公开(公告)号：US5696255A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US465452

申请日：1995-06-05

申请人： Helmut Vorbruggen ,  Konrad Krolikiewicz ,  Randolph C. Wirsching ,  John G. Bauman

发明人： Helmut Vorbruggen ,  Konrad Krolikiewicz ,  Randolph C. Wirsching ,  John G. Bauman

IPC分类号： C07H19/167 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/20

摘要： This invention relates to a process for the production of 2-fluoropurine derivatives from 2-aminopurine derivatives, which are reacted in HF/pyridine or HF/pyridine/H.sub.2 O in the presence of a nitrite.

摘要翻译： 本发明涉及一种由2-氨基嘌呤衍生物生产2-氟嘌呤衍生物的方法，其在亚硝酸盐存在下在HF /吡啶或HF /吡啶/ H 2 O中反应。

公开(公告)号：US5602246A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US981114

申请日：1992-11-25

申请人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

发明人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

IPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/19 ,  C07H19/20 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/20

摘要： A process for the production of fludarabine or fludarabine phosphate is provided, wherein the nucleoside guanosine or a suitable derivative is employed as the starting material. The guanosine starting material is subjected to (a) conversion of the 6-keto group into a 6-amino group, (b) conversion of the 2-amino group to a 2-fluoro group, and (c) conversion of the ribofuranosyl moiety to an arabinofuranosyl moiety. Steps (a), (b), and (c) can be performed individually or concomitantly and in any sequence.

摘要翻译： 提供了制备氟达拉滨或氟达拉滨磷酸盐的方法，其中使用核苷鸟苷或合适的衍生物作为起始原料。 将鸟苷起始原料（a）将6-酮基转化为6-氨基，（b）将2-氨基转化为2-氟基，和（c）转化呋喃核糖基部分 到阿拉伯呋喃糖基部分。 步骤（a），（b）和（c）可以单独或伴随地以任何顺序进行。

公开(公告)号：US5668270A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US466524

申请日：1995-06-06

申请人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

发明人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

IPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/19 ,  C07H19/20 ,  C07H1/02 ,  C07H19/09

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/20

摘要： A process for the production of fludarabine or fludarabine phosphate is provided, wherein the nucleoside guanosine or a suitable derivative is employed as the starting material. The guanosine starting material is subjected to (a) conversion of the 6-keto group into a 6-amino group, (b) conversion of the 2-amino group to a 2-fluoro group, and (c) conversion of the ribofuranosyl moiety to an arabinofuranosyl moiety. Steps (a), (b), and (c) can be performed individually or concomitantly and in any sequence.

公开(公告)号：US5180824A

公开(公告)日：1993-01-19

申请号：US620236

申请日：1990-11-29

申请人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

发明人： John G. Bauman ,  Randolph C. Wirsching

IPC分类号： C07D473/40 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07D473/40 ,  C07H19/20

摘要： This invention pertains to novel methods of synthesizing fludarabine, fludarabine phosphate and related nucleoside pharmacologic agents utilizing 6-azido-2-fluoropurine as a novel intermediate.In particular this invention pertains to a synthesis of fludarabine where the relatively low yield fluorination step is done before the costly coupling step.

摘要翻译： 本发明涉及使用6-叠氮基-2-氟嘌呤作为新型中间体合成氟达拉滨，氟达拉滨磷酸盐和相关核苷药物学的新方法。 特别地，本发明涉及氟达拉滨的合成，其中在昂贵的偶联步骤之前进行相对低的产率氟化步骤。