公开(公告)号：US20110112121A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12827218

申请日：2010-06-30

Applicant: Joerg BERGHAUSEN ,  Claire HAUG ,  Michael HERBIG ,  Bin HU ,  Stéphane JONAT ,  Rajender LELETI ,  Josef Gottfried MEINGASSNER ,  Stéphanie MONNIER ,  Matthias NAPP ,  Mahavir PRASHAD ,  Anton STÜTZ ,  Ranjit THAKUR

Inventor： Joerg BERGHAUSEN ,  Claire HAUG ,  Michael HERBIG ,  Bin HU ,  Stéphane JONAT ,  Rajender LELETI ,  Josef Gottfried MEINGASSNER ,  Stéphanie MONNIER ,  Matthias NAPP ,  Mahavir PRASHAD ,  Anton STÜTZ ,  Ranjit THAKUR

IPC: A61K31/505 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  C07D239/02

CPC classification number: A61K31/505 ,  A61K9/0014 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  C07D239/34

Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compositions of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide, to the use of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide and compositions of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide in therapeutic applications, especially indications with a dysregulation/overexpression of VEFG, (neo)-vascularisation and VEGF driven angiogenesis and to methods for manufacturing such compositions, the invention further relates to specific forms of 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide and to the manufacturing and use of such forms. The present invention also relates to a new process to produce 6-(6-hydroxymethyl-pyrimidin-4-yloxy)-naphthalene-1-carboxylic acid (3-trifluoromethyl-phenyl)-amide.

Abstract translation: 本发明涉及6-（6-羟基甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺的药物组合物，其用于6-（6-羟甲基 - 嘧啶 -4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺和6-（6-羟基甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-甲酸（3-三氟甲基 - 苯基） ） - 酰胺在治疗应用中，特别是VEFG（neo）血管形成和VEGF驱动的血管发生的失调/过度表达的适应症以及制备这种组合物的方法，本发明还涉及6-（6-羟甲基嘧啶 -4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺，并且制备和使用这种形式。 本发明还涉及产生6-（6-羟甲基 - 嘧啶-4-基氧基） - 萘-1-羧酸（3-三氟甲基 - 苯基） - 酰胺的新方法。