公开(公告)号：US20190169122A1

公开(公告)日：2019-06-06

申请号：US16146225

申请日：2018-09-28

申请人： Pellficure Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Per Borgström ,  Adrian Chrastina ,  Veronique Therese Baron ,  Parisa Abedinpour

IPC分类号： C07C323/61 ,  C07C311/16 ,  A61K31/105 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/45 ,  A61K31/496 ,  A61K31/56 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K31/661 ,  C07C50/32 ,  C07C69/63 ,  C07C69/92 ,  C07C205/36 ,  C07C217/60 ,  C07C225/30 ,  C07C233/23 ,  C07C233/25 ,  C07C271/46 ,  C07C311/51 ,  A61K31/122 ,  A61K31/05

CPC分类号： C07C323/61 ,  A61K31/05 ,  A61K31/105 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/45 ,  A61K31/496 ,  A61K31/56 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K31/661 ,  C07C50/32 ,  C07C69/63 ,  C07C69/92 ,  C07C205/36 ,  C07C217/60 ,  C07C225/30 ,  C07C233/23 ,  C07C233/25 ,  C07C271/46 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are 1,4-naphthoquinone analogs, pharmaceutical compositions that include one or more of such 1,4-naphthoquinone analogs, and methods of treating and/or ameliorating diseases and/or conditions associated with a cancer, such as prostate cancer with such 1,4-naphthoquinone analogs. Also included are combination therapies wherein a 1,4-naphthoquinone analog disclosed herein, and a hormone therapy agent are provided to a subject suffering from a condition such as cancer.

公开(公告)号：US20170283374A1

公开(公告)日：2017-10-05

申请号：US15508391

申请日：2015-09-11

申请人： Pellficure Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Per Borgström ,  Adrian Chrastina ,  Veronique Therese Baron ,  Parisa Abedinpour

IPC分类号： C07C323/61 ,  A61K31/122 ,  C07C233/25 ,  A61K31/167 ,  C07C217/60 ,  A61K31/137 ,  C07C205/36 ,  C07C69/92 ,  A61K31/235 ,  C07C271/46 ,  A61K31/325 ,  C07C225/30 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  C07C311/16 ,  C07C233/23 ,  A61K31/165 ,  C07C69/63 ,  A61K31/222 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/277 ,  A61K31/05 ,  A61K31/661 ,  A61K31/496 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4164 ,  C07C50/32

CPC分类号： C07C323/61 ,  A61K31/05 ,  A61K31/105 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/45 ,  A61K31/496 ,  A61K31/56 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K31/661 ,  C07C50/32 ,  C07C69/63 ,  C07C69/92 ,  C07C205/36 ,  C07C217/60 ,  C07C225/30 ,  C07C233/23 ,  C07C233/25 ,  C07C271/46 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are 1,4-naphthoquinone analogs, pharmaceutical compositions that include one or more of such 1,4-naphthoquinone analogs, and methods of treating and/or ameliorating diseases and/or conditions associated with a cancer, such as prostate cancer with such 1,4-naphthoquinone analogs. Also included are combination therapies wherein a 1,4-naphthoquinone analog disclosed herein, and a hormone therapy agent are provided to a subject suffering from a condition such as cancer.

公开(公告)号：US20150307431A1

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：US14574242

申请日：2014-12-17

申请人： TARO PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED

发明人： WAEL BAIDOSSI ,  Terese Soudah ,  Rosa Cyjon

IPC分类号： C07C46/00

CPC分类号： C07C46/00 ,  C07B2200/13 ,  C07C45/81 ,  C07C50/32

摘要： The present invention provides a process for the preparation of a stable polymorph III of Atovaquone exhibiting characteristic peaks (expressed in degrees 20±0.2°θ) at about 6.9, 9.6, 14.1, 14.7, 17.0, 18.5, 19.1, 19.9, 20.3, 22.0, 22.6, 23.2, 24.2, 26.8, and 28.5, which comprises: (a) providing a sample of Atovaquone particles; (b) heating the sample of Atovaquone particles at a minimal temperature of between 140° C. to 160° C. depending on the particle size of the sample; and (c) cooling the sample to obtain the stable polymorphic form of Atovaquone.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备在约6.9,9.6,14.1,14.7,17.0,18.5,19.1,19.9,20 22.0,22.6,23.2,24.2,26.8和28.5，其包括：（a）提供Atovaquone颗粒的样品; （b）根据样品的粒度在140℃至160℃的最低温度下加热Atovaquone颗粒样品; 和（c）冷却样品以获得稳定的多形态阿托伐醌。

公开(公告)号：US20140121238A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14007172

申请日：2012-03-29

申请人： Elisabeth Davioud-Charvet ,  Don Antoine Lanfranchi ,  Laure Johann ,  David Lee Williams ,  Elena Cesar Rodo

发明人： Elisabeth Davioud-Charvet ,  Don Antoine Lanfranchi ,  Laure Johann ,  David Lee Williams ,  Elena Cesar Rodo

IPC分类号： C07D311/86 ,  C07C46/00 ,  C07D213/50 ,  C07D215/24 ,  C07C49/84 ,  C07C50/32 ,  C07C50/24

CPC分类号： C07D311/86 ,  A61K31/352 ,  A61K31/47 ,  C07C46/00 ,  C07C49/84 ,  C07C50/24 ,  C07C50/32 ,  C07D213/44 ,  C07D213/50 ,  C07D215/20 ,  C07D215/24 ,  C07D311/78 ,  C07D311/82 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/423

摘要： Naphthoquinones, azanaphthoquinones and benxanthones, their process of synthesis and methods of their use as antimalarial or antischistosomal agents.

摘要翻译： 萘醌，氮杂萘醌和苯甲酮，其合成方法及其用作抗疟药或抗血吸虫药的方法。

公开(公告)号：US20130267717A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13993683

申请日：2011-12-13

申请人： Andrew Neil Dwyer ,  Andrew Gordon ,  Michael Urquhart

发明人： Andrew Neil Dwyer ,  Andrew Gordon ,  Michael Urquhart

IPC分类号： C07C46/00 ,  C07C69/78 ,  C07D307/89 ,  C07D311/76

CPC分类号： C07C46/00 ,  C07C45/41 ,  C07C51/60 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/89 ,  C07D311/76 ,  C07C50/32 ,  C07C61/40 ,  C07C47/457

摘要： Disclosed herein is novel process for preparation of atovaquone, which process includes reacting 1H-2-benzopyran-1,4(3H)-dione with 4-(4-chlorophenyl)cyclohexanecarbaldehyde. The invention further discloses novel intermediates useful in the preparation of atovaquone.

摘要翻译： 本文公开的是制备阿托瓦醌的新方法，该方法包括使1H-2-苯并吡喃-1,4（3H） - 二酮与4-（4-氯苯基）环己烷甲醛反应。 本发明还公开了可用于制备阿托瓦醌的新型中间体。

公开(公告)号：US08242144B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12905500

申请日：2010-10-15

申请人： Norman C. W. Wong ,  Joseph E. L. Tucker ,  Henrik C. Hansen ,  Fabrizio S. Chiacchia ,  David McCaffrey

发明人： Norman C. W. Wong ,  Joseph E. L. Tucker ,  Henrik C. Hansen ,  Fabrizio S. Chiacchia ,  David McCaffrey

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N33/26 ,  A61K31/44 ,  A61K31/655 ,  C09B29/00 ,  C07C39/00 ,  C07C39/12 ,  C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00 ,  C07C215/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/265 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/382 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/536 ,  C07C37/003 ,  C07C37/055 ,  C07C37/18 ,  C07C39/14 ,  C07C39/15 ,  C07C39/21 ,  C07C43/23 ,  C07C46/00 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C50/32 ,  C07C205/22 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C327/28 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D215/233 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D265/22 ,  C07D311/30 ,  C07D311/32 ,  C07D311/36 ,  C07D311/60 ,  C07D319/20 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052

摘要： The present disclosure provides non-naturally occurring polyphenol compounds that upregulate the expression of Apolipoprotein A-I (ApoA-I). The disclosed compositions and methods can be used for treatment and prevention of cardiovascular disease and related disease states, including cholesterol or lipid related disorders, such as, e.g., atherosclerosis.

摘要翻译： 本公开提供了上调载脂蛋白A-I（ApoA-I）表达的非天然存在的多酚化合物。 所公开的组合物和方法可用于治疗和预防心血管疾病和相关疾病状态，包括胆固醇或脂质相关疾病，例如动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20120136062A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13388729

申请日：2010-08-20

申请人： Ashok Kumar ,  Dharmendra Singh ,  Pramilkumar Mathur ,  Vitthal Syryabhan Buchude

发明人： Ashok Kumar ,  Dharmendra Singh ,  Pramilkumar Mathur ,  Vitthal Syryabhan Buchude

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  C07C279/18

CPC分类号： C07C279/26 ,  C07C50/32

摘要： Disclosed are complexes of an antipneumocystic compound and an antimalarial compound, processes for their preparation, pharmaceutical compositions and methods of using said complexes or compositions for the treatment and/or prophylaxis of parasitic infections.

摘要翻译： 公开了抗肺囊虫化合物和抗疟疾化合物的复合物，其制备方法，药物组合物和使用所述复合物或组合物用于治疗和/或预防寄生虫感染的方法。

公开(公告)号：US20100152302A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US11993820

申请日：2007-06-26

申请人： Bandi Parthasaradhi Reddy ,  Kura Rathnakar Reddy ,  Rapolu Raji Reddy ,  Dasari Muraldhara Reddy ,  Valivarthi Vsv Prasad

发明人： Bandi Parthasaradhi Reddy ,  Kura Rathnakar Reddy ,  Rapolu Raji Reddy ,  Dasari Muraldhara Reddy ,  Valivarthi Vsv Prasad

IPC分类号： A61K31/122 ,  C07C45/81 ,  C07C49/345 ,  A61P33/06 ,  A61P33/02 ,  B32B5/00

CPC分类号： C07C50/32 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C46/10 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to two novel and stable crystalline forms of atovaquone, to processes for their preparation and to pharmaceutical compositions comprising them. The present invention also provides crystalline particles of atovaquone having a specific surface area of from about 0.7 m2/g to about 4 m2/g, methods for the manufacture of said crystalline particles and pharmaceutical compositions comprising said crystalline particles. The present invention further provides an improved and commercially viable process for preparation of atovaquone substantially free of its undesired isomeric impurity, namely cis-2-[4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone.

摘要翻译： 本发明涉及两种新颖稳定的阿托瓦醌结晶形式，其制备方法和包含它们的药物组合物。 本发明还提供具有约0.7m 2 / g至约4m 2 / g的比表面积的阿托伐醌结晶颗粒，制备所述结晶颗粒的方法和包含所述结晶颗粒的药物组合物。 本发明进一步提供了一种改进的和商业可行的制备基本不含不想要的异构杂质的阿托伐醌的方法，即顺式-2- [4-（4-氯苯基）环己基] -3-羟基-1,4-萘醌。

公开(公告)号：US20090318566A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US10585444

申请日：2005-01-06

申请人： Vi-Thuy Dao ,  Jean De Gunzburg ,  Robert Michelot ,  Oliver Christophe De Mil

发明人： Vi-Thuy Dao ,  Jean De Gunzburg ,  Robert Michelot ,  Oliver Christophe De Mil

IPC分类号： A61K31/122 ,  C07C50/32 ,  C07C321/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C319/08 ,  C07C46/00

CPC分类号： C07C323/22 ,  C07C50/32 ,  C07C2602/10

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (1): in which, independently of each other, R1 and R2 represent: —OH, or —CH2—O—R3, or —CH2—S—R3, or R3, R4, R5 and R6 representing, independently of each other, —H or a carbon-containing group with 1 to 10 carbon atoms, saturated or unsaturated, optionally substituted with one or more heteroatomic groups.The invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, and their uses, in particular in the context of the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通式（1）的化合物：其中R 1和R 2彼此独立地表示：-OH或-CH 2 -O-R 3，或-CH 2 -S-R 3或R 3，R 4， R5和R6彼此独立地表示-H或具有1-10个碳原子的含有碳原子的饱和或不饱和的，任选地被一个或多个杂原子基团取代。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其用途，特别是在治疗癌症的情况下。

公开(公告)号：US20090118377A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12352399

申请日：2009-01-12

申请人： Shaomeng Wang ,  Jianyong Chen ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Dajun Yang

发明人： Shaomeng Wang ,  Jianyong Chen ,  Zaneta Nikolovska-Coleska ,  Dajun Yang

IPC分类号： A61K31/122 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C50/30 ,  A45C11/00 ,  A45C11/04 ,  A45C13/42 ,  C07C39/14 ,  C07C46/00 ,  C07C50/32 ,  C07C67/08 ,  C07C67/29 ,  C07C69/017 ,  C07C69/21

摘要： The invention relates to the compound apogossypolone and salts and prodrugs thereof. Apogossypolone functions as an inhibitor of Bcl-2 family proteins. The invention also relates to the use of apogossypolone for inhibiting hyperproliferative cell growth, for inducing apoptosis in cells and for sensitizing cells to the induction of apoptotic cell death.

摘要翻译： 本发明涉及化合物果糖酚及其盐和前药。 聚鸟苷酸作为Bcl-2家族蛋白的抑制剂起作用。 本发明还涉及用于抑制过度增殖细胞生长，用于诱导细胞凋亡和促进细胞诱导凋亡细胞死亡的用途。