公开(公告)号：US09187488B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US14119063

申请日：2012-06-25

申请人： Michael J. Zacuto ,  Robert F. Dunn ,  Aaron J. Moment ,  Jacob M. Janey ,  David Lieberman ,  Faye Sheen ,  Nadine Bremeyer ,  Jeremy Scott ,  Jeffrey T. Kuethe ,  Lushi Tan ,  Qinghao Chen

发明人： Michael J. Zacuto ,  Robert F. Dunn ,  Aaron J. Moment ,  Jacob M. Janey ,  David Lieberman ,  Faye Sheen ,  Nadine Bremeyer ,  Jeremy Scott ,  Jeffrey T. Kuethe ,  Lushi Tan ,  Qinghao Chen

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  C07B2200/13 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of pyrazolopyrolidines of structural formula I: and W is or P, wherein in P is an amine protecting group. These compounds are useful in the synthesis of dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment of Type 2 diabetes. Also provided are useful intermediates obtained from the process.

摘要翻译： 制备结构式I的吡唑并吡咯烷的方法：W是或P，其中在P中是胺保护基团。 这些化合物可用于合成用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-IV抑制剂。 还提供了从该方法获得的有用的中间体。

公开(公告)号：US20110053940A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12990927

申请日：2009-05-04

申请人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

发明人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight MacDonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3,4-substituted piperidinyl-based renin inhibitor compounds bearing at 4-position oxopyridine and having the formula (I). The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds, as well as their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及在4-位氧代吡啶上具有式（I）的3,4-取代的哌啶基肾素抑制剂化合物。 本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US08889714B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US12990927

申请日：2009-05-04

申请人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight Macdonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

发明人： Austin Chih-Yu Chen ,  Daniel Dube ,  Pierre-Andre Fournier ,  Erich L. Grimm ,  Patrick Lacombe ,  Sebastien Laliberte ,  Dwight Macdonald ,  D. Bruce MacKay ,  Daniel James McKay ,  Tom Yao-Hsiang Wu ,  Louis-Charles Campeau ,  Jeremy Peter Scott ,  Nadine Bremeyer

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to 3,4-substituted piperidinyl-based renin inhibitor compounds bearing at 4-position oxopyridine and having the formula (I). The invention further relates to pharmaceutical compositions containing said compounds, as well as their use in treating cardiovascular events and renal insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及在4-位氧代吡啶上具有式（I）的3,4-取代的哌啶基肾素抑制剂化合物。 本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在治疗心血管事件和肾功能不全中的用途。

公开(公告)号：US20140107346A1

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：US14119063

申请日：2012-06-25

申请人： Michael J. Zacuto ,  Robert F. Dunn ,  Aaron J. Moment ,  Jacob M. Janey ,  David Lieberman ,  Faye Sheen ,  Nadine Bremeyer ,  Jeremy Scott ,  Jeffrey T. Kuethe

发明人： Michael J. Zacuto ,  Robert F. Dunn ,  Aaron J. Moment ,  Jacob M. Janey ,  David Lieberman ,  Faye Sheen ,  Nadine Bremeyer ,  Jeremy Scott ,  Jeffrey T. Kuethe

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/513 ,  C07B2200/13 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of pyrazolopyrolidines of structural formula I: and W is or P, wherein in P is an amine protecting group. These compounds are useful in the synthesis of dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment of Type 2 diabetes. Also provided are useful intermediates obtained from the process.

摘要翻译： 制备结构式I的吡唑并吡咯烷的方法：W是或P，其中在P中是胺保护基团。 这些化合物可用于合成用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-IV抑制剂。 还提供了从该方法获得的有用的中间体。