,  Hyeong Wook Choi ,  Tae Ho Heo ,  Kyu Woong Lee ,  Jae Hoon Lee ,  Ki Sook Park

发明人： Hyun Ik Shin ,  Hyeong Wook Choi ,  Tae Ho Heo ,  Kyu Woong Lee ,  Jae Hoon Lee ,  Ki Sook Park

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4725 ,  C07D413/14 ,  C07D307/12 ,  C07C69/66 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07C229/22 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to an isoxazoline derivative having the cyclic carboxylic acid hemiketal moiety of formula (1) for use as caspase inhibitor, a process for preparing it, and a pharmaceutical composition comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（1）的环状羧酸半缩酮部分的异恶唑啉衍生物，其用作半胱天冬酶抑制剂，其制备方法和包含该方法的药物组合物。

公开(公告)号：US07271272B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US10548324

申请日：2004-03-06

申请人： Gyo-Hyun Hwang ,  Yeong-Dae Kim ,  Hyun Nam ,  Jay-Hyok Chang ,  Hyun-Ik Shin ,  Young-Keun Kim ,  Kyung Hee Lee ,  Jae Sung Lee

发明人： Gyo-Hyun Hwang ,  Yeong-Dae Kim ,  Hyun Nam ,  Jay-Hyok Chang ,  Hyun-Ik Shin ,  Young-Keun Kim ,  Kyung Hee Lee ,  Jae Sung Lee

IPC分类号： C07D207/04

CPC分类号： C07D207/22 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 4-aminomethyl-3-alkoxyiminopyrrolidine methane-sulfonate, a key intermediate of quinolone antibiotics. According to the process of the present invention, the total number of steps has been shortened to 2-3 steps, the solid separation is not required, and the use of costly chemicals, particularly (BOC)2O (t-butoxycarbonyl anhydride), several organic solvents and reactants, is eliminated.

摘要翻译： 本发明涉及制备喹诺酮抗生素关键中间体的4-氨基甲基-3-烷氧基亚氨基吡咯烷甲磺酸盐的方法。 根据本发明的方法，步骤总数已经缩短到2-3个步骤，不需要固体分离，并且使用昂贵的化学品，特别是（BOC）2 O （叔丁氧基羰基酐），几种有机溶剂和反应物。

公开(公告)号：US20070021613A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US10572636

申请日：2004-10-22

申请人： Hyun-Ik Shin ,  Jay-Hyok Chang ,  Kyu-Woong Lee

发明人： Hyun-Ik Shin ,  Jay-Hyok Chang ,  Kyu-Woong Lee

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Starting from ethyl 3-(2,6-dichloro-5-fluoropyridin-3-yl)-3-oxo-propanoate (1), the present invention provides highly pure 7-chloro-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid (5) inone-potfour stepsusing a single solvent.

摘要翻译： 从3-（2,6-二氯-5-氟吡啶-3-基）-3-氧代 - 丙酸乙酯（1）开始，本发明提供了高纯度的7-氯-1-环丙基-6-氟-4- 氧代-1,4-二氢-1,8-二氮杂萘-3-羧酸（5）在单一溶剂中进行。

公开(公告)号：US07081546B2

公开(公告)日：2006-07-25

申请号：US10540524

申请日：2003-11-17

申请人： Hyun-Ik Shin ,  Bo-Seung Choi

发明人： Hyun-Ik Shin ,  Bo-Seung Choi

IPC分类号： C07C49/173

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07C51/353 ,  C07C67/343 ,  C07C59/215 ,  C07C59/90 ,  C07C69/716

摘要： The present invention is related to a novel process for preparing an optically active 5-hydroxy-3-oxo-hexanoic acid derivative or its tautomer which is useful intermediate for preparing statins such as atorvastatin and rosuvastatin. Blaise reaction of (S)-4-halo-3-hydroxybutyronitrile with -haloacetate is utilized as a key reaction to provide the product with minimal formation of side products and in good yield.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备光学活性的5-羟基-3-氧代 - 己酸衍生物或其互变异构体的新方法，其可用于制备他汀类药物如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的中间体。 （S）-4-卤代-3-羟基丁腈与卤代乙酸酯的Blaise反应被用作关键反应，以使产物形成最少的副产物并以良好的产率。