公开(公告)号：US06232348B1

公开(公告)日：2001-05-15

申请号：US09367358

申请日：1999-08-12

申请人： Stefania Montanari ,  Paolo Cavalleri ,  Francesco Santangelo ,  Cristina Fraire ,  Giancarlo Grancini ,  Napoletano Mauro ,  Francesco Marchini ,  Lorenzo Pradella ,  Claudio Semeraro

发明人： Stefania Montanari ,  Paolo Cavalleri ,  Francesco Santangelo ,  Cristina Fraire ,  Giancarlo Grancini ,  Napoletano Mauro ,  Francesco Marchini ,  Lorenzo Pradella ,  Claudio Semeraro

IPC分类号： A61K31135

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07C317/32 ,  C07C2602/10

摘要： Compounds of formula (I) wherein R, R′, R″, R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, Y, m, n, and p have the meanings reported in the description; and their pharmaceutically acceptable salts are described.

摘要翻译： 其中R，R'，R“，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，X，Y，m，n和p具有说明书中报道的含义的式（I） 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06455576B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09889284

申请日：2001-09-05

申请人： Franco Pellacini ,  Daniela Botta ,  Stefano Romagnano ,  Ermanno Moriggi ,  Lorenzo Pradella

发明人： Franco Pellacini ,  Daniela Botta ,  Stefano Romagnano ,  Ermanno Moriggi ,  Lorenzo Pradella

IPC分类号： A61K31335

CPC分类号： C07H17/08

摘要： 3′-Des-dimethylamino-9-oxyimino macrolides of formula (I) endowed with anti-inflammatory activity and their pharmaceutical use are described.

摘要翻译： 描述了具有抗炎活性的式（I）的3'-去二甲基氨基-9-氧亚氨基大环内酯，并描述了其药物用途。

公开(公告)号：US06358973B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09806496

申请日：2001-04-13

申请人： Mauro Napoletano ,  Gabriele Norcini ,  Giancarlo Grancini ,  Franco Pellacini ,  Gabriele Morazzoni ,  Lorenzo Pradella

发明人： Mauro Napoletano ,  Gabriele Norcini ,  Giancarlo Grancini ,  Franco Pellacini ,  Gabriele Morazzoni ,  Lorenzo Pradella

IPC分类号： C07D4006

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Compounds of formula I: wherein A is a heterocycle containing a nitrogen atom and optionally saturated or unsaturated and optionally further substituted by an oxo group (═O); R is: hydrogen, cyano, (C1-4)alkoxycarbonyl, carbamoyl; optionally substituted (C4-7)-cycloalkyl, aryl or heterocycle; (C1-8)alkyl, (C2-8)alkenyl or (C2-8)alkynyl optionally branched and/or substituted by (C4-7) cycloalkyl, aryl or heterocycle; aryloxy, heterocyclyloxy, aryl(C1-4)alkoxy, heterocyclyl(C1-4)alkoxy, amino substituted by one or two (C1-4)alkyl group(s), aryl-amino, heterocyclyl-amino, aryl(C1-4)alkyl-amino, or heterocyclyl(C1-4)alkylamino; Y is methylene or ethylene; W is an optionally substituted aryl or heterocycle; R1 is hydrogen, (C4-7)cycloalkyl or a (C2-8)alkyl, (C2-8)alkenyl or (C2-8)alkynyl group optionally substituted by hydroxy, oxo, (C4-7)cycloalkyl, aryl or heterocycle, and optionally interrupted by one or more heteroatom(s) or heterogroup(s); R2 is a (C1-6)alkyl or polyfluoro(C1-6)alkyl group; the N→O derivatives of the compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula (I) are PDE 4 inhibitors and may be used in compositions and methods involving PDE 4 inhibition.

摘要翻译： 式I化合物：其中A是含有氮原子，任选饱和或不饱和并任选进一步被氧代基（= O）取代的杂环; R为：氢，氰基，（C 1-4）烷氧基羰基，氨基甲酰基; 任选取代的（C 4-7） - 环烷基，芳基或杂环; （C 1-8）烷基，（C 2-8）烯基或任选被（C 4-7）环烷基，芳基或杂环支链和/或取代的（C 2-8）炔基; 芳氧基，杂环氧基，芳基（C 1-4）烷氧基，杂环基（C 1-4）烷氧基，被一个或两个（C 1-4）烷基取代的氨基，芳基 - 氨基，杂环基 - 氨基，芳基 ）烷基 - 氨基或杂环基（C 1-4）烷基氨基; Y是亚甲基或亚乙基; W是任选取代的芳基或杂环; R1是氢，（C4-7）环烷基或（C2-8）烷基，（C2-8）烯基或（C2-8）炔基，任选被羟基，氧代，（C 4-7）环烷基，芳基或杂环 并且任选被一个或多个杂原子或杂团中断; R2是（C1-6）烷基或多氟（C1-6）烷基; 式I化合物的N-> O衍生物及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物是PDE 4抑制剂，可用于涉及PDE4抑制的组合物和方法。