公开(公告)号：US4764613A

公开(公告)日：1988-08-16

申请号：US88875

申请日：1987-08-24

申请人： Jozsef Toth ,  Mate Kovatsits ,  Laszlo Csutoras ,  Gabor Szabo ,  Sandor Gorog ,  Ferenc Trischler ,  Sandor Holly ,  Erzsebet Francsics ,  Bela Losonczi ,  Gabor Havasi

发明人： Jozsef Toth ,  Mate Kovatsits ,  Laszlo Csutoras ,  Gabor Szabo ,  Sandor Gorog ,  Ferenc Trischler ,  Sandor Holly ,  Erzsebet Francsics ,  Bela Losonczi ,  Gabor Havasi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  C07D213/28 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D213/30

摘要： The invention relates to the novel 2,6-bis(chloromethyloxy-carbonyloxymethyl)pyridine of the formula (I) ##STR1## as well as a process for the preparation of this compound, which is a useful intermediate in the preparation of the anti-atherosclerotic 2,6-bis(hydroxymethyl)pyridine bis(N-methylcarbamate) (pyridinolcarbamate) and other drugs.According to the invention, the compound of the formula (I) is prepared by reacting 2,6-bis(hydroxymethyl)pyridine of the formula (II) ##STR2## with chloromethyl chloroformate of the formula (III) ##STR3## in a polar-aprotic, water-immiscible organic solvent, in the presence of a basic substance between about -30.degree. C. and +10.degree. C.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型2,6-双（氯甲氧基 - 羰基氧基甲基）吡啶（I）以及制备该化合物的方法，该方法是制备 抗动脉粥样硬化的2,6-双）羟甲基）吡啶双（N-甲基氨基甲酸酯）（吡啶基氨基甲酸酯）等药物。 根据本发明，式（I）化合物通过式（II）的2,6-二羟甲基吡啶与式（III）的氯甲酸酯反应来制备， （III）在极性 - 非质子，水不混溶的有机溶剂中，在约-30℃至+ 10℃的碱性物质存在下