公开(公告)号：US06894061B2

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10718461

申请日：2003-11-20

申请人： Albert John Molinari ,  Mark Antony Ashwell ,  Brian Hugh Ridgway ,  Amedeo Arturo Failli ,  William Jay Moore

发明人： Albert John Molinari ,  Mark Antony Ashwell ,  Brian Hugh Ridgway ,  Amedeo Arturo Failli ,  William Jay Moore

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D221/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D221/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： This invention provides a compound of formulae (I) or (II) having the structure or a pharmaceutically acceptable salt thereof which are useful for the treatment of the inflammatory component of diseases and are particularly useful in treating atherosclerosis, myocardial infarction, congestive heart failure, inflammatory bowel disease, arthritis, type II diabetes, and autoimmune diseases such as multiple sclerosis and rheumatiod arthritis.

摘要翻译： 本发明提供具有其结构的式（I）或（II）化合物或其药学上可接受的盐，其可用于治疗疾病的炎性成分，并且特别可用于治疗动脉粥样硬化，心肌梗死，充血性心力衰竭， 炎症性肠病，关节炎，II型糖尿病和自身免疫疾病如多发性硬化症和风湿性关节炎。

公开(公告)号：US5693642A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US436411

申请日：1995-05-24

申请人： Ian Anthony Cliffe ,  Mark Antony Ashwell ,  Terence James Ward ,  Alan Chapman White ,  Graham John Warrellow

发明人： Ian Anthony Cliffe ,  Mark Antony Ashwell ,  Terence James Ward ,  Alan Chapman White ,  Graham John Warrellow

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/00 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/50 ,  C07D213/38

摘要： Piperazine derivatives of formula (I) and their salts are 5-HT.sub.1A binding agents and may be used, for example, as anxiolytics. In the formula, R, R.sup.2 and R.sup.4 are hydrogen or lower alkyl, R.sup.1 is mono- or bicyclic aryl or heteroaryl, R.sup.3 is lower alkyl or cycloalkyl, A is an alkylene chain and X is --CO--. --CR.sup.5 OH-- (where R.sup.5 is hydrogen, lower alkyl or cycloalkyl), --S--, --SO-- or --SO.sub.2 -- or X can also be --(CH.sub.2).sub.n -- (where n is 0, 1 or 2) when R.sup.3 is cycloalkyl. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 00539 Sec。 371日期：1995年5月24日 102（e）日期1995年5月24日PCT 1994年3月17日PCT公布。 公开号WO94 / 21610 日期1994年9月29日式（I）的哌嗪衍生物及其盐是5-HT1A结合剂，可用作抗焦虑剂。 在式中，R 1，R 2和R 4为氢或低级烷基，R 1为单环或双环芳基或杂芳基，R 3为低级烷基或环烷基，A为亚烷基链且X为-CO-。 -CR 5 OH - （其中R 5是氢，低级烷基或环烷基），-S-，-SO-或-SO 2 - 或X也可以是 - （CH 2）n - （其中n是0,1或2） 环烷基。 （一）