公开(公告)号：US5142046A

公开(公告)日：1992-08-25

申请号：US754198

申请日：1991-08-28

申请人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Shuichi Yokohama ,  Nobuyuki Higashihashi ,  Katsuichi Sakano ,  Masayuki Ohshima

发明人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Shuichi Yokohama ,  Nobuyuki Higashihashi ,  Katsuichi Sakano ,  Masayuki Ohshima

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07B57/00 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D498/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D265/36

摘要： An optically action pyridobenzoxazine derivative, a process for preparing the same and a novel intermediate useful for preparing the optically active pyridobenzoxazine derivative are disclosed. The optically active pyridobenzoxazine derivative possesses increased antimicrobial activity and reduced toxicity. The intermediate is useful for preparing such optically active pyridobenzoxazine derivatives such as Ofloxacin and anolog compounds.

摘要翻译： 公开了光学活性吡啶并苯并恶嗪衍生物，其制备方法和可用于制备光学活性吡啶并苯并恶嗪衍生物的新型中间体。 光学活性的吡啶并苯并恶嗪衍生物具有增加的抗微生物活性和降低的毒性。 中间体可用于制备诸如氧氟沙星和anolog化合物之类的光学活性吡啶并苯并恶嗪衍生物。

公开(公告)号：US5053407A

公开(公告)日：1991-10-01

申请号：US876623

申请日：1986-06-20

申请人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Shuichi Yokohama ,  Nobuyuki Higashihashi ,  Katsuichi Sakano ,  Masayuki Ohshima

发明人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Shuichi Yokohama ,  Nobuyuki Higashihashi ,  Katsuichi Sakano ,  Masayuki Ohshima

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07B57/00 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D498/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D265/36

摘要： An optically action pyridobenzoxazine derivative, a process for preparing the same and a novel intermediate useful for preparing the optically active pyridobenzoxazine derivative are disclosed. The optically active pyridobenzoxazine derivative possesses increased antimicrobial activity and reduced toxicity. The intermediate is useful for preparing such optically active pyridobenzoxazine derivatives such as Ofloxacin and anolog compounds.

公开(公告)号：US4985557A

公开(公告)日：1991-01-15

申请号：US327653

申请日：1989-03-23

申请人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Shuichi Yokohama ,  Nobuyuki Higashihashi ,  Katsuichi Sakano ,  Masayuki Ohshima

发明人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Shuichi Yokohama ,  Nobuyuki Higashihashi ,  Katsuichi Sakano ,  Masayuki Ohshima

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07B57/00 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D498/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D265/36

摘要： An optically action pyridobenzoxazine derivative, a process for preparing the same and a novel intermediate useful for preparing the optically active pyridobenzoxazine derivative are disclosed. The optically active pyridobenzoxazine derivative possesses increased antimicrobial activity and reduced toxicity. The intermediate is useful for preparing such optically active pyridobenzoxazine derivatives such as Ofloxacin and anolog compounds.

摘要翻译： 公开了光学活性吡啶并苯并恶嗪衍生物，其制备方法和可用于制备光学活性吡啶并苯并恶嗪衍生物的新型中间体。 光学活性的吡啶并苯并恶嗪衍生物具有增加的抗微生物活性和降低的毒性。 中间体可用于制备诸如氧氟沙星和anolog化合物之类的光学活性吡啶并苯并恶嗪衍生物。

公开(公告)号：US4871852A

公开(公告)日：1989-10-03

申请号：US129424

申请日：1987-11-27

申请人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Shuichi Yokohama ,  Masazumi Imamura

发明人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Shuichi Yokohama ,  Masazumi Imamura

IPC分类号： C07C211/37 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/56 ,  C07C229/34 ,  C07C253/00 ,  C07C255/50 ,  C07D215/00 ,  C07D215/56 ,  C07D241/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04

摘要： Novel 4-oxoguinoline-3-carboxylic acid derivatives having the formula ##STR1## wherein X.sup.1 represents a halogen or hydrogen atom, X.sup.2 represents a halogen or hydrogen atom, X.sup.3 represents a halogen atom, and R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 each represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, and physiologically acceptable salts thereof, are disclosed. These compounds have excellent antibacterial activity against gram-positive and gram-negative bacteria and beneficial pharmacokinetic properties.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的新型4-氧代庚烯啉-3-羧酸衍生物，其中X1表示卤素或氢原子，X2表示卤素或氢原子，X3表示卤素原子，R1，R2和R3各自表示氢原子 或具有1至6个碳原子的烷基，及其生理上可接受的盐。 这些化合物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有优异的抗菌活性和有益的药代动力学性质。

公开(公告)号：US07286940B2

公开(公告)日：2007-10-23

申请号：US09985652

申请日：2001-11-05

申请人： Akiko Itai ,  Masazumi Imamura

发明人： Akiko Itai ,  Masazumi Imamura

IPC分类号： G01N33/48

CPC分类号： C07K1/00 ,  G06F19/16 ,  G06F19/18 ,  G06F19/28

摘要： A method of predicting a biological function of one or more query proteins having predetermined or predictable steric structures using a three-dimensional structure database comprising: (a) selecting at least one bio-active compound capable of binding to the query protein as ligand candidates from the database based on the capability of complex formation between the query protein and bio-active compound; and (b) predicting that a biological function of the query protein are identical or similar to the biological functions of proteins with predetermined biological functions to which the ligand candidates bind, wherein the database comprises the structure of at least one bio-active compound which binds to proteins with predetermined biological functions.

摘要翻译： 一种使用三维结构数据库预测具有预定或可预测的立体结构的一种或多种查询蛋白质的生物学功能的方法，包括：（a）选择至少一种能够结合查询蛋白质的生物活性化合物作为配体候选物， 该数据库基于查询蛋白和生物活性化合物之间复合物形成的能力; 和（b）预测查询蛋白质的生物学功能与配体候选结合的具有预定生物学功能的蛋白质的生物学功能相同或相似，其中数据库包含至少一种结合的生物活性化合物的结构 具有预定生物学功能的蛋白质。

公开(公告)号：US5508428A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US420906

申请日：1995-04-12

申请人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Youichi Kimura

发明人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Youichi Kimura

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07D221/20 ,  C07D241/38 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/54 ,  C07D221/20 ,  C07D241/38 ,  C07D471/04

摘要： A compound of formula I, having antibacterial activity and a pharmaceutical composition containing the compound of formula I: ##STR1## wherein Q represents a partial structure of formula II: ##STR2## wherein all substituents are defined in the specification.

摘要翻译： 具有抗菌活性的式I化合物和含有式I化合物的药物组合物：其中Q表示式II的部分结构：在说明书中。

公开(公告)号：US5286723A

公开(公告)日：1994-02-15

申请号：US902560

申请日：1992-06-22

申请人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Youichi Kimura

发明人： Isao Hayakawa ,  Shohgo Atarashi ,  Masazumi Imamura ,  Youichi Kimura

IPC分类号： C07D209/54 ,  C07D221/20 ,  C07D241/38 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  A61K31/55 ,  A61K31/47 ,  C07D223/14 ,  C07D223/32

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D209/54 ,  C07D241/38 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to spiro compounds of general formula I: ##STR1## wherein the substituents are herein below defined. The present invention relates to antibacterial spiro compounds which are of value as drugs for humans, veterinary drugs or drugs for use in fish culture or as preservatives, and to antibacterial compositions containing one or more of the same compounds as active ingredients.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的螺环化合物：其中取代基在本文下面定义。 本发明涉及作为人类药物有价值的抗菌螺环化合物，用于鱼培养的兽药或药物，或作为防腐剂，以及含有一种或多种与活性成分相同的化合物的抗菌组合物。