公开(公告)号：US09458086B1

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US14322236

申请日：2014-07-02

申请人： Niketa A. Patel ,  Rekha S. Patel ,  Kirpal S. Bisht

发明人： Niketa A. Patel ,  Rekha S. Patel ,  Kirpal S. Bisht

IPC分类号： A61K31/137 ,  C07C215/50 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07C215/50 ,  A61K31/05 ,  A61K31/137 ,  A61K45/06

摘要： Modified stilbenoids and formulations thereof are provided. The modified stilbenoids can include one or more amino or amino-alkyl substituents. The formulation can be for the treatment or prevention of obesity and the modified stilbenoid present in an effective amount to alleviate or prevent the onset of one or more symptoms of obesity. Methods of making the modified stilbenoids and formulations thereof are provided. Methods are provided for treating a subject with a modified stilbenoid in an effective amount to alleviate or prevent one or more symptoms associated with diabetes, cardiovascular disease, high blood pressure, deep vein thrombosis, osteoarthritis, obstructive sleep apnea, cancer, and non-alcoholic fatty liver disease. The administration of the modified stilbenoids can result in decreased levels of PKCδII, PKCδVIII, substantially unaltered expression of PKCδI; a decreased number of adipocytes; increased weight and/or fat loss; or a combination thereof.

摘要翻译： 提供了修饰的芪类化合物及其制剂。 修饰的芪类化合物可以包括一个或多个氨基或氨基 - 烷基取代基。 该制剂可用于治疗或预防肥胖症和有效量的改良的芪类化合物以缓解或预防一种或多种肥胖症状的发生。 提供制备改性芪类化合物及其制剂的方法。 提供了用于以有效量治疗具有修饰的芪类化合物的受试者以减轻或预防与糖尿病，心血管疾病，高血压，深静脉血栓形成，骨关节炎，阻塞性睡眠呼吸暂停，癌症和非酒精性相关的一种或多种症状的方法 脂肪肝病。 修饰的芪类化合物的施用可导致PKCδII，PKCδVIII的水平降低，PKCδI的基本上未改变的表达; 脂肪细胞数量减少; 增加体重和/或脂肪损失; 或其组合。

公开(公告)号：US20140221473A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14128310

申请日：2012-06-29

申请人： Jahanshah Amin ,  Kirpal S. Bisht ,  Meghanath Gali

发明人： Jahanshah Amin ,  Kirpal S. Bisht ,  Meghanath Gali

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C211/40 ,  C07C251/44 ,  C07C251/20 ,  C07C323/30 ,  C07D317/72

CPC分类号： C07C215/44 ,  C07C211/40 ,  C07C217/52 ,  C07C251/20 ,  C07C251/44 ,  C07C323/30 ,  C07C325/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D317/72

摘要： Embodiments of the present disclosure provide compositions including ketamine analogues, salts, and disalts, pharmaceutical compositions including ketamine analogues, salts, or disalts, methods of treatment of a condition or disease, methods of treatment using compositions or pharmaceutical compositions, and the like.

摘要翻译： 本公开的实施方案提供了包含氯胺酮类似物，盐和糖的组合物，包括氯胺酮类似物，盐或糖的药物组合物，治疗病症或疾病的方法，使用组合物或药物组合物的治疗方法等。

公开(公告)号：US20100249230A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12797290

申请日：2010-06-09

申请人： Kirpal S. Bisht ,  Alberto Van Olphen ,  Pasha M. Khan ,  Cynthia Bucher

发明人： Kirpal S. Bisht ,  Alberto Van Olphen ,  Pasha M. Khan ,  Cynthia Bucher

IPC分类号： A61K31/21 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16

CPC分类号： A61K31/216

摘要： Disclosed is a method of synthesizing new optically pure heterocyclic compounds using Pd(0) catalyzed intramolecular cyclizations. Analogs of cyclopentanes, like isoxazoline-2-oxide and furan, with similar framework to the cyclopentanes act as anti-HIV and anticancer agents which opens a whole new field for application of these compounds. Starting from a meso-diol, optically pure compounds were prepared without utilizing chiral ligands at any stage of the synthesis. The stereochemical outcome of the product (>99% ee) was influenced by desymmetrization catalyzed by Pseudomonas cepacia lipase and the stereo selective nature of the palladium catalyzed transformations.

摘要翻译： 公开了使用Pd（O）催化的分子内环化合成新的光学纯杂环化合物的方法。 类似于环戊烷类似异恶唑啉-2-氧化物和呋喃的类似物与环戊烷具有相似的框架，起到抗HIV和抗癌剂的作用，为这些化合物的应用开辟了全新的领域。 从内消旋二醇开始，在合成的任何阶段不用手性配体制备光学上纯的化合物。 产物（> 99％ee）的立体化学结果受到洋葱假单胞菌脂肪酶催化的不对称和钯催化转化的立体选择性的影响。

公开(公告)号：US08236853B1

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12327410

申请日：2008-12-03

申请人： Kirpal S. Bisht ,  Pasha M. Khan ,  Alberto van Olphen ,  Ruizhi Wu

发明人： Kirpal S. Bisht ,  Pasha M. Khan ,  Alberto van Olphen ,  Ruizhi Wu

IPC分类号： A61K31/21

CPC分类号： C12P41/004 ,  C12P7/02 ,  C12P17/04 ,  C12P17/14

摘要： Disclosed is a method of synthesizing new optically pure heterocyclic compounds using Pd(0) catalyzed intramolecular cyclizations. Analogs of cyclopentanes, like isoxazoline-2-oxide and furan, with similar framework to the cyclopentanes act as anti-HIV and anticancer agents which opens a whole new field for application of these compounds. Starting from a meso-diol, optically pure compounds were prepared without utilizing chiral ligands at any stage of the synthesis. The stereochemical outcome of the product (>99% ee) was influenced by desymmetrization catalyzed by Pseudomonas cepacia lipase and the stereoselective nature of the palladium catalyzed transformations.

摘要翻译： 公开了使用Pd（O）催化的分子内环化合成新的光学纯杂环化合物的方法。 类似于环戊烷类似异恶唑啉-2-氧化物和呋喃的类似物与环戊烷具有相似的框架，起到抗HIV和抗癌剂的作用，为这些化合物的应用开辟了全新的领域。 从内消旋二醇开始，在合成的任何阶段不用手性配体制备光学上纯的化合物。 产物（> 99％ee）的立体化学结果受到洋葱假单胞菌脂肪酶催化的不对称性和钯催化转化的立体选择性的影响。

公开(公告)号：US09073819B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14128310

申请日：2012-06-29

申请人： Jahanshah Amin ,  Kirpal S. Bisht ,  Meghanath Gali

发明人： Jahanshah Amin ,  Kirpal S. Bisht ,  Meghanath Gali

IPC分类号： A61K31/357 ,  C07C215/44 ,  C07D317/72 ,  C07C211/40 ,  C07C217/52 ,  C07C325/02 ,  C07C251/20 ,  C07C251/44 ,  C07C323/30

CPC分类号： C07C215/44 ,  C07C211/40 ,  C07C217/52 ,  C07C251/20 ,  C07C251/44 ,  C07C323/30 ,  C07C325/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D317/72

摘要： Embodiments of the present disclosure provide compositions including ketamine analogs, salts, and disalts, pharmaceutical compositions including ketamine analogs, salts, or disalts, methods of treatment of a condition or disease, methods of treatment using compositions or pharmaceutical compositions, and the like.

摘要翻译： 本公开的实施方案提供了包含氯胺酮类似物，盐和糖的组合物，包括氯胺酮类似物，盐或糖的药物组合物，治疗病症或疾病的方法，使用组合物或药物组合物的治疗方法等。

公开(公告)号：US08318804B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12797290

申请日：2010-06-09

申请人： Kirpal S. Bisht ,  Alberto Van Olphen ,  Pasha M. Khan ,  Cynthia Bucher

发明人： Kirpal S. Bisht ,  Alberto Van Olphen ,  Pasha M. Khan ,  Cynthia Bucher

IPC分类号： A01N37/00 ,  A01N37/02 ,  A61K31/21 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22

CPC分类号： A61K31/216

摘要： Disclosed is a method of synthesizing new optically pure heterocyclic compounds using Pd(0) catalyzed intramolecular cyclizations. Analogs of cyclopentanes, like isoxazoline-2-oxide and furan, with similar framework to the cyclopentanes act as anti-HIV and anticancer agents which opens a whole new field for application of these compounds. Starting from a meso-diol, optically pure compounds were prepared without utilizing chiral ligands at any stage of the synthesis. The stereochemical outcome of the product (>99% ee) was influenced by desymmetrization catalyzed by Pseudomonas cepacia lipase and the stereo selective nature of the palladium catalyzed transformations.

摘要翻译： 公开了使用Pd（O）催化的分子内环化合成新的光学纯杂环化合物的方法。 类似于环戊烷类似异恶唑啉-2-氧化物和呋喃的类似物与环戊烷具有相似的框架，起到抗HIV和抗癌剂的作用，为这些化合物的应用开辟了全新的领域。 从内消旋二醇开始，在合成的任何阶段不用手性配体制备光学上纯的化合物。 产物（> 99％ee）的立体化学结果受到洋葱假单胞菌脂肪酶催化的不对称性和钯催化转化的立体选择性的影响。

公开(公告)号：US20100227811A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12599013

申请日：2008-05-14

申请人： Ravi Kothapalli ,  Kirpal S. Bisht

发明人： Ravi Kothapalli ,  Kirpal S. Bisht

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07D209/48 ,  C07C233/65 ,  C07C233/02 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/166 ,  A61K38/02 ,  A61K38/18 ,  A61K31/56 ,  A01N43/38 ,  A01N37/18 ,  A61P35/00 ,  A01P1/00

CPC分类号： C07H21/02 ,  C07C233/05 ,  C07C233/65 ,  C07D209/48

摘要： The present invention concerns farnesylamine derivatives, compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions as inhibitors of ras-mediated signal transduction and inhibitors of aberrant cell growth, e.g., as anti-cancer agents, as well as anti-fungal agents. Other non-malignant diseases characterized by proliferation of cells that may be treated using the farneylamine derivatives of the include, but are not limited to, cirrhosis of the liver; graft rejection; restenosis; and disorders characterized by a proliferation of T cells such as autoimmune diseases, e.g., type 1 diabetes, lupus and multiple sclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及法呢基胺衍生物，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物作为ras介导的信号转导抑制剂和异常细胞生长抑制剂的方法，例如抗癌剂，以及抗真菌剂 。 以可以使用法呢基胺衍生物治疗的细胞增殖为特征的其它非恶性疾病包括但不限于肝硬化; 移植排斥反应 再狭窄; 以及以T细胞增殖为特征的疾病，例如自身免疫疾病，例如1型糖尿病，狼疮和多发性硬化。