公开(公告)号：US08563537B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US12124712

申请日：2008-07-29

申请人： Li-Xi Yang

发明人： Li-Xi Yang

IPC分类号： A61K31/33

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K45/06

摘要： Camptothecin-based compounds are useful for treating a neoplasm in mammalian subjects by administering such compound to the subjects in combination with radiotherapy, i.e., the treatment of tumors with radioactive substances or radiation from a source external to the subject. Camptothecin-based compounds are modified by positioning at least one electron-affinic group around the camptothecin structure to enhance their value in combination with radiotherapy. New Camptothecin-based compounds are disclosed that are useful for treating cancer by administering the novel compounds alone or in combination with radiotherapy.

摘要翻译： 喜树碱类化合物可用于治疗哺乳动物受试者的肿瘤，其通过与受试者联合放射治疗，即用放射性物质治疗肿瘤或从受试者外部的来源辐射来治疗肿瘤。 通过在喜树碱结构周围定位至少一个电子亲和基团来改善喜树碱类化合物，以增强其与放射治疗相结合的价值。 公开了新的喜树碱类化合物，其可用于通过单独施用新化合物或与放射治疗组合来治疗癌症。

公开(公告)号：US07605262B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US12016926

申请日：2008-01-18

申请人： Li-Xi Yang

发明人： Li-Xi Yang

IPC分类号： C07D519/04 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D493/04

摘要： 4-O esters of podophyllotoxin and 4′-demethylepipodophyllotoxin are provided. The compounds are 4-O esters of an alkanoic acid or substituted alkanoic acid and podophyllotoxin and 4′-demethylepipodophyllotoxin. The compounds are useful for treating cancer.

摘要翻译： 提供鬼臼毒素和4'-去甲表鬼臼毒素的4-O酯。 这些化合物是链烷酸或取代的链烷酸和鬼臼毒素和4'-去甲表鬼臼毒素的4-O酯。 该化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07342114B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10612240

申请日：2003-07-01

申请人： Li-Xi Yang

发明人： Li-Xi Yang

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D405/00 ,  C07D307/77

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D493/04

摘要： 4-O esters of podophyllotoxin and 4′-demethylepipodophyllotoxin are provided. The compounds are 4-O esters of an alkanoic acid or substituted alkanoic acid and podophyllotoxin and 4′-demethylepipodophyllotoxin. The compounds are useful for treating cancer.

摘要翻译： 提供鬼臼毒素和4'-去甲表鬼臼毒素的4-O酯。 这些化合物是链烷酸或取代的链烷酸和鬼臼毒素和4'-去甲表鬼臼毒素的4-O酯。 该化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20090105202A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12083851

申请日：2006-10-18

申请人： Li-Xi Yang

发明人： Li-Xi Yang

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  A61K31/5685 ,  A61P35/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0011 ,  C07J43/003

摘要： The disclosure provides androsterone derivatives. The derivatives of the disclosure are useful in the treatment of androgen- and estrogen-associated diseases and disorders, including breast cancer.

摘要翻译： 本公开提供了雄酮衍生物。 本公开的衍生物可用于治疗雄激素和雌激素相关疾病和病症，包括乳腺癌。

公开(公告)号：US20080318873A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12124712

申请日：2008-07-29

申请人： Li-Xi YANG

发明人： Li-Xi YANG

IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K45/06

摘要： Camptothecin-based compounds are useful for treating a neoplasm in mammalian subjects by administering such compound to the subjects in combination with radiotherapy, i.e., the treatment of tumors with radioactive substances or radiation from a source external to the subject. Camptothecin-based compounds are modified by positioning at least one electron-affinic group around the camptothecin structure to enhance their value in combination with radiotherapy. New Camptothecin-based compounds are disclosed that are useful for treating cancer by administering the novel compounds alone or in combination with radiotherapy.

摘要翻译： 喜树碱类化合物可用于治疗哺乳动物受试者的肿瘤，其通过与受试者联合放射治疗，即用放射性物质治疗肿瘤或从受试者外部的来源辐射来治疗肿瘤。 通过在喜树碱结构周围定位至少一个电子亲和基团来改善喜树碱类化合物，以增强其与放射治疗相结合的价值。 公开了新的喜树碱类化合物，其可用于通过单独施用新化合物或与放射治疗组合来治疗癌症。

公开(公告)号：USRE39707E1

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US10346835

申请日：2003-01-16

申请人： Li-Xi Yang ,  Xiando Pan ,  Huijan Wang

发明人： Li-Xi Yang ,  Xiando Pan ,  Huijan Wang

IPC分类号： A61K31/435 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K31/4745

摘要： (20S) esters of camptothecin analogs are provided. The compounds are (20S) esters of an oxyalkanoic acid and camptothecin, which is are optionally substituted at the 7, 9, 10, 11, and 12 positions of the camptothecin ring. The compounds are useful for treating cancer.

摘要翻译： （20S）喜树碱类似物的酯。 化合物是（20S）氧脂酸和喜树碱的酯，其中<？delete-start id =“DEL-S-00001”date =“20070626”？>是<？delete-end id =“DEL-S-00001 “？”<？insert-start id =“INS-S-00001”date =“20070626”？>是<？insert-end id =“INS-S-00001”？>可选地在7,9,10 ，11和12个位置的喜树碱环。 该化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20050004169A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10612240

申请日：2003-07-01

申请人： Li-Xi Yang

发明人： Li-Xi Yang

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/452 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4025 ,  C07D493/02

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D493/04

摘要： 4-O esters of podophyllotoxin and 4′-demethylepipodophyllotoxin are provided. The compounds are 4-O esters of an alkanoic acid or substituted alkanoic acid and podophyllotoxin and 4′-demethylepipodophyllotoxin. The compounds are useful for treating cancer.

摘要翻译： 提供鬼臼毒素和4'-去甲表鬼臼毒素的4-O酯。 这些化合物是链烷酸或取代的链烷酸和鬼臼毒素和4'-去甲表鬼臼毒素的4-O酯。 该化合物可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US06825236B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10414076

申请日：2003-04-14

申请人： Li-Xi Yang

发明人： Li-Xi Yang

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/34 ,  C07D295/15 ,  C07H5/06

摘要： Certain N-deacetylcolchicine and N-deacetylthiocolchine derivatives are described wherein the 7-N position on the B ring is substituted with the group —C(O)—(CHR4)m—AR, wherein m is an integer of 0-10, A is S, O, N or a covalent bond; R1 is substituted phenyl or substituted benzoyl; optionally substituted cycloalkyl of 3-7 carbons; optionally substituted naphtyl; an optionally substituted imide ring; an optionally substituted 5 or 6 member heterocycle with at least one N, S, or O in the ring; or an optionally substituted fused heterocyclic or fused carboxyclic ring system; R2 (at the 2-position of the A ring) is methoxy, hydroxy, or methylenedioxy when taken together with R3; R3 (at the 3-position of the A ring) is methoxy, hydroxy, a monosaccharide radical, or is methylenedioxy when taken together with R2; and R4 is H or is H or methyl when m is 1. Also dimers of such compounds are disclosed. When combined with suitable pharmaceutical excipients, these compounds are useful for treating various types of cancer.

摘要翻译： 描述了某些N-脱乙酰基秋水仙碱和N-脱乙酰硫代胆碱衍生物，其中B环上的7-N位被-C（O） - （CHR 4）m-AR取代，其中m是0-10的整数，A 是S，O，N或共价键; R1是取代的苯基或取代的苯甲酰基; 任选取代的3-7个碳的环烷基; 任选取代的萘基; 任选取代的酰亚胺环; 在环中具有至少一个N，S或O的任选取代的5或6元杂环; 或任选取代的稠合的杂环或稠合的羧基环体系; 当R 3与R 3一起时，R 2（在A环的2位）是甲氧基，羟基或亚甲二氧基; R3（在A环的3位）是甲氧基，羟基，单糖基，或当与R2一起时是亚甲二氧基; 当m为1时，R 4为H或H或甲基。此外，还公开了这些化合物的二聚体。 当与合适的药物赋形剂组合时，这些化合物可用于治疗各种类型的癌症。

公开(公告)号：US07875602B2

公开(公告)日：2011-01-25

申请号：US11444150

申请日：2006-05-30

申请人： Li-Xi Yang

发明人： Li-Xi Yang

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D491/22 ,  A61K45/06

摘要： Camptothecin-based compounds are useful for treating a neoplasm in mammalian subjects by administering such compound to the subjects in combination with radiotherapy, i.e., the treatment of tumors with radioactive substances or radiation from a source external to the subject. Camptothecin-based compounds are modified by positioning at least one electron-affinic group around the camptothecin structure to enhance their value in combination with radiotherapy. New Camptothecin-based compounds are disclosed that are useful for treating cancer by administering the novel compounds alone or in combination with radiotherapy.

摘要翻译： 喜树碱类化合物可用于治疗哺乳动物受试者的肿瘤，其通过与受试者联合放射治疗，即用放射性物质治疗肿瘤或从受试者外部的来源辐射来治疗肿瘤。 通过在喜树碱结构周围定位至少一个电子亲和基团来改善喜树碱类化合物，以增强其与放射治疗相结合的价值。 公开了新的喜树碱类化合物，其可用于通过单独施用新化合物或与放射治疗组合来治疗癌症。

公开(公告)号：US06403604B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09797765

申请日：2001-03-01

申请人： Li-Xi Yang ,  Xiandao Pan ,  Huijuan Wang

发明人： Li-Xi Yang ,  Xiandao Pan ,  Huijuan Wang

IPC分类号： C07D49122

CPC分类号： C07D491/22

摘要： (20S) esters of camptothecin analogs are provided. The compounds are (20S) esters of an aminoalkanoic acid or an imidoalkanoic acid and camptothecin, which is optionally substituted at the 7, 9, 10, 11, and 12 positions of the camptothecin ring. The compounds are useful for treating cancer.

摘要翻译： （20S）喜树碱类似物的酯。 这些化合物是氨基链烷酸或亚氨基链烷酸的（20S）酯和喜树碱，其在喜树碱环的7,9,10,11和12位任选被取代。 该化合物可用于治疗癌症。