公开(公告)号：US09187455B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US12705988

申请日：2010-02-16

申请人： Daniela Alberati ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D237/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。

公开(公告)号：US08623866B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13151301

申请日：2011-06-02

申请人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

发明人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento

IPC分类号： C07D239/42 ,  A01N43/54 ,  A61K31/5355 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61P25/18

摘要： The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as therapeutics.

公开(公告)号：US20100216793A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12705988

申请日：2010-02-16

申请人： Daniela Alberati ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rose Maria Rodriguez Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

发明人： Daniela Alberati ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rose Maria Rodriguez Sarmiento ,  Mark Rogers-Evans ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D403/14

摘要： The present invention is concerned with novel pyridazinone derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哒嗪酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。

公开(公告)号：US07098247B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10732026

申请日：2003-12-10

申请人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Matthias Koerner ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Michael Weidner

发明人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Matthias Koerner ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Michael Weidner

IPC分类号： A61K31/16

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C237/42 ,  C07C275/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D333/38

摘要： The present invention describes compounds of the general formula I as well as processes for their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and methods for using these compounds and pharmaceutical compositions as pharmaceutical agents. The compounds according to this invention show antiproliferative and differentiation-inducing activity, which results in inhibition of tumor cell proliferation, induction of apoptosis and inhibition of invasion.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的化合物及其制备方法，含有它们的药物组合物以及使用这些化合物和药物组合物作为药剂的方法。 根据本发明的化合物显示抗增殖和分化诱导活性，其导致抑制肿瘤细胞增殖，诱导凋亡和抑制侵袭。

公开(公告)号：US08470820B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13005572

申请日：2011-01-13

申请人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Eric Vieira

发明人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez-Sarmiento ,  Eric Vieira

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/4965 ,  C07D239/42 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型含氮杂芳基衍生物，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 及其酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。

公开(公告)号：US08410117B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13049941

申请日：2011-03-17

申请人： Ruben Alvarez Sanchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Luca Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinzen ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

发明人： Ruben Alvarez Sanchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Luca Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinzen ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention is concerned with novel imidazopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型咪唑并嘧啶衍生物，其中R 1，R 2和R 8如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。

公开(公告)号：US20130059833A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13598848

申请日：2012-08-30

申请人： Stephan Bachmann ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

发明人： Stephan Bachmann ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/541 ,  A61P25/18 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R5, W, X, X1, Y, Y1, Z and Z1 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used in the treatment of CNS disorders such as schizophrenia, Alzheimer's disease, and Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 5，W，X，X 1，Y，Y 1，Z和Z 1如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐 其中。 这些化合物抑制PDE10A，可用于治疗CNS疾病如精神分裂症，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US20110306589A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13151301

申请日：2011-06-02

申请人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento

发明人： Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Felix Gruber ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Rosa Maria Rodriguez Sarmiento

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/107 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型含氮杂芳基化合物，其中A1，A2，R1，R2，R3，R4，R5和R6如说明书和权利要求书中所定义，以及生理上可接受的盐和 的酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作治疗剂。

公开(公告)号：US20110237564A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13049941

申请日：2011-03-17

申请人： Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Luca Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

发明人： Rubén Alvarez Sánchez ,  Konrad Bleicher ,  Alexander Flohr ,  Luca Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Matthias Koerner ,  Bernd Kuhn ,  Jens-Uwe Peters ,  Markus Rudolph

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D513/04 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention is concerned with novel imidazopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R8 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型咪唑并嘧啶衍生物，其中R 1，R 2和R 8如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。

公开(公告)号：US20110218199A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US12672332

申请日：2008-08-20

申请人： Guy Georges ,  Klaus Kaluza ,  Matthias Koerner ,  Ulrike Reiff ,  Stefan Scheiblich ,  Wolfgang Von Der Saal ,  Stefan Weigand

发明人： Guy Georges ,  Klaus Kaluza ,  Matthias Koerner ,  Ulrike Reiff ,  Stefan Scheiblich ,  Wolfgang Von Der Saal ,  Stefan Weigand

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D211/68 ,  C07D213/78 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula I are disclosed. These compounds are useful in the control or prevention of cancer.

摘要翻译： 公开了式I化合物。 这些化合物可用于控制或预防癌症。