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    Extraction of alkaloids of Catharanthus roseus tissue
    5.
    发明授权
    Extraction of alkaloids of Catharanthus roseus tissue 失效
    长春花提取生物碱

    公开(公告)号：US4831133A

    公开(公告)日：1989-05-16

    申请号：US45621

    申请日：1987-05-01

    申请人： Anne E. Goodbody ,  Colin D. Watson ,  Masanaru Misawa

    发明人： Anne E. Goodbody ,  Colin D. Watson ,  Masanaru Misawa

    IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K36/24 ,  C07D519/04

    CPC分类号： C07D519/04

    摘要： Alkaloids present in Catharanthus roseus tissue are selectively concentrated by aqueous extraction of ground tissue followed by extraction with organic solvent e.g. ethyl acetate. The resultant concentrate is rich in catharanthine, vindoline and 3',4'-anhydrovinblastine (AVLB). Yield of AVLB is enhanced by addition to the aqueous extraction medium of acid, salt, or hydrogen peroxide and can be further enhanced through the addition of sodium borohydride.

    摘要翻译： 存在于长春花长春花组织中的生物碱通过水溶液萃取研磨组织进行选择性浓缩，然后用有机溶剂萃取。 乙酸乙酯。 所得浓缩物富含长春花，维林达诺和3'，4'-脱氢长春花碱（AVLB）。 通过加入酸，盐或过氧化氢的水性萃取介质来提高AVLB的产率，并且可以通过加入硼氢化钠进一步增强产率。

    Process for preparation of cytostatic compounds
    8.
    发明授权
    Process for preparation of cytostatic compounds 失效
    细胞生长抑制化合物的制备方法

    公开(公告)号：US4410459A

    公开(公告)日：1983-10-18

    申请号：US293611

    申请日：1981-08-17

    申请人： Lajos Dancsi ,  Tibor Keve ,  Lajos Szabo ,  Katalin Honty ,  Sandor Eckhardt ,  Ivan Hindi ,  Sandor Kerpel-Fronius ,  Gyorgy Fekete ,  Eszter Dezseri ,  Sandor Gorog ,  Tibor Acs ,  Csaba Szantay ,  Zsuzsanna Relle nee Somfai ,  Janos Sugar

    发明人： Lajos Dancsi ,  Tibor Keve ,  Lajos Szabo ,  Katalin Honty ,  Sandor Eckhardt ,  Ivan Hindi ,  Sandor Kerpel-Fronius ,  Gyorgy Fekete ,  Eszter Dezseri ,  Sandor Gorog ,  Tibor Acs ,  Csaba Szantay ,  Zsuzsanna Relle nee Somfai ,  Janos Sugar

    IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  C07D519/04

    CPC分类号： C07D519/04 ,  Y10S514/908

    摘要： The invention relates to new cytostatic compound, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. More particularly, there are provided new compounds of the general formula ##STR1## in which R.sup.4 is .beta.-hydroxyl andR.sup.3 is .alpha.-ethyl; orR.sup.4 is hydrogen andR.sup.3 is .beta.-ethyl;R" is a straight chained alkyl having from 1 to 10 carbon atoms, or a branched chained alkyl having from 3 to 10 carbon atoms, in which groups the carbon atom attached to the >N.sub.a -CH.sub.2 -O-- group has a primary or secondary configuration or an alkenyl or alkinyl having from 3 to 6 carbon atoms, or an aralkyl having from 1 to 3 carbon atoms in the alkyl moiety;R.sup.1 is methoxy andR.sup.2 is acetyl,provided that if R.sup.3 is .alpha.-ethyl and R.sup.4 .beta.-hydroxyl, R.sup.4 is other than ethyl.These compounds and N-desmethyl-N- ethoxy- methyl -vinblastine can be prepared according to the invention by transetherification of compounds of the compounds of the general formula ##STR2## with a large excess of alcohols of the general formulaR"--OH (III)Pharmaceutical compositions containing compounds of the general formula /I/ as active ingredients are also within the scope of invention.

    摘要翻译： 本发明涉及新的细胞生长抑制化合物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 更具体地，提供了通式为（I）的新化合物，其中R 4是β-羟基并且R 3是α-乙基; 或R4是氢，R3是β-乙基; R“是具有1至10个碳原子的直链烷基或具有3至10个碳原子的支链烷基，其中与> Na-CH 2 -O-基团连接的碳原子具有伯或 二级构型或具有3至6个碳原子的烯基或炔基，或在烷基部分具有1至3个碳原子的芳烷基; R1是甲氧基，R2是乙酰基，条件是如果R3是α-乙基和R4β-羟基，R4不是乙基。 这些化合物和N-去甲基-N-乙氧基 - 甲基 - 长春花碱可以根据本发明通过将通式为“IMAGE”（II）的化合物的化合物与大量过量的通式R' '-OH（III）含有通式I I化合物作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。