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    Crystalline form of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperindine-3-carboxylic acid
    1.
    发明授权
    Crystalline form of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperindine-3-carboxylic acid 有权
    （3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基] 羧酸

    公开(公告)号：US06982334B2

    公开(公告)日：2006-01-03

    申请号：US10739700

    申请日：2003-12-18

    申请人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Serge Mignani ,  Bernd Janocha ,  Michel Cheve ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Michel Tabart ,  Sylvaine Lafont

    发明人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Serge Mignani ,  Bernd Janocha ,  Michel Cheve ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Michel Tabart ,  Sylvaine Lafont

    IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D215/20 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D409/14

    摘要： The present invention comprises crystalline forms of 3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, represented by the structure: and as characterized herein by powder X-ray diffraction patterns as form A and form B, processes for preparing form A from the purified amorphous form of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, a processes for preparing form A by heating monohydrated form C of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, a pharmaceutical composition comprising form A, a pharmaceutical composition comprising form A and form B or monohydrated form C, a pharmaceutical composition comprising form A, form B and monohydrated form C, a method for treating a bacterial infection with form A, a method for treating a bacterial infection with form A and form B or monohydrated form C, and a method for treating a bacterial infection with form A and form B and monohydrated form C.

    摘要翻译： 本发明包括3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶的结晶形式 由式（A）表示的粉末X射线衍射图，其形式为B，由纯化的无定形形式的（3R，4R）-4- [3 - （S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-羧酸，通过加热一水合形式制备形式A的方法 （3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-羧酸 酸，包含形式A的药物组合物，包含形式A和形式B或一水合形式C的药物组合物，包含形式A，形式B和一水合形式C的药物组合物，用于形式A治疗细菌感染的方法， 用于治疗形式A和形式B或一水合物的细菌感染 rm C和用于治疗形式A和形式B的细菌感染的方法和一水合形式C.

    Crystalline form of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6 methoxyquinolin-4-propyl]-1-[2-2-thienylthio)ethyl] piperidine-3-carboxylic acid
    2.
    发明授权
    Crystalline form of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6 methoxyquinolin-4-propyl]-1-[2-2-thienylthio)ethyl] piperidine-3-carboxylic acid 失效
    （3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-丙基）-1- [2-2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-甲酸的结晶形式

    公开(公告)号：US06939970B2

    公开(公告)日：2005-09-06

    申请号：US10739704

    申请日：2003-12-18

    申请人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Bernd Janocha ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Sylvaine Lafont

    发明人： Jacques Bourget ,  Marc Antoine Perrin ,  Bernd Janocha ,  Carole Neves ,  Pascal Billot ,  Sylvaine Lafont

    IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D215/12 ,  A61K31/47 ,  C07D215/18

    CPC分类号： C07D409/14

    摘要： The present invention comprises monohydrated form C of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, represented by the structure and as herein defined by powder X-ray diffraction, processes for preparing monohydrated form C from amorphorous (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid or form A of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, pharmaceutical compositions comprising monohydrated form C, pharmaceutical compositions comprising monohydrated form C and form A or form B of (3R,4R)-4-[3-(S)-hydroxy-3-(6-methoxyquinolin-4-yl)propyl]-1-[2-(2-thienylthio)ethyl]piperidine-3-carboxylic acid, pharmaceutical compositions comprising monohydrated form C, form A and form B, methods for treating bacterial infection with monohydrated form C, methods for treating bacterial infection with monohydrated form C and form A or form B, methods for treating bacterial infection with monohydrated form C, form A and form B, and a process for the preparation of form A from monohydrated form C.

    摘要翻译： 本发明包括（3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基 （3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（S） - 哌啶-3-羧酸，由结构表示，如本文中由粉末X射线衍射所定义） （6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-甲酸或（3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基 -3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3-羧酸，包含一水合形式C的药物组合物，包含一水合形式C和形式A 或（3R，4R）-4- [3-（S） - 羟基-3-（6-甲氧基喹啉-4-基）丙基] -1- [2-（2-噻吩硫基）乙基]哌啶-3 - 羧酸，包含一水合形式C，形式A和形式B的药物组合物，用于一水合形式C治疗细菌感染的方法，用于治疗细菌感染的方法 一水合形式C和形式A或形式B，用于一水合形式C，形式A和形式B处理细菌感染的方法，以及从一水合形式C制备形式A的方法。

    Solid forms of a chemokine receptor antagonist and methods of use thereof
    4.
    发明授权
    Solid forms of a chemokine receptor antagonist and methods of use thereof 有权
    趋化因子受体拮抗剂的固体形式及其使用方法

    公开(公告)号：US08481737B2

    公开(公告)日：2013-07-09

    申请号：US13116130

    申请日：2011-05-26

    申请人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

    发明人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

    IPC分类号： C07D491/044 ,  A61K31/4353

    CPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/451 ,  C07D491/04

    摘要： The citrate salt of (S)-4-(4-Chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidin-4-ol, which may be used in pharmaceutical applications, is disclosed. The crystalline Citrate Salt, including particular single crystal forms and combinations of the single crystalline forms, are also discussed. Mixtures for forming the crystalline salts are discussed. As well, methods of producing the Citrate Salt, and crystalline forms thereof, and using such Citrate Salt, and crystalline forms thereof, in treating diseases associated with aberrant leukocyte recruitment, activation, or recruitment and activation are also discussed.

    摘要翻译： （S）-4-（4-氯 - 苯基）-1- {3- [7-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-11H-10-氧杂-1-氮杂 - 二苯并[ a，d]环庚烯-5-亚基] - 丙基} -3,3-二甲基 - 哌啶-4-醇，其可用于药物应用。 还讨论了结晶柠檬酸盐，包括特定的单晶形式和单晶形式的组合。 讨论了形成结晶盐的混合物。 此外，还讨论了生产柠檬酸盐及其结晶形式以及使用这种柠檬酸盐及其结晶形式在治疗与异常白细胞募集，激活或募集和激活相关的疾病中的方法。

    Solid forms of a chemokine receptor antagonist and methods of use thereof
    5.
    发明授权
    Solid forms of a chemokine receptor antagonist and methods of use thereof 有权
    趋化因子受体拮抗剂的固体形式及其使用方法

    公开(公告)号：US07960549B2

    公开(公告)日：2011-06-14

    申请号：US11311574

    申请日：2005-12-19

    申请人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

    发明人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

    IPC分类号： C07D491/044 ,  A61K31/4353

    CPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/451 ,  C07D491/04

    摘要： The citrate salt of (S)-4-(4-Chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidin-4-ol, which may be used in pharmaceutical applications, is disclosed. The crystalline Citrate Salt, including particular single crystal forms and combinations of the single crystalline forms, are also discussed. Mixtures for forming the crystalline salts are discussed. As well, methods of producing the Citrate Salt, and crystalline forms thereof, and using such Citrate Salt, and crystalline forms thereof, in treating diseases associated with aberrant leukocyte recruitment, activation, or recruitment and activation are also discussed.

    摘要翻译： （S）-4-（4-氯 - 苯基）-1- {3- [7-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-11H-10-氧杂-1-氮杂 - 二苯并[ a，d]环庚烯-5-亚基] - 丙基} -3,3-二甲基 - 哌啶-4-醇，其可用于药物应用。 还讨论了结晶柠檬酸盐，包括特定的单晶形式和单晶形式的组合。 讨论了形成结晶盐的混合物。 此外，还讨论了生产柠檬酸盐及其结晶形式以及使用这种柠檬酸盐及其结晶形式在治疗与异常白细胞募集，激活或募集和激活相关的疾病中的方法。

    Solid forms of a chemokine receptor antagonist and methods of use thereof
    6.
    发明申请
    Solid forms of a chemokine receptor antagonist and methods of use thereof 有权
    趋化因子受体拮抗剂的固体形式及其使用方法

    公开(公告)号：US20070010545A1

    公开(公告)日：2007-01-11

    申请号：US11311574

    申请日：2005-12-19

    申请人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

    发明人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

    IPC分类号： A61K31/4741 ,  C07D491/02

    CPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/451 ,  C07D491/04

    摘要： The citrate salt of (S)-4-(4-Chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidin-4-ol, which may be used in pharmaceutical applications, is disclosed. The crystalline Citrate Salt, including particular single crystal forms and combinations of the single crystalline forms, are also discussed. Mixtures for forming the crystalline salts are discussed. As well, methods of producing the Citrate Salt, and crystalline forms thereof, and using such Citrate Salt, and crystalline forms thereof, in treating diseases associated with aberrant leukocyte recruitment, activation, or recruitment and activation are also discussed.

    摘要翻译： （S）-4-（4-氯 - 苯基）-1- {3- [7-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-11H-10-氧杂-1-氮杂 - 二苯并[ a，d]环庚烯-5-亚基] - 丙基} -3,3-二甲基 - 哌啶-4-醇，其可用于药物应用。 还讨论了结晶柠檬酸盐，包括特定的单晶形式和单晶形式的组合。 讨论了形成结晶盐的混合物。 此外，还讨论了生产柠檬酸盐及其结晶形式以及使用这种柠檬酸盐及其结晶形式在治疗与异常白细胞募集，激活或募集和激活相关的疾病中的方法。

    SOLID FORMS OF A CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONIST AND METHODS OF USE THEREOF
    7.
    发明申请
    SOLID FORMS OF A CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONIST AND METHODS OF USE THEREOF 有权
    化合物受体拮抗剂的固体形式及其使用方法

    公开(公告)号：US20120065223A1

    公开(公告)日：2012-03-15

    申请号：US13116130

    申请日：2011-05-26

    申请人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

    发明人： Carole Neves ,  Aurelia Chevalier ,  Pascal Billot

    IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  C07D491/044 ,  A61P29/00

    CPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/451 ,  C07D491/04

    摘要： The citrate salt of (S)-4-(4-Chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidin-4-ol, which may be used in pharmaceutical applications, is disclosed. The crystalline Citrate Salt, including particular single crystal forms and combinations of the single crystalline forms, are also discussed. Mixtures for forming the crystalline salts are discussed. As well, methods of producing the Citrate Salt, and crystalline forms thereof, and using such Citrate Salt, and crystalline forms thereof, in treating diseases associated with aberrant leukocyte recruitment, activation, or recruitment and activation are also discussed.

    摘要翻译： （S）-4-（4-氯 - 苯基）-1- {3- [7-（1-羟基-1-甲基 - 乙基）-11H-10-氧杂-1-氮杂 - 二苯并[ a，d]环庚烯-5-亚基] - 丙基} -3,3-二甲基 - 哌啶-4-醇，其可用于药物应用。 还讨论了结晶柠檬酸盐，包括特定的单晶形式和单晶形式的组合。 讨论了形成结晶盐的混合物。 此外，还讨论了生产柠檬酸盐及其结晶形式以及使用这种柠檬酸盐及其结晶形式在治疗与异常白细胞募集，激活或募集和激活相关的疾病中的方法。