公开(公告)号：US07960549B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US11311574

申请日：2005-12-19

申请人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

发明人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

IPC分类号： C07D491/044 ,  A61K31/4353

CPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/451 ,  C07D491/04

摘要： The citrate salt of (S)-4-(4-Chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidin-4-ol, which may be used in pharmaceutical applications, is disclosed. The crystalline Citrate Salt, including particular single crystal forms and combinations of the single crystalline forms, are also discussed. Mixtures for forming the crystalline salts are discussed. As well, methods of producing the Citrate Salt, and crystalline forms thereof, and using such Citrate Salt, and crystalline forms thereof, in treating diseases associated with aberrant leukocyte recruitment, activation, or recruitment and activation are also discussed.

摘要翻译： （S）-4-（4-氯 - 苯基）-1- {3- [7-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-11H-10-氧杂-1-氮杂 - 二苯并[ a，d]环庚烯-5-亚基] - 丙基} -3,3-二甲基 - 哌啶-4-醇，其可用于药物应用。 还讨论了结晶柠檬酸盐，包括特定的单晶形式和单晶形式的组合。 讨论了形成结晶盐的混合物。 此外，还讨论了生产柠檬酸盐及其结晶形式以及使用这种柠檬酸盐及其结晶形式在治疗与异常白细胞募集，激活或募集和激活相关的疾病中的方法。

公开(公告)号：US20080051382A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US10575689

申请日：2004-10-20

申请人： Colette Colladant ,  Denis Prat ,  Pascal Billot ,  Alexandre Giuliani ,  Hagit Elnaleh ,  Marc-Antoine Perrin

发明人： Colette Colladant ,  Denis Prat ,  Pascal Billot ,  Alexandre Giuliani ,  Hagit Elnaleh ,  Marc-Antoine Perrin

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P29/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/00

摘要： The invention relates to novel crystalline forms of 3-beta-amino-17-methylene-androstane-6-alpha,7-beta-diol hydrochloride, referred to as form A, form B and form C, a method for preparing same, the use thereof as a drug, and pharmaceutical compositions containing same.

摘要翻译： 本发明涉及3-β-氨基-17-亚甲基 - 雄甾烷-6-α，7-β-二醇盐酸盐，称为A型，B型和C型的新结晶形式，其制备方法， 作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20070010545A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11311574

申请日：2005-12-19

申请人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

发明人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

IPC分类号： A61K31/4741 ,  C07D491/02

CPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/451 ,  C07D491/04

摘要： The citrate salt of (S)-4-(4-Chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidin-4-ol, which may be used in pharmaceutical applications, is disclosed. The crystalline Citrate Salt, including particular single crystal forms and combinations of the single crystalline forms, are also discussed. Mixtures for forming the crystalline salts are discussed. As well, methods of producing the Citrate Salt, and crystalline forms thereof, and using such Citrate Salt, and crystalline forms thereof, in treating diseases associated with aberrant leukocyte recruitment, activation, or recruitment and activation are also discussed.

摘要翻译： （S）-4-（4-氯 - 苯基）-1- {3- [7-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-11H-10-氧杂-1-氮杂 - 二苯并[ a，d]环庚烯-5-亚基] - 丙基} -3,3-二甲基 - 哌啶-4-醇，其可用于药物应用。 还讨论了结晶柠檬酸盐，包括特定的单晶形式和单晶形式的组合。 讨论了形成结晶盐的混合物。 此外，还讨论了生产柠檬酸盐及其结晶形式以及使用这种柠檬酸盐及其结晶形式在治疗与异常白细胞募集，激活或募集和激活相关的疾病中的方法。

公开(公告)号：US06939970B2

公开(公告)日：2005-09-06

申请号：US10739704

申请日：2003-12-18

申请人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Bernd Janocha ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Sylvaine Lafont

发明人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Bernd Janocha ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Sylvaine Lafont

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D215/12 ,  A61K31/47 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D409/14

摘要： The present invention comprises monohydrated form C of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, represented by the structure and as herein defined by powder X-ray diffraction, processes for preparing monohydrated form C from amorphorous (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid or form A of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, pharmaceutical compositions comprising monohydrated form C, pharmaceutical compositions comprising monohydrated form C and form A or form B of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, pharmaceutical compositions comprising monohydrated form C, form A and form B, methods for treating bacterial infection with monohydrated form C, methods for treating bacterial infection with monohydrated form C and form A or form B, methods for treating bacterial infection with monohydrated form C, form A and form B, and a process for the preparation of form A from monohydrated form C.

摘要翻译： 本发明包括（3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基 （3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（S） - 哌啶-3-羧酸，由结构表示，如本文中由粉末X射线衍射所定义） （6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-甲酸或（3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基 -3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-羧酸，包含一水合形式C的药物组合物，包含一水合形式C和形式A 或（3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3 - 羧酸，包含一水合形式C，形式A和形式B的药物组合物，用于一水合形式C治疗细菌感染的方法，用于治疗细菌感染的方法 一水合形式C和形式A或形式B，用于一水合形式C，形式A和形式B处理细菌感染的方法，以及从一水合形式C制备形式A的方法。

公开(公告)号：US08481737B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13116130

申请日：2011-05-26

申请人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

发明人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

IPC分类号： C07D491/044 ,  A61K31/4353

CPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/451 ,  C07D491/04

摘要： The citrate salt of (S)-4-(4-Chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidin-4-ol, which may be used in pharmaceutical applications, is disclosed. The crystalline Citrate Salt, including particular single crystal forms and combinations of the single crystalline forms, are also discussed. Mixtures for forming the crystalline salts are discussed. As well, methods of producing the Citrate Salt, and crystalline forms thereof, and using such Citrate Salt, and crystalline forms thereof, in treating diseases associated with aberrant leukocyte recruitment, activation, or recruitment and activation are also discussed.

摘要翻译： （S）-4-（4-氯 - 苯基）-1- {3- [7-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-11H-10-氧杂-1-氮杂 - 二苯并[ a，d]环庚烯-5-亚基] - 丙基} -3,3-二甲基 - 哌啶-4-醇，其可用于药物应用。 还讨论了结晶柠檬酸盐，包括特定的单晶形式和单晶形式的组合。 讨论了形成结晶盐的混合物。 此外，还讨论了生产柠檬酸盐及其结晶形式以及使用这种柠檬酸盐及其结晶形式在治疗与异常白细胞募集，激活或募集和激活相关的疾病中的方法。

公开(公告)号：US08378128B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12837559

申请日：2010-07-16

申请人： Pascal Billot ,  Marielle Dufraigne ,  Hagit Elmaleh ,  Alexandre Giuliani ,  Fabrice Mangin ,  Patricia Rortais ,  Lionel Zaske

发明人： Pascal Billot ,  Marielle Dufraigne ,  Hagit Elmaleh ,  Alexandre Giuliani ,  Fabrice Mangin ,  Patricia Rortais ,  Lionel Zaske

IPC分类号： C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14

摘要： The invention relates to anhydrides, solvates and ethanol hetero-solvates and hydrates of dimethoxy docetaxel or (2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenyl-propionate of 4-acetoxy-2α-benzoyloxy-5β,20-epoxy-1-hydroxy-7β, 10β-dimethoxy-9-oxo-tax-11-ene-13α-yl, and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及二乙氧基多西紫杉醇的酸酐，溶剂合物和乙醇异溶剂化物和水合物或4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5b的（2R，3S）-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基 - 丙酸酯。 ，20-环氧-1-羟基-7βb，10β-二甲氧基-9-氧代 - 十一烯-11-烯-13α-基，及其制备。

公开(公告)号：US20120065223A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13116130

申请日：2011-05-26

申请人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

发明人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  C07D491/044 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/451 ,  C07D491/04

摘要： The citrate salt of (S)-4-(4-Chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidin-4-ol, which may be used in pharmaceutical applications, is disclosed. The crystalline Citrate Salt, including particular single crystal forms and combinations of the single crystalline forms, are also discussed. Mixtures for forming the crystalline salts are discussed. As well, methods of producing the Citrate Salt, and crystalline forms thereof, and using such Citrate Salt, and crystalline forms thereof, in treating diseases associated with aberrant leukocyte recruitment, activation, or recruitment and activation are also discussed.

摘要翻译： （S）-4-（4-氯 - 苯基）-1- {3- [7-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-11H-10-氧杂-1-氮杂 - 二苯并[ a，d]环庚烯-5-亚基] - 丙基} -3,3-二甲基 - 哌啶-4-醇，其可用于药物应用。 还讨论了结晶柠檬酸盐，包括特定的单晶形式和单晶形式的组合。 讨论了形成结晶盐的混合物。 此外，还讨论了生产柠檬酸盐及其结晶形式以及使用这种柠檬酸盐及其结晶形式在治疗与异常白细胞募集，激活或募集和激活相关的疾病中的方法。

公开(公告)号：US20110144362A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12837559

申请日：2010-07-16

申请人： Pascal Billot ,  Marielle Dufraigne ,  Hagit Elmaleh ,  Alexandre Giuliani ,  Fabrice Mangin ,  Patricia Rortais ,  Lionel Zaske

发明人： Pascal Billot ,  Marielle Dufraigne ,  Hagit Elmaleh ,  Alexandre Giuliani ,  Fabrice Mangin ,  Patricia Rortais ,  Lionel Zaske

IPC分类号： C07D301/32 ,  C07D303/48

CPC分类号： C07D305/14

摘要： The invention relates to anhydrides, solvates and ethanol hetero-solvates and hydrates of dimethoxy docetaxel or (2R,3S)-3-tert-butoxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenyl-propionate of 4-acetoxy-2α-benzoyloxy-5β,20-epoxy-1-hydroxy-7β, 10β-dimethoxy-9-oxo-tax-11-ene-13α-yl, and to the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及二乙氧基多西紫杉醇的酸酐，溶剂合物和乙醇异溶剂化物和水合物或4-乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-5b的（2R，3S）-3-叔丁氧基羰基氨基-2-羟基-3-苯基 - 丙酸酯。 ，20-环氧-1-羟基-7βb，10β-二甲氧基-9-氧代 - 十一烯-11-烯-13α-基，及其制备。

公开(公告)号：US06982334B2

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US10739700

申请日：2003-12-18

申请人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Serge Mignani ,  Bernd Janocha ,  Michel Cheve ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Michel Tabart ,  Sylvaine Lafont

发明人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Serge Mignani ,  Bernd Janocha ,  Michel Cheve ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Michel Tabart ,  Sylvaine Lafont

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D215/20 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D409/14

摘要： The present invention comprises crystalline forms of 3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, represented by the structure: and as characterized herein by powder X-ray diffraction patterns as form A and form B, processes for preparing form A from the purified amorphous form of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, a processes for preparing form A by heating monohydrated form C of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, a pharmaceutical composition comprising form A, a pharmaceutical composition comprising form A and form B or monohydrated form C, a pharmaceutical composition comprising form A, form B and monohydrated form C, a method for treating a bacterial infection with form A, a method for treating a bacterial infection with form A and form B or monohydrated form C, and a method for treating a bacterial infection with form A and form B and monohydrated form C.

摘要翻译： 本发明包括3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶的结晶形式 由式（A）表示的粉末X射线衍射图，其形式为B，由纯化的无定形形式的（3R，4R）-4- [3 - （S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-羧酸，通过加热一水合形式制备形式A的方法 （3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-羧酸 酸，包含形式A的药物组合物，包含形式A和形式B或一水合形式C的药物组合物，包含形式A，形式B和一水合形式C的药物组合物，用于形式A治疗细菌感染的方法， 用于治疗形式A和形式B或一水合物的细菌感染 rm C和用于治疗形式A和形式B的细菌感染的方法和一水合形式C.