公开(公告)号：US20080188421A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11795703

申请日：2005-03-31

申请人： Dale E. Bredesen ,  Michael Ellerby ,  Lisa Ellerby

发明人： Dale E. Bredesen ,  Michael Ellerby ,  Lisa Ellerby

IPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/00 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K38/16 ,  A61K47/64

摘要： The present invention provides homing conjugates containing an antimicrobial peptide and a tumor homing molecule, wherein the tumor homing molecule comprises a dimer of two endothelium-homing peptide monomers, wherein the conjugate homes to and is internalized by a tumor cell type or tissue comprising angiogenic endothelial cells and exhibits high toxicity thereto, wherein the high toxicity is due to disruption of mitochondrial membranes, and wherein the antimicrobial peptide has low mammalian cell toxicity when not linked to said tumor homing molecule. The present invention is based, in part, on the discovery that dimerization of endothelium-homing peptide monomer confers greatly increased cytotoxic activity on the conjugate. Based on this discovery, the invention further provides methods of inducing selective toxicity in vivo in an angiogenic endothelial tissue or cell type as well as methods of treating an individual having cancer by administering an effective amount of a homing conjugate of the invention also are provided.

摘要翻译： 本发明提供了含有抗微生物肽和肿瘤归巢分子的归巢缀合物，其中所述肿瘤归巢分子包含两个内皮归巢肽单体的二聚体，其中所述缀合物归因于包含血管生成内皮的肿瘤细胞类型或组织 细胞并且对其呈现高毒性，其中高毒性是由于线粒体膜的破坏，并且其中当不与所述肿瘤归巢分子连接时，所述抗微生物肽具有低的哺乳动物细胞毒性。 本发明部分地基于发现内皮归巢肽单体的二聚化大大提高了缀合物的细胞毒活性。 基于该发现，本发明还提供了在血管生成内皮组织或细胞类型中诱导体内选择性毒性的方法以及通过施用有效量的本发明的归巢缀合物治疗患有癌症的个体的方法。

公开(公告)号：US20120129834A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13234891

申请日：2011-09-16

申请人： ROBERT HUGHES ,  LISA ELLERBY

发明人： ROBERT HUGHES ,  LISA ELLERBY

IPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/451 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/28 ,  A61K31/553 ,  A61P25/14

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4535

摘要： Methods are provided for the treatment and/or prophylaxis of Huntington's disease. In various embodiments the methods involve administration of one or more serotonin receptor antagonists. In certain embodiments the serotonin receptor antagonists include, but are not limited to loxapine, and/or a loxapine analogue, and/or cyproheptadine, and/or a cyproheptadine analogue (e.g., pizotifen).

摘要翻译： 提供了用于治疗和/或预防亨廷顿氏病的方法。 在各种实施方案中，所述方法包括施用一种或多种5-羟色胺受体拮抗剂。 在某些实施方案中，5-羟色胺受体拮抗剂包括但不限于洛沙平和/或洛沙平类似物和/或赛庚啶和/或赛庚啶类似物（例如匹司他芬）。

公开(公告)号：US5200334A

公开(公告)日：1993-04-06

申请号：US744524

申请日：1991-08-13

申请人： Bruce S. Dunn ,  Joan S. Valentine ,  Jeffrey I. Zink ,  Lisa Ellerby ,  Fumito Nishida ,  Clinton Nishida ,  Stacey A. Yamanaka

发明人： Bruce S. Dunn ,  Joan S. Valentine ,  Jeffrey I. Zink ,  Lisa Ellerby ,  Fumito Nishida ,  Clinton Nishida ,  Stacey A. Yamanaka

IPC分类号： C03C4/00 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/543 ,  G01N33/552 ,  G01N33/58

CPC分类号： G01N33/552 ,  C03C4/0007 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/5436 ,  G01N33/585

摘要： An active biological material encapsulated in a glass is formed using a sol-gel process. A metal alkoxide is mixed with water and exposed to ultrasonic energy at a pH.ltoreq.2 to form a single phase solution which is then buffered to a pH between about 5 and 7. The buffered solution is then mixed with the active biological material and the resultant gel is aged and dried. The dried product is a transparent porous glass with substantially all of the added active biological material encapsulated therein, the biological material retaining a high level of activity.

摘要翻译： 使用溶胶 - 凝胶法形成包封在玻璃中的活性生物材料。 将金属醇盐与水混合并在pH = 2下暴露于超声波能量以形成单相溶液，然后将其缓冲至约5至7之间的pH。然后将缓冲溶液与活性生物材料和 将所得凝胶老化并干燥。 干燥的产品是透明的多孔玻璃，其中包含基本上所有添加的活性生物材料，生物材料保持高水平的活性。