公开(公告)号：US06420366B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09577788

申请日：2000-05-24

申请人： Nitya Anand ,  Neelima Sinha ,  Sanjay Jain ,  Anita Mehta ,  Jang Bahadur Gupta

发明人： Nitya Anand ,  Neelima Sinha ,  Sanjay Jain ,  Anita Mehta ,  Jang Bahadur Gupta

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/496 ,  C07D207/408 ,  C07D211/88 ,  C07D401/06

摘要： Novel piperzine derivatives substituted on one nitrogen by an aromatic system and on the other nitrogen by (2,5-dioxopyrrolidin)-1-yl) alkanes or (2,6-dioxopiperidin-1-yl) alkanes have been found to exhibit selective &agr;1A adrenergic activity. The compounds are useful for treatment of disease conditions, such as peripheral vascular disease, congestive heart failure, hypertension and especially benign prostatic hypertrophy.

摘要翻译： 已经发现，通过芳族系统在一个氮上取代的新颖的哌嗪衍生物，另一个氮被（2,5-二氧代吡咯烷-1-基）烷烃或（2,6-二氧代哌啶-1-基）烷烃取代，表现出选择性的α1A 肾上腺素能活动 该化合物可用于治疗疾病状况，例如外周血管疾病，充血性心力衰竭，高血压，特别是良性前列腺肥大。

公开(公告)号：US20090312344A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US11569838

申请日：2005-05-31

申请人： Mohammad Salman ,  Somesh Sharma ,  Gyan Chand Yadav ,  Gobind Singh Kapkoti ,  Anurag Mishra ,  Praful Gupta ,  Nitya Anand ,  Anita Chugh ,  Kamna Nanda

发明人： Mohammad Salman ,  Somesh Sharma ,  Gyan Chand Yadav ,  Gobind Singh Kapkoti ,  Anurag Mishra ,  Praful Gupta ,  Nitya Anand ,  Anita Chugh ,  Kamna Nanda

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  A61P13/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07D207/416 ,  C07D207/452 ,  C07D209/48 ,  C07D209/94 ,  C07D211/88 ,  C07D409/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to α1, and/or α1d adrenergic receptor antagonists, which can function as α1a and/or α1d adrenergic receptor antagonist and can be used for the treatment of a disease or disorder mediated through α1a and/or an adrenergic receptor. Compounds disclosed herein can be used for the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) and the related symptoms thereof. Further, compounds disclosed herein can be used for the treatment of lower urinary tract symptoms associated with or without BPH. Also provided are processes for preparing such compounds, pharmaceutical compositions thereof, and the methods of treating BPH or related symptoms thereof.

摘要翻译： 本发明涉及α1和/或α1肾上腺素能受体拮抗剂，其可用作α1a和/或α1肾上腺素能受体拮抗剂，并且可用于治疗通过α1a和/或肾上腺素能受体介导的疾病或病症。 本文公开的化合物可用于治疗良性前列腺增生（BPH）及其相关症状。 此外，本文公开的化合物可用于治疗与或不与BPH相关的下尿路症状。 还提供了制备这种化合物的方法，其药物组合物，以及治疗BPH或其相关症状的方法。

公开(公告)号：US20060247249A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10510668

申请日：2005-11-16

申请人： Mohammad Salman ,  Gyan Yadav ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Anita Chugh ,  Jang Gupta ,  Nitya Anand

发明人： Mohammad Salman ,  Gyan Yadav ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Anita Chugh ,  Jang Gupta ,  Nitya Anand

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4178 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07D241/04 ,  C07D295/32 ,  C07D405/12

摘要： Novel carboximide derivatives, which selectively inhibit binding to the α1A adrenergic receptor, a receptor which has been shown to be important in the treatment of benign prostatic hyperplasia. The compounds of the present invention are potentially useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia.

摘要翻译： 选择性地抑制与α1A肾上腺素能受体结合的新型甲酰亚胺衍生物，已被证明在治疗良性前列腺增生中是重要的受体。 本发明的化合物可用于治疗良性前列腺增生。

公开(公告)号：US20050228180A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US10510362

申请日：2002-04-08

申请人： Mohammad Salman ,  Gyan Yadav ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Anita Chugh ,  Jang Gupta ,  Nitya Anand

发明人： Mohammad Salman ,  Gyan Yadav ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Anita Chugh ,  Jang Gupta ,  Nitya Anand

IPC分类号： C07D241/08 ,  A61K31/496 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D211/88 ,  C07D403/06 ,  C07D491/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D403/06 ,  C07D491/04

摘要： Novel α,β-dicarboximide derivatives which selectively inhibit binding to the α-,1A? adrenergic receptor, a receptor which has been shown to be important in the treatment of benign prostatic hyperplasia. The compounds of the present invention are potentially useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia.

摘要翻译： 新型α，β-二羧酰亚胺衍生物，其选择性地抑制与α-，1A？ 肾上腺素能受体，已被证明在治疗良性前列腺增生中是重要的受体。 本发明的化合物可用于治疗良性前列腺增生。

公开(公告)号：US06875758B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10385936

申请日：2003-03-14

申请人： Ram Pratap ,  Ram Chandra Gupta ,  Ramesh Chander ,  Ashok Kumar Khanna ,  Arvind Kumar Srivastava ,  Deepak Raina ,  Satyavan Singh ,  Savita Srivastava ,  Anil Kumar Rastogi ,  Omkar Prasad Asthana ,  Swarn Nityanand ,  Nitya Anand ,  Ashim Ghatak ,  Narinder Kumar Kapoor ,  Sukh Dev

发明人： Ram Pratap ,  Ram Chandra Gupta ,  Ramesh Chander ,  Ashok Kumar Khanna ,  Arvind Kumar Srivastava ,  Deepak Raina ,  Satyavan Singh ,  Savita Srivastava ,  Anil Kumar Rastogi ,  Omkar Prasad Asthana ,  Swarn Nityanand ,  Nitya Anand ,  Ashim Ghatak ,  Narinder Kumar Kapoor ,  Sukh Dev

IPC分类号： C07J13/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/59

CPC分类号： A61K31/573 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007

摘要： The invention provides a method of using pregnadienones and pregnadienols represented by the structural formula (I) as shown herein below Wherein X═OH or O or combination thereof and positioning of olefinic bonds are at 4(5); 5(6); 16(17); 17(20) or various combinations and said compounds containing at least one olefinic bond in or on their D-ring for the treatment of hyperlipidemic and hyperglycemic conditions in mammals, said method comprising administering an effective amount of the said compounds to the recipient mammals.

摘要翻译： 本发明提供了一种使用由下式结构式（I）表示的孕ad酮和孕二烯醇的方法，其中X = OH或O或其组合，烯键的定位为4（5）; 5（6）; 16（17）; 17（20）或各种组合，并且所述化合物在其D环上或其D环上含有至少一个烯键，用于治疗哺乳动物中的高脂血症和高血糖病症，所述方法包括向受体哺乳动物施用有效量的所述化合物。

公开(公告)号：US3983121A

公开(公告)日：1976-09-28

申请号：US484527

申请日：1974-07-01

申请人： Varanasi Aruna Murthi ,  Padam Chand Jain ,  Jitendra Nath Sharma ,  Rikhab Chand Srimal ,  Bhola Nath Dhawan ,  Nitya Anand

发明人： Varanasi Aruna Murthi ,  Padam Chand Jain ,  Jitendra Nath Sharma ,  Rikhab Chand Srimal ,  Bhola Nath Dhawan ,  Nitya Anand

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D295/04

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Pharmacologically active 1-substituted 4-(.beta.-2-quinolylethyl)piperazines of the formula ##SPC1##And their 1,2,3,4-tetrahydroquinolylethyl analogues, wherein R represents a lower alkyl, a phenyl, benzyl or a phenethyl group; and pharmaceutically acceptable acid addition and quaternary ammonium salts thereof.

摘要翻译： 药用活性的1-取代的4-（β--2-喹啉基乙基）哌嗪，其结构式为它们的1,2,3,4-四氢喹啉铵类似物，其中R代表低级烷基，苯基，苄基或苯乙基; 和其药学上可接受的酸加成盐和季铵盐。

公开(公告)号：US20070219216A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US10575606

申请日：2004-10-14

申请人： Nitya Anand ,  Mohammad Salman ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Praful Gupta ,  Anurag Mishra

发明人： Nitya Anand ,  Mohammad Salman ,  Somesh Sharma ,  Gobind Kapkoti ,  Praful Gupta ,  Anurag Mishra

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P13/08 ,  C07D207/408 ,  C07D209/48

CPC分类号： C07D207/40 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D209/48

摘要： This invention relates to α1a and/or α1d adrenergic receptor antagonists of formula 1 Compounds disclosed herein can function as α1a and/or α1d adrenergic receptor antagonists and can be used for the treatment of diseases or disorders mediated through α1a and/or α1d adrenergic receptors. Compounds disclosed herein can be used for the treatment of benign prostatic hyperplasia and related symptoms thereof. Compounds disclosed herein can also be used for the treatment of lower urinary tract symptoms associated with or without benign prostatic hyperplasia. The invention also relates to a process for the preparation of compounds disclosed herein, pharmaceutical compositions containing these compounds and the methods of treating diseases or disorders mediated through α1a and/or α1d receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式1的α1α1α和/或α1-1d肾上腺素能受体拮抗剂。本文公开的化合物可以作为α1α和/或α 1d肾上腺素能受体拮抗剂，可用于治疗通过α1α1和/或α1D1肾上腺素能受体介导的疾病或病症。 本文公开的化合物可用于治疗良性前列腺增生及其相关症状。 本文公开的化合物也可用于治疗与或不伴有良性前列腺增生相关的下尿路症状。 本发明还涉及制备本文公开的化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物和治疗通过α1a1和/或α1a1介导的疾病或病症的方法 >受体。

公开(公告)号：US06812344B1

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US09578239

申请日：2000-05-24

申请人： Nitya Anand ,  Neelima Sinha ,  Sanjay Jain ,  Anita Mehta ,  Anil Kumar Saxena

发明人： Nitya Anand ,  Neelima Sinha ,  Sanjay Jain ,  Anita Mehta ,  Anil Kumar Saxena

IPC分类号： C07D40106

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/496 ,  C07D207/408 ,  C07D211/88 ,  C07D401/06

摘要： The present invention relates to certain novel piperazine derivatives having protracted uro-selective &agr;1-adrenoceptor antagonistic activity exceeding those of previously described compounds. The compounds of the present invention hold promise for treating benign prostratic hyperplasia (BPH). This invention also relates to methods for making the novel compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treating benign prostatic hyperplasia using the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及某些具有延长的尿选择性α1-肾上腺素能受体拮抗活性的新型哌嗪衍生物，超过前述化合物。 本发明化合物具有治疗良性前列腺增生（BPH）的希望。 本发明还涉及制备新化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗良性前列腺增生的方法。

公开(公告)号：US06410735B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09578088

申请日：2000-05-24

申请人： Nitya Anand ,  Neelima Sinha ,  Sanjay Jain ,  Anita Mehta ,  Anil Kumar Saxena

发明人： Nitya Anand ,  Neelima Sinha ,  Sanjay Jain ,  Anita Mehta ,  Anil Kumar Saxena

IPC分类号： C07D40114

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/496 ,  C07D207/408 ,  C07D211/88 ,  C07D401/06

摘要： Novel piperzine derivatives substituted on one nitrogen by an aromatic system and on the other nitrogen by (2,5-dioxopyrrolidin)-1-yl) alkanes or (2,6-dioxopiperidin-1-yl) alkanes have been found to exhibit selective &agr;1A adrenergic activity. The compounds are useful for treatment of disease conditions, such as peripheral vascular disease, congestive heart failure, hypertension and especially benign prostatic hypertrophy.

摘要翻译： 已经发现，通过芳族系统在一个氮上取代的新颖的哌嗪衍生物，另一个氮被（2,5-二氧代吡咯烷-1-基）烷烃或（2,6-二氧代哌啶-1-基）烷烃取代，表现出选择性的α1A 肾上腺素能活动 该化合物可用于治疗疾病状况，例如外周血管疾病，充血性心力衰竭，高血压，特别是良性前列腺肥大。

公开(公告)号：US4447622A

公开(公告)日：1984-05-08

申请号：US304507

申请日：1981-09-22

申请人： Mohammad Salman ,  Suprabhat Ray ,  Ved P. Kamboj ,  Nitya Anand

发明人： Mohammad Salman ,  Suprabhat Ray ,  Ved P. Kamboj ,  Nitya Anand

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D311/74

CPC分类号： C07D311/58

摘要： The laevo and dextro forms of dl-3,4-trans-2,2-disubstituted-3,4-diarylchromans and similar derivatives thereof have substantially double the post-coital anti-fertility activity of the known racemic compound. The resolution of such known compound into the l- and d-isomeric forms may be carried out using di-p-toluoyl-l-tartaric acid monohydrate or di-p-toluoyl-d-tartaric acid.

摘要翻译： dl-3,4-反式-2,2-二取代-3,4-二芳基苯并二氢吡喃及其类似衍生物的laevo和右旋形式具有已知外消旋化合物的post-coital抗生育活性的实质上的两倍。 这种已知化合物分解成1-和D-异构体形式可以使用二对甲苯甲酰-1-酒石酸一水合物或二对甲苯酰基-D-酒石酸进行。