公开(公告)号：US20050261351A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11122401

申请日：2005-05-05

申请人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

发明人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/02 ,  C07D403/06

CPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/06

摘要： The invention provides a process for preparing ondansetron hydrochloride dihydrate particles in which at least about 70% of the particles have a particle size of less than 250 μm, comprising the steps of: (a) preparing a solution comprising ondansetron hydrochloride and water; and (b) adding the solution into a precipitation medium which comprises a water-miscible nonsolvent for ondansetron hydrochloride, while maintaining the resulting mixture at a temperature of about 40° C. or less.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备盐酸昂丹司琼二水合物颗粒的方法，其中至少约70％的颗粒具有小于250μm的粒度，包括以下步骤：（a）制备包含盐酸昂丹司琼和水的溶液; 和（b）将溶液加入到沉淀介质中，所述沉淀介质包含盐酸昂丹司琼的水混溶性非溶剂，同时将所得混合物保持在约40℃或更低的温度。

公开(公告)号：US20140073816A1

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：US14005123

申请日：2012-03-14

申请人： Wael Baidossi ,  Terese Soudah ,  Rosa Cyjon

发明人： Wael Baidossi ,  Terese Soudah ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： C07C46/00

CPC分类号： C07C46/00 ,  C07B2200/13 ,  C07C45/81 ,  C07C50/32

摘要： The present invention provides a process for the preparation of a stable polymorph III of Atovaquone exhibiting characteristic peaks (expressed in degrees 2θ±0.2°θ) at about 6.9, 9.6, 14.1, 14.7, 17.0, 18.5, 19.1, 19.9, 20.3, 22.0, 22.6, 23.2, 24.2, 26.8, and 28.5, which comprises: (a) providing a sample of Atovaquone particles; (b) heating the sample of Atovaquone particles at a minimal temperature of between 140° C. to 160° C. depending on the particle size of the sample; and (c) cooling the sample to obtain the stable polymorphic form of Atovaquone.

摘要翻译： 本发明提供一种制备在约6.9,9.6,14.1,14.7,17.0,18.5,19.1,19.9,20.3,22.0的表现出特征峰（以度2θ±0.2°θ表示）的阿托瓦醌的稳定多晶型III的方法 ，22.6,23.2,24.2,26.8和28.5，其包括：（a）提供Atovaquone颗粒的样品; （b）根据样品的粒度在140℃至160℃的最低温度下加热Atovaquone颗粒样品; 和（c）冷却样品以获得稳定的多形态阿托伐醌。

公开(公告)号：US20060258864A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11380066

申请日：2006-04-25

申请人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

发明人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： C07D239/02

CPC分类号： C07D239/62

摘要： The present invention provides a novel process for preparing 1-methoxymethyl-5,5-diphenylbarbituric acid. In particular, the present invention provides a process for preparing 1-methoxymethyl-5,5-diphenylbarbituric acid by reacting 1,3-bis(methoxymethyl)-5,5-diphenylbarbituric acid with a Lewis acid to selectively remove one methoxymethyl group from 1,3-bis(methoxymethyl)-5,5-diphenylbarbituric acid.

摘要翻译： 本发明提供一种制备1-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比妥酸的新方法。 特别地，本发明提供了通过使1,3-双（甲氧基甲基）-5,5-二苯基巴比妥酸与路易斯酸反应来制备1-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比妥酸的方法，以选择性地从1 ，3-双（甲氧基甲基）-5,5-二苯基巴比妥酸。

公开(公告)号：US07064205B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US11173499

申请日：2005-07-01

申请人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

发明人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： C07D239/62 ,  C07D239/66

CPC分类号： C07D239/62

摘要： The present invention provides a novel process for preparing 1-methoxymethyl-5,5-diphenylbarbituric acid. In particular, the present invention provides a process for preparing 1-methoxymethyl-5,5-diphenylbarbituric acid by reacting 1,3-bis(methoxymethyl)-5,5-diphenylbarbituric acid with a Lewis acid to selectively remove one methoxymethyl group from 1,3-bis(methoxymethyl)-5,5-diphenylbarbituric acid.

公开(公告)号：US07696356B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11204539

申请日：2005-08-16

申请人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

发明人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/88

摘要： The present invention provides a rapid, high-yielding process for preparing 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-methylene-4H-carbazol-4-one from 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-4H-carbazol-4-one without using a secondary amine as a catalyst, and without using glacial acetic acid as a solvent. The present invention further provides a rapid, high-yielding process for preparing ondansetron from 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-methylene-4H-carbazol-4-one without using alumina as a catalyst.

摘要翻译： 本发明提供了快速，高产出的方法，用于由1,2,3,9-四氢-9（1H） - 酮制备1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-亚甲基-4H-咔唑-4-酮 - 甲基-4H-咔唑-4-酮，不使用仲胺作为催化剂，不使用冰醋酸作为溶剂。 本发明还提供了一种用于从1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-亚甲基-4H-咔唑-4-酮制备昂丹司琼的快速，高产率的方法，而不使用氧化铝作为催化剂。

公开(公告)号：US07288660B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US11122401

申请日：2005-05-05

申请人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

发明人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： C07D233/20

CPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/06

摘要： The invention provides a process for preparing ondansetron hydrochloride dihydrate particles in which at least about 70% of the particles have a particle size of less than 250 μm, comprising the steps of: (a) preparing a solution comprising ondansetron hydrochloride and water; and (b) adding the solution into a precipitation medium which comprises a water-miscible nonsolvent for ondansetron hydrochloride, while maintaining the resulting mixture at a temperature of about 40° C. or less.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备盐酸昂丹司琼二水合物颗粒的方法，其中至少约70％的颗粒具有小于250μm的粒度，包括以下步骤：（a）制备包含盐酸昂丹司琼和水的溶液; 和（b）将溶液加入到沉淀介质中，所述沉淀介质包含盐酸昂丹司琼的水混溶性非溶剂，同时将所得混合物保持在约40℃或更低的温度。

公开(公告)号：US20130211069A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13811141

申请日：2011-07-20

申请人： Simon Cherniak ,  Rosa Cyjon ,  Ilana Ozer ,  Igor Nudelman

发明人： Simon Cherniak ,  Rosa Cyjon ,  Ilana Ozer ,  Igor Nudelman

IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J7/009 ,  C07J5/0023 ,  C07J5/0038 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/008 ,  C07J71/0015 ,  C07J75/00 ,  H05K999/99

摘要： The present invention provides an improved process for the preparation of 17-desoxy corticosteroid derivatives in a single chemical step by reacting the 17-hydroxy starting material with an excess of Trimethylsilyl Iodide. The present invention is specifically advantageous in preparing 17-desoxy corticosteroid derivatives having one or more halogen groups at positions 2, 6, 7 or 9 of the corticosteroid such as Clocortolone of Desoximetasone.

摘要翻译： 本发明提供了在单一化学步骤中通过使17-羟基起始原料与过量的三甲基甲硅烷基碘反应制备17-脱氧皮质类固醇衍生物的改进方法。 本发明特别有利于制备在皮质类固醇的2,6,7或9位具有一个或多个卤素基团的脱氧皮质类固醇衍生物，例如脱氧邻苯三酚的Clocortolone。

公开(公告)号：US20070167624A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11727557

申请日：2007-03-27

申请人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

发明人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： C07D239/62

CPC分类号： C07D239/62

摘要： The present invention provides a novel process for preparing 1-methoxymethyl-5,5-diphenylbarbituric acid. In particular, the present invention provides a process for preparing 1-methoxymethyl-5,5-diphenylbarbituric acid by reacting 1,3-bis(methoxymethyl)-5,5-diphenylbarbituric acid with a Lewis acid to selectively remove one methoxymethyl group from 1,3-bis(methoxymethyl)-5,5-diphenylbarbituric acid.

摘要翻译： 本发明提供一种制备1-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比妥酸的新方法。 特别地，本发明提供了通过使1,3-双（甲氧基甲基）-5,5-二苯基巴比妥酸与路易斯酸反应来制备1-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比妥酸的方法，以选择性地从1 ，3-双（甲氧基甲基）-5,5-二苯基巴比妥酸。

公开(公告)号：US07227021B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US11380066

申请日：2006-04-25

申请人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

发明人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： C07D239/62 ,  C07D239/66

CPC分类号： C07D239/62

摘要： The present invention provides a novel process for preparing 1-methoxymethyl-5,5-diphenylbarbituric acid. In particular, the present invention provides a process for preparing 1-methoxymethyl-5,5-diphenylbarbituric acid by reacting 1,3-bis(methoxymethyl)-5,5-diphenylbarbituric acid with a Lewis acid to selectively remove one methoxymethyl group from 1,3-bis(methoxymethyl)-5,5-diphenylbarbituric acid.

摘要翻译： 本发明提供一种制备1-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比妥酸的新方法。 特别地，本发明提供了通过使1,3-双（甲氧基甲基）-5,5-二苯基巴比妥酸与路易斯酸反应来制备1-甲氧基甲基-5,5-二苯基巴比妥酸的方法，以选择性地从1 ，3-双（甲氧基甲基）-5,5-二苯基巴比妥酸。

公开(公告)号：US20060041004A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11204539

申请日：2005-08-16

申请人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

发明人： Daniella Gutman ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D209/88

摘要： The present invention provides a rapid, high-yielding process for preparing 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-methylene-4H-carbazol-4-one from 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-4H-carbazol-4-one without using a secondary amine as a catalyst, and without using glacial acetic acid as a solvent. The present invention further provides a rapid, high-yielding process for preparing ondansetron from 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-methylene-4H-carbazol-4-one without using alumina as a catalyst.

摘要翻译： 本发明提供了快速，高产出的方法，用于由1,2,3,9-四氢-9（1H） - 酮制备1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-亚甲基-4H-咔唑-4-酮 - 甲基-4H-咔唑-4-酮，不使用仲胺作为催化剂，不使用冰醋酸作为溶剂。 本发明还提供了一种用于从1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-亚甲基-4H-咔唑-4-酮制备昂丹司琼的快速，高产率的方法，而不使用氧化铝作为催化剂。