公开(公告)号：US08299105B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US13427932

申请日：2012-03-23

申请人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

发明人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

IPC分类号： A61K31/4245

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D413/02

摘要： Novel 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compounds, methods of using and pharmaceutical compositions comprising an 1,2,4-oxadiazole benzoic acid derivative are disclosed. The methods include methods of treating or preventing a disease ameliorated by modulation of premature translation termination or nonsense-mediated mRNA decay, or ameliorating one or more symptoms associated therewith.

摘要翻译： 公开了新的1,2,4-恶二唑苯甲酸化合物，使用方法和包含1,2,4-恶二唑苯甲酸衍生物的药物组合物。 所述方法包括治疗或预防通过调节过早翻译终止或无义介导的mRNA衰变而改善的疾病或改善与其相关的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US08227494B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12719443

申请日：2010-03-08

申请人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

发明人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/12 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  A61P27/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

摘要： Novel 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compounds, methods of using and pharmaceutical compositions comprising an 1,2,4-oxadiazole benzoic acid derivative are disclosed. The methods include methods of treating or preventing a disease ameliorated by modulation of premature translation termination or nonsense-mediated mRNA decay, or ameliorating one or more symptoms associated therewith.

摘要翻译： 公开了新的1,2,4-恶二唑苯甲酸化合物，使用方法和包含1,2,4-恶二唑苯甲酸衍生物的药物组合物。 所述方法包括治疗或预防通过调节过早翻译终止或无义介导的mRNA衰变而改善的疾病或改善与其相关的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US08163782B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US13212221

申请日：2011-08-18

申请人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

发明人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/12 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  A61P27/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

摘要： Novel 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compounds, methods of using and pharmaceutical compositions comprising an 1,2,4-oxadiazole benzoic acid derivative are disclosed. The methods include methods of treating or preventing a disease ameliorated by modulation of premature translation termination or nonsense-mediated mRNA decay, or ameliorating one or more symptoms associated therewith.

摘要翻译： 公开了新的1,2,4-恶二唑苯甲酸化合物，使用方法和包含1,2,4-恶二唑苯甲酸衍生物的药物组合物。 所述方法包括治疗或预防通过调节过早翻译终止或无义介导的mRNA衰变而改善的疾病或改善与其相关的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20100168109A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12719443

申请日：2010-03-08

申请人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

发明人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/12 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  A61P27/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

摘要： Novel 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compounds, methods of using and pharmaceutical compositions comprising an 1,2,4-oxadiazole benzoic acid derivative are disclosed. The methods include methods of treating or preventing a disease ameliorated by modulation of premature translation termination or nonsense-mediated mRNA decay, or ameliorating one or more symptoms associated therewith.

摘要翻译： 公开了新的1,2,4-恶二唑苯甲酸化合物，使用方法和包含1,2,4-恶二唑苯甲酸衍生物的药物组合物。 所述方法包括治疗或预防通过调节过早翻译终止或无义介导的mRNA衰变而改善的疾病或改善与其相关的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US06417219B1

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US08918317

申请日：1997-08-26

申请人： Michael George Natchus ,  Biswanath De ,  Stanislaw Pikul ,  Neil Gregory Almstead ,  Roger Gunnard Bookland ,  Yetunde Olabisi Taiwo ,  Menyan Cheng

发明人： Michael George Natchus ,  Biswanath De ,  Stanislaw Pikul ,  Neil Gregory Almstead ,  Roger Gunnard Bookland ,  Yetunde Olabisi Taiwo ,  Menyan Cheng

IPC分类号： A61K31401

CPC分类号： C07D207/42

摘要： The invention provides compounds which are useful as inhibitors of metalloproteases, and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the present invention relates to a compound having a structure according to Formula (I). Also disclosed are compounds, pharmaceutical compositions and methods of treating diseases characterized by metalloprotease activity using these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供了可用作金属蛋白酶抑制剂的化合物，其有效治疗以这些酶的过量活性为特征的病症。 特别地，本发明涉及具有式（I）结构的化合物。还公开了使用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗以金属蛋白酶活性为特征的疾病的化合物，药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06399598B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09516726

申请日：2000-03-01

申请人： Stanislaw Pikul ,  Neil Gregory Almstead ,  Rimma Sandler Bradley ,  Kelly Lynn McDow-Dunham ,  Biswanath De ,  Michael George Natchus ,  Yetunde Olabisi Taiwo ,  Thomas Lee Cupps

发明人： Stanislaw Pikul ,  Neil Gregory Almstead ,  Rimma Sandler Bradley ,  Kelly Lynn McDow-Dunham ,  Biswanath De ,  Michael George Natchus ,  Yetunde Olabisi Taiwo ,  Thomas Lee Cupps

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D239/06 ,  C07D243/08 ,  C07D281/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/06

摘要： The invention provides compounds of formula as described in the claims, or an optical isomer, diastereomer or enantiomer thereof, or a pharmaceutically-acceptacle salt, or biohydrolyzable amide, ester, or imide thereof are useful as inhibitors of metalloproteases. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating diseases, disorders and conditions characterized by metalloprotease activity using these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供了权利要求中描述的式的化合物或其旋光异构体，非对映异构体或其对映体或药学上可接受的盐，或其生物可水解的酰胺，酯或其酰亚胺可用作金属蛋白酶的抑制剂。 还公开了使用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗以金属蛋白酶活性为特征的疾病，病症和病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06329418B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09274564

申请日：1999-03-23

申请人： Menyan Cheng ,  Michael George Natchus ,  Biswanath De ,  Neil Gregory Almstead ,  Yetunde Olabisi Taiwo ,  Stanislaw Pikul

发明人： Menyan Cheng ,  Michael George Natchus ,  Biswanath De ,  Neil Gregory Almstead ,  Yetunde Olabisi Taiwo ,  Stanislaw Pikul

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The invention provides compounds which are potent inhibitors of metalloproteases and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the present invention relates to compounds having a structure according to the following Formula (I): wherein R1, R2, X, Z, m, and n are defined below. to This invention also includes optical isomers, diastereomers and enantiomers of the formula above, and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. The compounds of the present invention are useful for the treatment of diseases and conditions which are characterized by unwanted metalloprotease activity. Accordingly, the invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention still further provides methods of treatment for metalloprotease-related maladies using these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供了作为金属蛋白酶的有效抑制剂的化合物，其有效治疗以这些酶的过度活性为特征的病症。 特别地，本发明涉及具有根据下式（I）的结构的化合物：其中R1，R2，X，Z，m和n定义如下。本发明还包括光学异构体，非对映异构体和对映异构体 上式，及其可药用盐，生物可水解酰胺，酯和酰亚胺。 本发明的化合物可用于治疗以不需要的金属蛋白酶活性为特征的疾病和病症。 因此，本发明还提供包含这些化合物的药物组合物。 本发明还提供了使用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗金属蛋白酶相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20100121070A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12691005

申请日：2010-01-21

申请人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

发明人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

IPC分类号： C07D271/06

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/12 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  A61P27/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

摘要： Novel 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compounds, methods of using and pharmaceutical compositions comprising an 1,2,4-oxadiazole benzoic acid derivative are disclosed. The methods include methods of treating or preventing a disease ameliorated by modulation of premature translation termination or nonsense-mediated mRNA decay, or ameliorating one or more symptoms associated therewith.

摘要翻译： 公开了1,2,4-恶二唑苯甲酸衍生物，1,2,4-恶二唑苯甲酸衍生物的使用方法和药物组合物。 所述方法包括治疗或预防通过调节过早翻译终止或无义介导的mRNA衰变而改善的疾病或改善与其相关的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US07683082B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11724408

申请日：2007-03-14

申请人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

发明人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/12 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  A61P27/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

摘要： Novel 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compounds, methods of using and pharmaceutical compositions comprising an 1,2,4-oxadiazole benzoic acid derivative are disclosed. The methods include methods of treating or preventing a disease ameliorated by modulation of premature translation termination or nonsense-mediated mRNA decay, or ameliorating one or more symptoms associated therewith.

摘要翻译： 公开了新的1,2,4-恶二唑苯甲酸化合物，使用方法和包含1,2,4-恶二唑苯甲酸衍生物的药物组合物。 所述方法包括治疗或预防通过调节过早翻译终止或无义介导的mRNA衰变而改善的疾病或改善与其相关的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US07202262B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US11241700

申请日：2005-09-29

申请人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

发明人： Gary Mitchell Karp ,  Seongwoo Hwang ,  Guangming Chen ,  Neil Gregory Almstead ,  Young-Choon Moon

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/12 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  A61P27/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

摘要： Novel 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compounds, methods of using and pharmaceutical compositions comprising an 1,2,4-oxadiazole benzoic acid derivative are disclosed. The methods include methods of treating or preventing a disease ameliorated by modulation of premature translation termination or nonsense-mediated mRNA decay, or ameliorating one or more symptoms associated therewith.

摘要翻译： 公开了新的1,2,4-恶二唑苯甲酸化合物，使用方法和包含1,2,4-恶二唑苯甲酸衍生物的药物组合物。 所述方法包括治疗或预防通过调节过早翻译终止或无义介导的mRNA衰变而改善的疾病或改善与其相关的一种或多种症状的方法。