公开(公告)号：US06747057B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10327167

申请日：2002-12-20

申请人： Santiago Conde Ruzafa ,  Ana Martinez Gil ,  Daniel Ignacio Perez Fernandez ,  Maria Concepcion Perez Martin ,  Francisco Jose Moreno Munoz ,  Francisco Wandosell Jurado

发明人： Santiago Conde Ruzafa ,  Ana Martinez Gil ,  Daniel Ignacio Perez Fernandez ,  Maria Concepcion Perez Martin ,  Francisco Jose Moreno Munoz ,  Francisco Wandosell Jurado

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D295/112 ,  C07C49/80 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C255/56 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

摘要： Compounds of formula I: [wherein: X represents —CH═CH—, —CH═CR—, —CR═CR—, —CO—, —O—, —NH—, —NR—, S—, —SO—, —SO2—, —CH═N—, —CR═N—, —CH═N(O)—, —CR═N(O)— or any other atom or group of atoms capable of forming a S— or 6-membered heterocyclic ring; Y1, Y2 and Y3 independently represent hydrogen or halogen; R1, R2 and R3 are independently represent hydrogen, halogen, hydrocarbyl (—R), hydroxyl (—OH), hydrocarbyloxy (—O—R), mercapto (—SH), hydrocarbylthio (—S—R), hydrocarbylsulfinyl (—SO—R), hydrocarbylsulfonyl (—SO2—R), nitro (—NO2), amino (—NH2), hydrocarbylamino (—NHR), bis(hydrocarbyl)amino (—NR2), hydrocarbylcarbonylamino (—NH—CO—R), cyano (—CN), carbamoyl (—CONH2), hydrocarbylcarbarnoyl (—CONHR), bis(hydrocarbyl)carbamoyl (—CONR2), carboxyl (—CO2H), hydrocarbyloxycarbonyl (—CO2R), formyl (—CHO), hydrocarbylcarbonyl (—COR), hydrocarbylcarbonyloxy (—OCOR), optionally substituted heteroaryl or optionally substituted heterocyclic; and the hydrocarbyl group R is a straight or branched chain hydrocarbyl group selected from alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, aralkenyl and aralkynyl, which may optionally be substituted by one or more substituents, selected from those defined above in relation to R1, R2 and R3]; are of use in the manufacture of a medicament for the treatment including prophylaxis of disease mediated by the activation of GSK-3.

摘要翻译： 式I化合物[其中：X表示-CH = CH-，-CH = CR-，-CR = CR-，-CO-，-O-，-NH-，-NR-，S-，-SO- ，-SO 2 - ， - CH = N - ， - CR = N - ， - CH = N（O） - ， - CR = N（O） - 或能够形成S或6的任何其它原子或原子团 Y 1，Y 2和Y 3独立地表示氢或卤素; R 1，R 2和R 3独立地表示氢，卤素，烃基（-R ），羟基（-OH），烃氧基（-OR），巯基（-SH），烃基硫代（-SR），烃基亚磺酰基（-SO-R），烃基磺酰基（-SO 2 -R），硝基（-NO 2） -NH 2），烃基氨基（-NHR），双（烃基）氨基（-NR2），烃基羰基氨基（-NH-CO-R），氰基（-CN），氨基甲酰基（-CONH2），烃基碳酰基（-CONHR） 烃基）氨基甲酰基（-CONR2），羧基（-CO 2 H），烃氧基羰基（-CO 2 R），甲酰基（-CHO），烃基羰基（-COR），烃基羰氧基（-OCOR），任选取代的杂芳基或任选取代的杂环; 并且烃基R是选自烷基，烯基，炔基，芳基，芳烷基，芳烯基和芳炔基的直链或支链烃基，其可以任选地被一个或多个选自上面关于R 1，R 2 和R3]; 可用于制造用于治疗的药物，包括预防由GSK-3的激活介导的疾病。

公开(公告)号：US20100305157A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12747254

申请日：2008-11-27

申请人： Santiago Conde Ruzafa ,  Maria Isabel Rodriguez Franco ,  Mariana Paula Arce Garcia ,  Gema Cristina Gonzalez Muñoz ,  Mercedes Villarroya Sánchez ,  Manuela García López ,  Antonio Garcia Garcia

发明人： Santiago Conde Ruzafa ,  Maria Isabel Rodriguez Franco ,  Mariana Paula Arce Garcia ,  Gema Cristina Gonzalez Muñoz ,  Mercedes Villarroya Sánchez ,  Manuela García López ,  Antonio Garcia Garcia

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/26 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D211/26 ,  C07D495/04

摘要： Products of a general formula (I) and their use in the manufacture of medicines useful for the treatment of neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease or, in general, any disease or pathology produced by alterations of biological functions that can be treated or therapeutically modified by these products.

摘要翻译： 通式（I）的产物及其在制备可用于治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病或通常由通过改变生物功能而产生的任何疾病或病理学的药物中的用途，所述生物学功能可通过 这些产品。

公开(公告)号：US5229509A

公开(公告)日：1993-07-20

申请号：US849819

申请日：1992-03-11

申请人： Rosa M. Nieves Elvira ,  Santiago Conde Ruzafa ,  Jose R. Fernandez Lizarbe

发明人： Rosa M. Nieves Elvira ,  Santiago Conde Ruzafa ,  Jose R. Fernandez Lizarbe

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/59

CPC分类号： C07D501/59 ,  C07D501/02

摘要： The process comprises a series of stages essentially comprising the protection of the functional groups of the side chain of Ampicillin, esterification of the acid group, oxidation to sulphoxide, expansion of the thiazole ring to a thiazine ring, ozonolysis of the exomethylene cefam derivative obtained, substitution of the hydroxyl group by chlorine and de-protection of the functional groups, in which the order of some stages can be varied without affecting the final result.

摘要翻译： 该方法包括一系列阶段，主要包括保护氨苄青霉素侧链的官能团，酸基酯化，亚砜氧化，噻唑环向噻嗪环的扩展，所得到的异亚甲基头孢氨基衍生物的臭氧分解， 用氯取代羟基并除去官能团，其中可以改变一些阶段的顺序而不影响最终的结果。