公开(公告)号：US08609669B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13287635

申请日：2011-11-02

申请人： Xiangdong Xu ,  Jennifer Van Camp ,  Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  Lei Shi ,  Augustine T. Osuma ,  David DeGoey ,  Arturo Perez-Medrano ,  Sridhar Peddi ,  Jyoti R. Patel

发明人： Xiangdong Xu ,  Jennifer Van Camp ,  Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  Lei Shi ,  Augustine T. Osuma ,  David DeGoey ,  Arturo Perez-Medrano ,  Sridhar Peddi ,  Jyoti R. Patel

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20110152306A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12968103

申请日：2010-12-14

申请人： Lei Shi ,  William H. Bunnelle ,  Tao Li ,  Marc J. Scanio ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hing Lee

发明人： Lei Shi ,  William H. Bunnelle ,  Tao Li ,  Marc J. Scanio ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hing Lee

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/18 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/08 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14

CPC分类号： C07D471/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/08

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I) wherein a, R1, R2, R3, h, i, j, m, n, L, Q, and X are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吲哚和二氢吲哚衍生物，其中a，R1，R2，R3，h，i，j，m，n，L，Q和X如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法。

公开(公告)号：US20120122888A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13287635

申请日：2011-11-02

申请人： Xiangdong Xu ,  Jennifer Van Camp ,  Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  Lei Shi ,  Augustine T. Osuma ,  David DeGoey ,  Arturo Perez-Medrano ,  Sridhar Peddi ,  Jyoti R. Patel

发明人： Xiangdong Xu ,  Jennifer Van Camp ,  Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  Lei Shi ,  Augustine T. Osuma ,  David DeGoey ,  Arturo Perez-Medrano ,  Sridhar Peddi ,  Jyoti R. Patel

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US20110152248A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12968113

申请日：2010-12-14

申请人： Lei Shi ,  William H. Bunnelle ,  Tao Li ,  Marc J. Scanio ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hing Lee

发明人： Lei Shi ,  William H. Bunnelle ,  Tao Li ,  Marc J. Scanio ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hing Lee

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/18 ,  A61K31/444 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D487/18

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), formula (II), formula (III), or formula (IV) wherein a, R2, R3, h, k, m, n, L, Q, X, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及式（I），式（II），式（III）或式（IV）的吲哚和二氢吲哚衍生物，其中a，R2，R3，h，k，m，n，L，Q，X ，Z如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法。

公开(公告)号：US08778959B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US12968103

申请日：2010-12-14

申请人： Lei Shi ,  William H. Bunnelle ,  Tao Li ,  Marc J. Scanio ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee

发明人： Lei Shi ,  William H. Bunnelle ,  Tao Li ,  Marc J. Scanio ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D471/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/08

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I) wherein a, R1, R2, R3, h, i, j, m, n, L, Q, and X are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吲哚和二氢吲哚衍生物，其中a，R1，R2，R3，h，i，j，m，n，L，Q和X如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法。

公开(公告)号：US08962639B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US12789744

申请日：2010-05-28

申请人： Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  William A. Carroll ,  Sridhar Peddi ,  Arturo Perez-Medrano ,  Lei Shi

发明人： Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  William A. Carroll ,  Sridhar Peddi ,  Arturo Perez-Medrano ,  Lei Shi

IPC分类号： C07D239/92 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P13/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D239/92 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein ring G1, X, R1, and R2 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中环G1，X，R1和R2如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US08524703B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US12968113

申请日：2010-12-14

申请人： Lei Shi ,  William H. Bunnelle ,  Tao Li ,  Marc J. Scanio ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee

发明人： Lei Shi ,  William H. Bunnelle ,  Tao Li ,  Marc J. Scanio ,  Michael R. Schrimpf ,  Chih-Hung Lee

IPC分类号： A61P25/28 ,  A61K31/407 ,  C07D471/18 ,  C07D487/18

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D487/18

摘要： The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), formula (II), formula (III), or formula (IV) wherein a, R2, R3, h, k, m, n, L, Q, X, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及式（I），式（II），式（III）或式（IV）的吲哚和二氢吲哚衍生物，其中a，R2，R3，h，k，m，n，L，Q，X ，Z如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法。

公开(公告)号：US20100305109A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12789744

申请日：2010-05-28

申请人： Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  William A. Carroll ,  Sridhar Peddi ,  Arturo Perez-Medrano ,  Lei Shi

发明人： Marc J. Scanio ,  William H. Bunnelle ,  William A. Carroll ,  Sridhar Peddi ,  Arturo Perez-Medrano ,  Lei Shi

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D239/92 ,  A61K31/517 ,  C07D285/24 ,  A61P13/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D239/92 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein ring G1, X, R1, and R2 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中环G1，X，R1和R2如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：US07232842B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10754433

申请日：2004-01-09

申请人： Paul A. Wender ,  Marc J. Scanio

发明人： Paul A. Wender ,  Marc J. Scanio

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides novel compounds useful as kinase inhibitors or as starting materials And/or intermediates in the synthesis of compounds useful as kinase inhibitors. The compounds have The general structure of formula (I) wherein A is a 3- to 8-membered ring, optionally substituted and/or heteroatom-containing, and R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, Y, Z, p, and q are as defined herein. The compounds may also be in the form of a salt, ester, amide, or other analog. In preferred compounds, A is a 5- to 8-membered ring, R1 is hydrogen, q is a bond, X is N, Y is C═O, Z is N, R2 contains a terminal amino moiety, p is 1, and R3 and R4 are linked to form a pyrrole ring fused to a second cyclic group. Pharmaceutical compositions and methods for using the compounds are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了可用作激酶抑制剂或作为起始物质的新化合物和/或合成可用作激酶抑制剂的化合物的中间体。 化合物具有式（I）的通式，其中A为任选被取代和/或含杂原子的3至8元环，R 1，R 2， R S，R 3，R 4，R 5，R 6，X，Y，Z，p ，和q如本文所定义。 化合物也可以是盐，酯，酰胺或其它类似物的形式。 在优选的化合物中，A是5-至8-元环，R 1是氢，q是一个键，X是N，Y是CO，Z是N，R 2， / SUP>含有末端氨基部分，p为1，R 3和R 4连接形成与第二个环状基团稠合的吡咯环。 还提供了使用该化合物的药物组合物和方法。