公开(公告)号：US20120258909A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：US13156783

申请日：2011-06-09

申请人： Bernd Liepold ,  Tina Jung ,  Peter Hölig ,  Rudolf Schroeder ,  Nancy E. Sever ,  Justin S. Lafountaine ,  Brent D. Sinclair ,  Yi Gao ,  Jianwei Wu

发明人： Bernd Liepold ,  Tina Jung ,  Peter Hölig ,  Rudolf Schroeder ,  Nancy E. Sever ,  Justin S. Lafountaine ,  Brent D. Sinclair ,  Yi Gao ,  Jianwei Wu

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/00

摘要： The present invention features solid compositions comprising amorphous Compound I. For instance, Compound I may be formulated in an amorphous solid dispersion which comprises a pharmaceutically acceptable hydrophilic polymer and preferably a pharmaceutically acceptable surfactant.

摘要翻译： 本发明的特征在于包含无定形化合物I的固体组合物。例如，化合物I可以配制成包含药学上可接受的亲水聚合物，优选药学上可接受的表面活性剂的无定形固体分散体

公开(公告)号：US09060986B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US13500013

申请日：2010-10-05

申请人： Jorg Breitenbach ,  Bernd Liepold ,  Didier R. Lefebvre ,  Steffen Bossmann ,  Benedikt Steitz ,  Peter Hölig

发明人： Jorg Breitenbach ,  Bernd Liepold ,  Didier R. Lefebvre ,  Steffen Bossmann ,  Benedikt Steitz ,  Peter Hölig

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61P25/00 ,  A61K31/216 ,  A61K9/00 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/146

摘要： A delivery system for sustained release of a calcium-channel blocking agent is adapted for introduction in the cerebrospinal fluid of a subject. The delivery system comprises a solid dispersion product of a calcium-channel blocking agent in a mixture of a (i) first poly(lactide-co-glycolide) having a molecular weight distribution centered around a first number average molecular weight Mn1 and a (ii) second poly(lactide-co-glycolide) having a molecular weight distribution centered around a second number average molecular weight Mn2, wherein Mn1 is in the range of from 2000 to 3000 g/mol and the ratio of Mn1/Mn2 is from 1.8 to 3.5. The delivery system is deposited in the vicinity of or adjacent to a blood vessel showing vasospasm or suspected of developing vasospasm.

摘要翻译： 用于钙通道阻断剂持续释放的递送系统适于引入受试者的脑脊液中。 递送系统包括钙通道阻断剂在（i）第一聚（丙交酯 - 共 - 乙交酯）的混合物中的固体分散产物，其分子量分布围绕第一数均分子量Mn1和（ii ）第二聚（丙交酯 - 共 - 乙交酯），其分子量分布以第二数均分子量Mn2为中心，其中Mn1为2000-3000g / mol，Mn1 / Mn2的比为1.8〜 3.5。 输送系统沉积在显示血管痉挛或怀疑发生血管痉挛的血管附近或邻近。

公开(公告)号：US08686026B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US13156783

申请日：2011-06-09

申请人： Bernd Liepold ,  Tina Jung ,  Peter Hölig ,  Rudolf Schroeder ,  Nancy E. Sever ,  Justin S. Lafountaine ,  Brent D. Sinclair ,  Yi Gao ,  Jianwei Wu

发明人： Bernd Liepold ,  Tina Jung ,  Peter Hölig ,  Rudolf Schroeder ,  Nancy E. Sever ,  Justin S. Lafountaine ,  Brent D. Sinclair ,  Yi Gao ,  Jianwei Wu

IPC分类号： A61K31/401

CPC分类号： A61K31/4025 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/00

摘要： The present invention features solid compositions comprising amorphous Compound I. For instance, Compound I may be formulated in an amorphous solid dispersion which comprises a pharmaceutically acceptable hydrophilic polymer and preferably a pharmaceutically acceptable surfactant.

摘要翻译： 本发明的特征在于包含无定形化合物I的固体组合物。例如，化合物I可以配制成包含药学上可接受的亲水性聚合物，优选药学上可接受的表面活性剂的无定形固体分散体。

公开(公告)号：US20120252851A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13500013

申请日：2010-10-05

申请人： Jorg Breitenbach ,  Bernd Liepold ,  Didier R. Lefebvre ,  Steffen Bossmann ,  Benedikt Steitz ,  Peter Hölig

发明人： Jorg Breitenbach ,  Bernd Liepold ,  Didier R. Lefebvre ,  Steffen Bossmann ,  Benedikt Steitz ,  Peter Hölig

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/146

摘要： A delivery system for sustained release of a calcium-channel blocking agent is adapted for introduction in the cerebrospinal fluid of a subject. The delivery system comprises a solid dispersion product of a calcium-channel blocking agent in a mixture of a (i) first poly(lactide-co-glycolide) having a molecular weight distribution centered around a first number average molecular weight Mn1 and a (ii) second poly(lactide-co-glycolide) having a molecular weight distribution centered around a second number average molecular weight Mn2, wherein Mn1 is in the range of from 2000 to 3000 g/mol and the ratio of Mn1/Mn2 is from 1.8 to 3.5. The delivery system is deposited in the vicinity of or adjacent to a blood vessel showing vasospasm or suspected of developing vasospasm.

摘要翻译： 用于钙通道阻断剂持续释放的递送系统适于引入受试者的脑脊液中。 递送系统包括钙通道阻断剂在（i）第一聚（丙交酯 - 共 - 乙交酯）的第一数均分子量Mn1和 ）第二聚（丙交酯 - 共 - 乙交酯），其分子量分布以第二数均分子量Mn2为中心，其中Mn1为2000-3000g / mol，Mn1 / Mn2的比为1.8〜 3.5。 输送系统沉积在显示血管痉挛或怀疑发生血管痉挛的血管附近或邻近。