公开(公告)号：US07205285B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US10628649

申请日：2003-07-28

申请人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

发明人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/65744 ,  C07F9/096 ,  C07F9/098 ,  C07F9/4093 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742

摘要： The invention provides novel β-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic β-lactamase inhibitors presently available, and which do not possess a β-lactam pharmacophore. These new inhibitors are fully synthetic, allowing ready access to a wide variety of structurally related analogs. Certain embodiments of these new inhibitors also bind bacterial DD-peptidases, thus potentially acting both as β-lactamase inhibitors and as antibiotics.

摘要翻译： 本发明提供了新型β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不具有β-内酰胺药效团。 这些新的抑制剂是完全合成的，可以方便地访问各种结构相关的类似物。 这些新抑制剂的某些实施方案也结合细菌DD-肽酶，因此潜在地作为β-内酰胺酶抑制剂和抗生素起作用。

公开(公告)号：US06599889B2

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US09797308

申请日：2001-03-01

申请人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

发明人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

IPC分类号： A61K3167

CPC分类号： C07F9/65744 ,  C07F9/096 ,  C07F9/098 ,  C07F9/4093 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742

摘要： The invention provides novel &bgr;-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic &bgr;-lactamase inhibitors presently available, and which do not possess a &bgr;-lactam pharmacophore. These new inhibitors are fully synthetic, allowing ready access to a wide variety of structurally related analogs. Certain embodiments of these new inhibitors also bind bacterial DD-peptidases, thus potentially acting both as &bgr;-lactamase inhibitors and as antibiotics.

公开(公告)号：US4180506A

公开(公告)日：1979-12-25

申请号：US870398

申请日：1978-01-18

申请人： Rex Pratt

发明人： Rex Pratt

IPC分类号： A61K31/43 ,  C07D499/00 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D499/00 ,  A61K31/43

摘要： 6.beta.-Bromo penicillanic acid is a novel compound which is an antibacterial agent as well as a potent .beta.-lactamase inhibitor.

摘要翻译： 6β-溴青霉烷酸是一种新型化合物，其是抗菌剂以及有效的β-内酰胺酶抑制剂。

公开(公告)号：US20050119233A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10628649

申请日：2003-07-28

申请人： Jeffrey Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

发明人： Jeffrey Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

IPC分类号： C07F9/09 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/65744 ,  C07F9/096 ,  C07F9/098 ,  C07F9/4093 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742

摘要： The invention provides novel β-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic β-lactamase inhibitors presently available, and which do not possess a β-lactam pharmacophore. These new inhibitors are fully synthetic, allowing ready access to a wide variety of structurally related analogs. Certain embodiments of these new inhibitors also bind bacterial DD-peptidases, thus potentially acting both as β-lactamase inhibitors and as antibiotics.

摘要翻译： 本发明提供了新型β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不具有β-内酰胺药效团。 这些新的抑制剂是完全合成的，可以方便地访问各种结构相关的类似物。 这些新抑制剂的某些实施方案也结合细菌DD-肽酶，因此潜在地作为β-内酰胺酶抑制剂和抗生素起作用。

公开(公告)号：US06608046B1

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US09582255

申请日：2000-09-01

申请人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

发明人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

IPC分类号： A61K31661

CPC分类号： C07F9/4093 ,  C07F9/096 ,  C07F9/098 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744

摘要： The invention provides novel &bgr;-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic &bgr;-lactamase inhibitors presently available, and which do not possess &bgr;-lactam pharmacophore. These new inhibitors are fully synthetic, allowing ready access to a wide variety of structurally related analogs. Certain embodiments of these new inhibitors also bind bacterial DD-peptidases, thus potentially acting both as &bgr;-lactamase inhibitors and as antibiotics.

摘要翻译： 本发明提供新颖的β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不具有β-内酰胺药效团。 这些新的抑制剂是完全合成的，可以方便地访问各种结构相关的类似物。 这些新抑制剂的某些实施方案也结合细菌DD-肽酶，因此潜在地作为β-内酰胺酶抑制剂和抗生素起作用。