公开(公告)号：US08324412B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12987850

申请日：2011-01-10

申请人： Detlef Grawe ,  Sabine Gliesing ,  Hagen Gerecke ,  Peter Hoesel ,  Uwe Mueller ,  Thomas Michel ,  Robert Eilers ,  Uwe Knabe ,  Bernd Erhart ,  Michael Mosebach ,  David Voigtlaender ,  Ulf Tilstam ,  Jürgen Jacke ,  Klaus Bahl ,  Ulf Bohlmann ,  Dieter Wehmeier ,  Michael Sander

发明人： Detlef Grawe ,  Sabine Gliesing ,  Hagen Gerecke ,  Peter Hoesel ,  Uwe Mueller ,  Thomas Michel ,  Robert Eilers ,  Uwe Knabe ,  Bernd Erhart ,  Michael Mosebach ,  David Voigtlaender ,  Ulf Tilstam ,  Jürgen Jacke ,  Klaus Bahl ,  Ulf Bohlmann ,  Dieter Wehmeier ,  Michael Sander

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J3/00 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a method for the reliable and reproducible preparation of 4-[17β-methoxy-17α-methoxymethyl-3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl]benzaldehyde (E)-oxime (asoprisnil) on the pilot and manufacturing scale. Asoprisnil, which is prepared by this method, is distinguished by a very good physical stability and is therefore particularly suitable for the manufacture of solid pharmaceutical forms (tablets, coated tablets, etc.).

摘要翻译： 本发明涉及一种可靠和可重复制备4- [17-甲氧基-17α-甲氧基甲基-3-氧代雌-4,9-二烯-11-基]苯甲醛（E） - 肟（asoprisnil）的方法， 在试点和制造规模上。 通过该方法制备的麻醉药具有非常好的物理稳定性，因此特别适用于制备固体药物形式（片剂，包衣片剂等）。

公开(公告)号：US20110257142A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US12987850

申请日：2011-01-10

申请人： Detlef Grawe ,  Sabine Gliesing ,  Hagen Gerecke ,  Peter Hoesel ,  Uwe Mueller ,  Thomas Michel ,  Robert Eilers ,  Uwe Knabe ,  Bernd Erhart ,  Michael Mosebach ,  David Voigtlaender ,  Ulf Tilstam ,  Jürgen Jacke ,  Klaus Bahl ,  Ulf Bohlmann ,  Dieter Wehmeier ,  Michael Sander

发明人： Detlef Grawe ,  Sabine Gliesing ,  Hagen Gerecke ,  Peter Hoesel ,  Uwe Mueller ,  Thomas Michel ,  Robert Eilers ,  Uwe Knabe ,  Bernd Erhart ,  Michael Mosebach ,  David Voigtlaender ,  Ulf Tilstam ,  Jürgen Jacke ,  Klaus Bahl ,  Ulf Bohlmann ,  Dieter Wehmeier ,  Michael Sander

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61P43/00 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J3/00 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to a method for the reliable and reproducible preparation of 4-[17β-methoxy-17α-methoxymethyl-3-oxoestra-4,9-dien-11β-yl]benzaldehyde (E)-oxime (asoprisnil) on the pilot and manufacturing scale. Asoprisnil, which is prepared by this method, is distinguished by a very good physical stability and is therefore particularly suitable for the manufacture of solid pharmaceutical forms (tablets, coated tablets, etc.).

摘要翻译： 本发明涉及一种可靠和可重复制备4- [17-甲氧基-17α-甲氧基甲基-3-氧代雌-4,9-二烯-11-基]苯甲醛（E） - 肟（asoprisnil）的方法， 在试点和制造规模上。 通过该方法制备的麻醉药具有非常好的物理稳定性，因此特别适用于制备固体药物形式（片剂，包衣片剂等）。