公开(公告)号：US06897312B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10000011

申请日：2001-12-04

申请人： Masami Yasukawa ,  Shinji Kuwahara

发明人： Masami Yasukawa ,  Shinji Kuwahara

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07D241/36 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D241/44

摘要： A method for producing β crystals of ethyl (R)-2-[4-(6-chloro-2-quinoxalin-2-yloxy)phenoxy]propionate, which is characterized by heating α crystals, or α crystals and β crystals, within a range of from 50° C. to lower than the melting point of the α crystals.

摘要翻译： （R）-2- [4-（6-氯-2-喹喔啉-2-基氧基）苯氧基]丙酸乙酯的β晶体的制备方法，其特征在于加热α晶体或α晶体和β晶体 范围为50℃至低于α晶体的熔点。

公开(公告)号：US20060229451A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US10568347

申请日：2004-09-22

申请人： Yuji Yoshimura ,  Masami Yasukawa ,  Syuji Morikiyo ,  Yasutaka Takada ,  Hiroo Matsumoto

发明人： Yuji Yoshimura ,  Masami Yasukawa ,  Syuji Morikiyo ,  Yasutaka Takada ,  Hiroo Matsumoto

IPC分类号： C07D215/14

CPC分类号： C07D215/14

摘要： A process for producing a high purity 3,5-dihydroxy6-heptenoic acid derivative by controlling the content of impurities such as denatured substances, is provided. When a 3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid derivative is produced by a process which comprises a step of contacting the 3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid derivative of the formula (1) wherein R is a C1-4 alkyl group, with a C1-4 lower alcohol-containing solvent, an alcohol containing solvent having its content of an oxidizing substance lowered, is used to at most 0.05 molar equivalent to a 3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid derivative, to suppress impurities contained in the 3,5-dihydroxy-6heptenoic acid derivative.

摘要翻译： 提供了通过控制诸如变性物质等杂质的含量来生产高纯度3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物的方法。 当3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物通过包括使式（1）的3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物与其中R为C 1 -C 6烷基的式 1-4 C 1-4烷基与含C 1-4低级醇的溶剂，其含有氧化物质含量的醇的溶剂的含量最低为0.05摩尔当量 与3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物反应，以抑制3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物中所含的杂质。

公开(公告)号：US07339062B2

公开(公告)日：2008-03-04

申请号：US10528179

申请日：2003-09-11

申请人： Yuji Yoshimura ,  Masami Yasukawa ,  Syuji Morikiyo ,  Hiroo Matsumoto ,  Yasutaka Takada ,  Michiaki Adachi

发明人： Yuji Yoshimura ,  Masami Yasukawa ,  Syuji Morikiyo ,  Hiroo Matsumoto ,  Yasutaka Takada ,  Michiaki Adachi

IPC分类号： C07D215/04 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07B2200/07

摘要： A method for producing an alkyl (3R,5S)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate of the formula (1) (wherein R is a C1-4 alkyl group), which is an intermediate for a cholesterol-reducing agent (a HMG-CoA reductase inhibitor), etc. A solution containing a compound of the formula (1) is subjected to liquid chromatography treatment using silica gel as the packing material, to separate its epimers contained therein.

摘要翻译： 式（1）的（3R，5S）-7- [2-环丙基-4-（4-氟苯基）喹啉-3-基] -3,5-二羟基-6-庚烯酸烷基酯的制备方法（其中 R是C 1-4烷基），其是胆固醇降低剂（HMG-CoA还原酶抑制剂）等的中间体。将含有式（1）的化合物的溶液 用硅胶作为包装材料进行液相色谱处理，分离其中含有的差向异构体。

公开(公告)号：US20060167260A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US10528179

申请日：2003-09-11

申请人： Yuji Yoshimura ,  Masami Yasukawa ,  Syuji Morikiyo ,  Hiroo Matsumoto ,  Yasutaka Takada ,  Michiaki Adachi

发明人： Yuji Yoshimura ,  Masami Yasukawa ,  Syuji Morikiyo ,  Hiroo Matsumoto ,  Yasutaka Takada ,  Michiaki Adachi

IPC分类号： C07D215/14

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07B2200/07

摘要： A method for producing an alkyl (3R,5S)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate of the formula (1) (wherein R is a C1-4 alkyl group), which is an intermediate for a cholesterol-reducing agent (a HMG-CoA reductase inhibitor), etc. A solution containing a compound of the formula (1) is subjected to liquid chromatography treatment using silica gel as the packing material, to separate its epimers contained therein.

摘要翻译： 式（1）的（3R，5S）-7- [2-环丙基-4-（4-氟苯基）喹啉-3-基] -3,5-二羟基-6-庚烯酸烷基酯的制备方法（其中 R是C 1-4烷基），其是胆固醇降低剂（HMG-CoA还原酶抑制剂）等的中间体。将含有式（1）的化合物的溶液 用硅胶作为包装材料进行液相色谱处理，分离其中含有的差向异构体。

公开(公告)号：US06353104B1

公开(公告)日：2002-03-05

申请号：US09674282

申请日：2000-10-30

申请人： Masami Yasukawa ,  Shinji Kuwahara

发明人： Masami Yasukawa ,  Shinji Kuwahara

IPC分类号： C07D24136

CPC分类号： C07D241/44

摘要： A method for producing &bgr; crystals of ethyl (R)-2-[4-(6-chloro-2-quinoxalin-2-yloxy)phenoxy]propionate, which is characterized by heating &agr; crystals, or &agr; a crystals and &bgr; crystals, within a range of from 50° C. to lower than the melting point of the &agr; crystals.

摘要翻译： （R）-2- [4-（6-氯-2-喹喔啉-2-基氧基）苯氧基]丙酸乙酯的β晶体的制备方法，其特征在于加热α晶体，或α晶体和β晶体， 在50℃至低于α晶体的熔点的范围内。

公开(公告)号：US07692018B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US10568347

申请日：2004-09-22

申请人： Yuji Yoshimura ,  Masami Yasukawa ,  Syuji Morikiyo ,  Yasutaka Takada ,  Hiroo Matsumoto

发明人： Yuji Yoshimura ,  Masami Yasukawa ,  Syuji Morikiyo ,  Yasutaka Takada ,  Hiroo Matsumoto

IPC分类号： C07D215/12

CPC分类号： C07D215/14

摘要： A process for producing a high purity 3,5-dihydroxy6-heptenoic acid derivative by controlling the content of impurities such as denatured substances, is provided. When a 3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid derivative is produced by a process which comprises a step of contacting the 3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid derivative of the formula (1) wherein R is a C1-4 alkyl group, with a C1-4 lower alcohol-containing solvent, an alcohol containing solvent having its content of an oxidizing substance lowered, is used to at most 0.05 molar equivalent to a 3,5-dihydroxy-6-heptenoic acid derivative, to suppress impurities contained in the 3,5-dihydroxy-6heptenoic acid derivative.

摘要翻译： 提供了通过控制诸如变性物质等杂质的含量来生产高纯度3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物的方法。 当3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物通过包括使式（1）的3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物与其中R为C 1-4烷基的式 使用含有低级醇的C 1-4的溶剂，将含有氧化物质含量的醇的溶剂降低至与3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物最多0.05摩尔当量以抑制 杂质含在3,5-二羟基-6-庚烯酸衍生物中。