公开(公告)号：US07771748B2

公开(公告)日：2010-08-10

申请号：US10300608

申请日：2002-11-20

申请人： Mary T. Am Ende ,  Michael C. Roy ,  Scott W. Smith ,  Kenneth C. Waterman ,  Sara Kristen Moses

发明人： Mary T. Am Ende ,  Michael C. Roy ,  Scott W. Smith ,  Kenneth C. Waterman ,  Sara Kristen Moses

IPC分类号： A61K9/30

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2866 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention is directed to controlled-release (CR) oral pharmaceutical dosage forms of 5,8,14-triazatetracyclo[10.3.1.02,11.04,9]-hexadeca-2(11),3,5,7,9-pentaene, 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of using them to reduce nicotine addiction or aiding in the cessation or lessening of tobacco use while reducing nausea as an adverse effect. The present invention also relates to an immediate-release (IR) low dosage composition having a stable formulation with uniform drug distribution and potency.

摘要翻译： 本发明涉及5,8,14-三氮杂四环[10.3.1.02,11.04,9] - 十六碳-2（11），3,5,7,9-五烯的控释（CR）口服药物剂型 ，1及其药学上可接受的盐，以及使用它们减少尼古丁成瘾或帮助戒烟或减轻烟草使用同时减少恶心作为不利影响的方法。 本发明还涉及具有均匀药物分布和效力的稳定制剂的立即释放（IR）低剂量组合物。

公开(公告)号：US06899896B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09745096

申请日：2000-12-20

申请人： William J. Curatolo ,  Kenneth C. Waterman ,  Avinash G. Thombre ,  Michael B. Fergione ,  Michael C. Roy ,  Leah A. Appel ,  Danni Supplee ,  Dwayne T. Friesen ,  Mark B. Chidlaw ,  Ronald A. Beyerinck

发明人： William J. Curatolo ,  Kenneth C. Waterman ,  Avinash G. Thombre ,  Michael B. Fergione ,  Michael C. Roy ,  Leah A. Appel ,  Danni Supplee ,  Dwayne T. Friesen ,  Mark B. Chidlaw ,  Ronald A. Beyerinck

IPC分类号： A61K9/26 ,  A61K9/00 ,  A61K9/22 ,  A61K9/36 ,  A61K31/135 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  A61K9/24 ,  A61K9/32

CPC分类号： A61K9/0004 ,  A61K31/135 ,  Y10S514/951

摘要： A controlled release dosage form for sertraline has a core comprising a sertraline-containing composition and a water-swellable composition wherein the water-swellable composition is in a separate region within the core. A coating around the core is water-permeable, water-insoluble, and has at least one delivery port therethrough. In one embodiment, the dosage form releases sertraline to the use environment at an average rate of 6 to 10 wt % per hour from the second to the twenth hour after introduction to a use environment and less than about 25 wt % for the first two hours and at least 70 wt % by the twelfth hour, where the percentages correspond to the mass of drug released from the tablet divided by the total mass of drug originally present in the tablet. In another embodiment, the dosage form releases less than about 25 wt % of sertraline to the use environment by the second hour after introduction of the dosage form to the use environment, and delivers at least 25 wt % from the eighth to the twenty-fourth hour.

摘要翻译： 舍曲林的控制释放剂型具有包含含舍曲林组合物和水溶胀性组合物的核心，其中水溶胀性组合物在核心内的分离区域中。 芯周围的涂层是透水的，不溶于水的，并且具有至少一个通过其的输送口。 在一个实施方案中，剂型在引入使用环境后的第二至第十小时以平均速率以每小时6至10重量％的平均速率释放到使用环境，并且在前两小时内小于约25重量％ 和至少70重量％，其中百分比对应于从片剂释放的药物的质量除以最初存在于片剂中的药物的总质量。 在另一个实施方案中，在将剂型引入使用环境后第二小时，剂型释放小于约25重量％的舍曲林至使用环境，并且从第八至第二十四至第十二 小时。