公开(公告)号：US08232390B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12299833

申请日：2007-05-04

申请人： Elena Capito ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

发明人： Elena Capito ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

IPC分类号： C07D225/04 ,  C07D267/22 ,  C07D223/14 ,  C07D267/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to pentacyclic indole derivatives of formula (I): wherein A, Ar, R1, R2, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的五环吲哚衍生物：其中A，Ar，R 1，R 2，W，X，Y和Z如本文所定义，及其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物及其用于 治疗或预防丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：US07973026B2

公开(公告)日：2011-07-05

申请号：US11920064

申请日：2006-05-03

申请人： Stefania Colarusso ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Simona Ponzi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira

发明人： Stefania Colarusso ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Simona Ponzi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The present invention relates to tetracyclic thienopyrrole compounds of formula (I), wherein Ar, A, D1, D2, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四环噻吩并吡咯化合物，其中Ar，A，D1，D2，W，X，Y和Z如本文所定义，及其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物及其用于 治疗或预防丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：US20090105227A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11920064

申请日：2006-05-03

申请人： Stefania Colarusso ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Simona Ponzi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira

发明人： Stefania Colarusso ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Simona Ponzi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira

IPC分类号： A61K31/5517 ,  C07D487/14 ,  A61P31/12 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The present invention relates to tetracyclic thienopyrrole compounds of formula (I), wherein Ar, A, D1, D2, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四环噻吩并吡咯化合物，其中Ar，A，D1，D2，W，X，Y和Z如本文所定义，及其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物及其用于 治疗或预防丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：US20090048239A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12218425

申请日：2008-07-15

申请人： Immacolata Conte ,  Joerg Habermann ,  Angela Mackay ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

发明人： Immacolata Conte ,  Joerg Habermann ,  Angela Mackay ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

IPC分类号： A61K31/5517 ,  C07D487/12 ,  C07D487/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/395 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D513/08 ,  C07D513/18 ,  C07D513/22 ,  C07D515/18 ,  C07D515/22

摘要： A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R7, A, Ar, B, D, F, M, Q1, Q2, W, X, Y and Z are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes for the synthesis and use of such macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection.

摘要翻译： 一类式（I）的大环化合物，其中R7，A，Ar，B，D，F，M，Q1，Q2，W，X，Y和Z如本文所定义，可用作病毒蛋白酶抑制剂， 特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶。 还提供了用于合成和使用这种用于治疗或预防HCV感染的大环化合物的方法。

公开(公告)号：US20100009959A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12299833

申请日：2007-05-04

申请人： Elena Capito ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

发明人： Elena Capito ,  Joerg Habermann ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D225/04 ,  A61P31/14 ,  C07D487/02 ,  A61K31/55 ,  C07D245/04 ,  C07D223/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to pentacyclic indole derivatives of formula (I): wherein A, Ar, R1, R2, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的五环吲哚衍生物：其中A，Ar，R 1，R 2，W，X，Y和Z如本文所定义，及其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物及其用于 治疗或预防丙型肝炎病毒感染。

公开(公告)号：US20090253681A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US11887305

申请日：2006-03-22

申请人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace ,  Philip Jones ,  Alessia Petrocchi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Giuseppe Cecere

发明人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace ,  Philip Jones ,  Alessia Petrocchi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Giuseppe Cecere

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of FHV integrase and inhibitors of FHV replication (I), wherein m, n, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7; R8, R9 and R10 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HTV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HTV infection and ADDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是FHV整合酶的抑制剂和FHV复制抑制剂（I），其中m，n，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7; R8，R9和R10在本文中定义。 该化合物可用于预防或治疗HTV感染以及预防，治疗或延迟AIDS发病。 该化合物用于抗HTV感染和ADDS作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US07989438B2

公开(公告)日：2011-08-02

申请号：US12218425

申请日：2008-07-15

申请人： Immacolata Conte ,  Joerg Habermann ,  Angela Mackay ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

发明人： Immacolata Conte ,  Joerg Habermann ,  Angela Mackay ,  Frank Narjes ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Ian Stansfield

IPC分类号： C07D513/18 ,  C07D513/22 ,  C07D515/22 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5517 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D513/08 ,  C07D513/18 ,  C07D513/22 ,  C07D515/18 ,  C07D515/22

摘要： A class of macrocyclic compounds of formula (I), wherein R7, A, Ar, B, D, F, M, Q1, Q2, W, X, Y and Z are defined herein, that are useful as inhibitors of viral proteases, particularly the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, are provided. Also provided are processes for the synthesis and use of such macrocyclic compounds for treating or preventing HCV infection.

摘要翻译： 一类式（I）的大环化合物，其中R7，A，Ar，B，D，F，M，Q1，Q2，W，X，Y和Z如本文所定义，可用作病毒蛋白酶抑制剂， 特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶。 还提供了用于合成和使用这种用于治疗或预防HCV感染的大环化合物的方法。

公开(公告)号：US20110257162A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13172393

申请日：2011-06-29

申请人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace ,  Philip Jones ,  Alessia Petrocchi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Giuseppe Cecere

发明人： Vincenzo Summa ,  Paola Pace ,  Philip Jones ,  Alessia Petrocchi ,  Maria del Rosario Rico Ferreira ,  Giuseppe Cecere

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P31/18 ,  C07D513/04 ,  A61K31/542 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： Compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: wherein m, n, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 are defined herein. The compounds are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：其中m，n，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10如本文所定义。 该化合物可用于预防或治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，治疗或延迟。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。