公开(公告)号：US11447460B2

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：US16094487

申请日：2017-04-18

申请人： Novartis AG

发明人： Gary Glick ,  Shomir Ghosh ,  William R. Roush ,  Dong-Ming Shen

IPC分类号： C07D333/34 ,  C07D215/36 ,  C07D265/30 ,  C07D213/28 ,  C07D307/64 ,  C07D231/44 ,  C07D277/34 ,  C07D307/82 ,  C07C381/00 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C311/37 ,  C07C311/51 ,  C07D231/18 ,  C07D277/36

摘要： In one aspect, compounds of Formula A, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are featured, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables shown in Formula A can be as defined anywhere herein.

公开(公告)号：US10434460B2

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：US16153104

申请日：2018-10-05

申请人： BATTELLE MEMORIAL INSTITUTE

发明人： Phillip K. Koech ,  Deepika Malhotra ,  David J. Heldebrant ,  Vassiliki-Alexandra Glezakou ,  Roger J. Rousseau ,  David C. Cantu

IPC分类号： B01D53/40 ,  B01D53/48 ,  B01D53/50 ,  B01D53/52 ,  B01D53/62 ,  B01D53/74 ,  B01D53/96 ,  B01D53/14 ,  C07D213/28 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/60 ,  C07D213/62 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74

摘要： A class of water lean, organic solvents that can bind with various acid gasses to form acid gas bound molecules having a high degree of intramolecular hydrogen bonding which enables their use as regenerable solvents for acid gas capture. Unlike the other devices described in the prior art, the present invention takes advantage of shortened distances between the portions of the molecule that form hydrogen bonds within the structures when loaded with an acid gas so as to create a molecule with a higher internal bonding affinity and a reduced proclivity for agglomeration with other molecules.

公开(公告)号：US08552201B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US13339810

申请日：2011-12-29

申请人： Jean-Michel Altenburger ,  Valérie Fossey ,  Philip Janiak ,  Gilbert Lassalle ,  Frédéric Petit ,  Jean Claude Vernieres

发明人： Jean-Michel Altenburger ,  Valérie Fossey ,  Philip Janiak ,  Gilbert Lassalle ,  Frédéric Petit ,  Jean Claude Vernieres

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/16 ,  C07D241/18 ,  C07D213/04 ,  C07D213/26 ,  C07D213/28 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C235/42 ,  C07D213/82 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to derivatives of 5,6-bisaryl-2-pyridine-carboxamide, their preparation and their application in therapeutics as antagonists of urotensin II receptors.

摘要翻译： 本发明涉及5,6-二芳基-2-吡啶甲酰胺的衍生物，它们的制备及其在治疗剂中的应用，作为尿素调节素II受体的拮抗剂。

公开(公告)号：US20080200679A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US12018121

申请日：2008-01-22

申请人： Charles E. McKenna ,  Boris A. Kashemirov ,  Gregorio V. Sanchez

发明人： Charles E. McKenna ,  Boris A. Kashemirov ,  Gregorio V. Sanchez

IPC分类号： C07F7/02 ,  C07F9/40 ,  C07D213/28 ,  C07F9/655 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07F9/4046 ,  C07F9/386 ,  C07F9/3869 ,  C07F9/404 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517

摘要： The present invention relates to a method for preparing α-hydroxy, α-substituted methylenebisphosphonates and phosphonoacetates via addition of Grignard or organoindium reagents to tetraalkyl carbonylbisphosphonates and trialkyl carbonylphosphonoacetates. Also disclosed are compounds so synthesized.

摘要翻译： 本发明涉及通过向四烷基羰基二膦酸酯和三烷基羰基膦酰基乙酸酯加入格利雅或有机试剂来制备α-羟基，α-取代的亚甲基二膦酸酯和膦酰基乙酸酯的方法。 还公开了如此合成的化合物。

公开(公告)号：US20040010149A1

公开(公告)日：2004-01-15

申请号：US10420950

申请日：2003-04-22

发明人： Stephen L. Buchwald ,  David W. Old ,  John P. Wolfe ,  Michael Palucki ,  Ken Kamikawa

IPC分类号： C07F009/70 ,  C07F001/00 ,  C07F015/00 ,  C07D213/28 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07C1/26 ,  C07C1/321 ,  C07C17/16 ,  C07C17/263 ,  C07C29/32 ,  C07C29/38 ,  C07C37/18 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C45/71 ,  C07C49/675 ,  C07C67/31 ,  C07C201/12 ,  C07C209/10 ,  C07C209/18 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C225/12 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C249/02 ,  C07C249/16 ,  C07C251/24 ,  C07C253/30 ,  C07C2531/24 ,  C07C2531/26 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/50 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D295/023 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/66 ,  C07D333/08 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/4875 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6547 ,  C07F9/65719 ,  C07F15/0066 ,  C07C25/18 ,  C07C49/255 ,  C07C49/213 ,  C07C49/657 ,  C07C49/67 ,  C07C49/84 ,  C07C49/245 ,  C07C49/755 ,  C07C49/215 ,  C07C49/683 ,  C07C47/575 ,  C07C49/782 ,  C07C69/92 ,  C07C211/48 ,  C07C211/55 ,  C07C217/40 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C225/22 ,  C07C229/36 ,  C07C229/60 ,  C07C233/07 ,  C07C235/46 ,  C07C251/86 ,  C07C255/33 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/58 ,  C07C15/14 ,  C07C35/21 ,  C07C33/24 ,  C07C205/04 ,  C07C205/06 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C39/15 ,  C07C35/08

摘要： One aspect of the present invention relates to novel ligands for transition metals. A second aspect of the present invention relates to the use of catalysts comprising these ligands in transition metal-catalyzed carbon-heteroatom and carbon-carbon bond-forming reactions. The subject methods provide improvements in many features of the transition metal-catalyzed reactions, including the range of suitable substrates, reaction conditions, and efficiency.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及用于过渡金属的新配体。 本发明的第二方面涉及包含这些配体的催化剂在过渡金属催化的碳 - 杂原子和碳 - 碳键形成反应中的用途。 本发明方法提供了过渡金属催化反应的许多特征的改进，包括合适底物的范围，反应条件和效率。

公开(公告)号：US6143751A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US68521

申请日：1998-05-11

申请人： David Cheshire ,  David Cladinggboel ,  Martin Cooper ,  David Hardern ,  Simon Hirst ,  Carol Manners ,  Michael Stocks

发明人： David Cheshire ,  David Cladinggboel ,  Martin Cooper ,  David Hardern ,  Simon Hirst ,  Carol Manners ,  Michael Stocks

IPC分类号： A61K31/4402 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  C07D213/28 ,  C07D401/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula (I) wherein X, R.sup.1, R.sup.2, and Ar.sup.1 as defined in the specification. The compounds are useful medicaments, particularly in the treatment of asthma or rhinitis.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE98 / 00575 Sec。 371日期：1998年5月11日 102（e）日期1998年5月11日PCT提交1998年3月27日PCT公布。 第WO98 / 43971号公报 日期1998年10月8日化学式（I）的化合物，其中X，R1，R2和Ar1如说明书中所定义。 这些化合物是有用的药物，特别是治疗哮喘或鼻炎。

公开(公告)号：US5932731A

公开(公告)日：1999-08-03

申请号：US996074

申请日：1997-12-22

申请人： Hiroshi Goda ,  Mikio Yamamoto ,  Jun-ichi Sakamoto ,  Hitoshi Karino

发明人： Hiroshi Goda ,  Mikio Yamamoto ,  Jun-ichi Sakamoto ,  Hitoshi Karino

IPC分类号： C07C319/06 ,  C07C321/24 ,  C07D213/70 ,  C07D241/18 ,  C07D249/02 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D521/00 ,  C07D213/28 ,  C07D231/18 ,  C07D239/36

CPC分类号： C07D275/03 ,  C07C319/06 ,  C07D213/70 ,  C07D241/18 ,  C07D249/02 ,  C07D263/46

摘要： The present invention provides a process for preparing an aromatic or heteroaromatic thiol represented by the formula (2), the process comprising hydrolyzing an aromatic or heteroaromatic halogenated methyl sulfide represented by the formula (1)Ar.paren open-st.SCH.sub.3-m X.sub.m).sub.n (1)Ar.paren open-st.SH).sub.n (2)wherein Ar is an aromatic or heteroaromatic ring which has no substituent or which has an optional substituent or substituents, X is a halogen atom, m is an integer of 1 to 3 and n is 1 or 2.

摘要翻译： 本发明提供一种制备由式（2）表示的芳族或杂芳族硫醇的方法，该方法包括水解式（1）Ar + 545 SCH3-mXm）n（1）表示的芳族或杂芳族卤化甲基硫化物 Ar + 545 SH）n（2）其中Ar是没有取代基或具有任选的取代基的芳族或杂芳族环，X是卤素原子，m是1〜3的整数，n是1或2 。

公开(公告)号：US5712280A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US418973

申请日：1995-04-07

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D213/28 ,  C07D221/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  C07D221/16 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the Formula 1.0 to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMAGE）化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0的化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5686472A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US143943

申请日：1993-10-27

申请人： Neville J. Anthony ,  S. Jane deSolms ,  Ta Jyh Lee, deceased

发明人： Neville J. Anthony ,  S. Jane deSolms ,  Ta Jyh Lee, deceased

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/365 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C323/25 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56 ,  C07C323/57 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07D307/33 ,  C07D213/28 ,  A61K31/41 ,  C07C381/00 ,  C07C729/00

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C323/25 ,  C07C323/56 ,  C07C323/59

摘要： The present invention is directed to compounds which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

摘要翻译： 本发明涉及抑制法呢基蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法呢基化的化合物。 本发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物和抑制法呢基蛋白转移酶的方法和癌基因蛋白Ras的法呢基化。

公开(公告)号：US5672611A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US446265

申请日：1995-05-22

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanath F. Rane ,  Randall R. Rossman ,  F. George Njoroge

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D213/28 ,  C07D221/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  C07D221/16 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： Novel compounds of Formula ##STR1## are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering a compound of the Formula 1.0 to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新颖的式（IMAGE）化合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0的化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。