公开(公告)号：US06737434B2

公开(公告)日：2004-05-18

申请号：US10380828

申请日：2003-03-19

申请人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Koji Kusano ,  Hiromichi Eto ,  Koichi Tachibana ,  Susumu Sato ,  Tadayoshi Taniyama

发明人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Koji Kusano ,  Hiromichi Eto ,  Koichi Tachibana ,  Susumu Sato ,  Tadayoshi Taniyama

IPC分类号： C07D23360

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： Imidazole derivatives of the formula (1) or salts thereof, pharmaceuticals containing the derivatives or the salts, and intermediates for the synthesis of the derivatives or the salts (wherein R1 is lower alkyl; R2 is alkyl or aralkyl; and X1 is halogeno). These compounds exhibit G-CSF-like activities and can be substituted for G-CSF preparations.

摘要翻译： 式（1）的咪唑衍生物或其盐，含有衍生物或盐的药物，以及用于合成衍生物或盐的中间体（其中R 1为低级烷基; R 2为烷基或芳烷基; X 1为卤素）。 这些化合物表现出G-CSF样活性，可代替G-CSF制剂。

公开(公告)号：US6046218A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US952072

申请日：1997-11-17

申请人： Hiroshi Hasegawa ,  Tadashi Mikami ,  Koichi Tachibana ,  Kazuo Yamazaki ,  Noriyuki Kawamoto ,  Noriaki Shioiri ,  Koji Kusano ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda ,  Toshio Yokoyama

发明人： Hiroshi Hasegawa ,  Tadashi Mikami ,  Koichi Tachibana ,  Kazuo Yamazaki ,  Noriyuki Kawamoto ,  Noriaki Shioiri ,  Koji Kusano ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda ,  Toshio Yokoyama

IPC分类号： C07D213/69 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  Y10S514/885

摘要： Described is a pyridine derivative represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 individually represent H, an alkyl group, a cycloalkyl group, a hydroxyalkyl group, an alkoxyalkyl group which may have a substituent, a carboxyalkyl group, an alkoxycarbonylalkyl group, an aralkyl group which may have a substituent, a phenacyl group or an acyl group, R.sup.3 represents an alkyl group, a phenyl group which may have a substituent, a heteroaryl group or a cyclic amino group, X represents O or combination of OH and H, or a salt thereof; and a medicament, such as cytokine production suppressant, comprising the derivative or salt thereof as an effective ingredient. The invention compound has potential, highly specific and highly safe immunoregulating capacity so that it can suppress the excessive production of a specific cytokine in various diseases related to the immune system.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 00712 Sec。 371日期：1997年11月17日 102（e）日期1997年11月17日PCT 1997年3月7日PCT公布。 出版物WO97 / 33870 PCT 日期：1997年9月18日是由下式（1）表示的吡啶衍生物：其中R1和R2分别表示H，烷基，环烷基，羟烷基，可具有取代基的烷氧基烷基，羧基烷基 烷氧基羰基烷基，可具有取代基的芳烷基，苯甲酰甲酰基或酰基，R3表示烷基，可具有取代基的苯基，杂芳基或环状氨基，X表示O 或OH和H的组合或其盐; 以及包含其衍生物或其盐作为有效成分的药物，例如细胞因子产生抑制剂。 本发明化合物具有潜在的，高度特异性和高度安全的免疫调节能力，从而可以抑制与免疫系统相关的各种疾病中特定细胞因子的过量产生。