公开(公告)号：US06274583B1

公开(公告)日：2001-08-14

申请号：US09345652

申请日：1999-06-30

申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Randall C. Newton

发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Randall C. Newton

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D211/64

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

公开(公告)号：US06376503B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09097947

申请日：1998-06-17

申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Randall C. Newton ,  Bharat Lagu

发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Randall C. Newton ,  Bharat Lagu

IPC分类号： A61K31513

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D265/32 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物具有选择性地放松富集α1a受体亚型的平滑肌组织的能力，而不会同时引起低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

公开(公告)号：US5977115A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US973624

申请日：1997-12-04

申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello ,  Randall C. Newton

发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Roger M. Freidinger ,  Rose Ann Ponticello ,  Randall C. Newton

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D211/64 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D295/12

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D211/64

摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha-1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 09425 Sec。 371 1997年12月4日第 102（e）1997年12月4日PCT PCT 1996年6月6日PCT公布。 出版物WO96 / 40136 日期：1996年12月19日本发明涉及某些新型化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α-1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物在其能够松弛富含α1a受体亚型的平滑肌组织的能力方面具有选择性，而不会同时引起体位性低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。