公开(公告)号：US20090291955A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12083928

申请日：2006-11-10

申请人： Sheldon N. Crane ,  Joel Stéphane Robichaud ,  Serge Léger ,  Yeeman K. Ramtohul

发明人： Sheldon N. Crane ,  Joel Stéphane Robichaud ,  Serge Léger ,  Yeeman K. Ramtohul

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4365 ,  A61P3/10 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D473/18 ,  C07D473/04 ,  C07D473/16 ,  C07D513/04

摘要： Azacyclohexane derivatives of structural formula I are selective inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD1) relative to other known stearoyl-coenzyme A desaturases. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; diabetes; neurological disease; metabolic syndrome; insulin resistance; and liver steatosis.

摘要翻译： 结构式I的氮杂环己烷衍生物是相对于其它已知的硬脂酰辅酶A去饱和酶的硬脂酰辅酶A-9去饱和酶（SCD1）的选择性抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与脂质合成和代谢异常有关的病症，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化; 肥胖; 糖尿病; 神经系统疾病; 代谢综合征; 胰岛素抵抗; 和肝脂肪变性。

公开(公告)号：US07371747B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US10495387

申请日：2002-11-13

申请人： Cameron Black ,  Sheldon N. Crane ,  Dana Davis ,  Eduardo L. Setti

发明人： Cameron Black ,  Sheldon N. Crane ,  Dana Davis ,  Eduardo L. Setti

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/16 ,  C07C2602/20 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/50 ,  C07D211/58 ,  C07D213/32 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/58 ,  C07D277/16 ,  C07D277/42 ,  C07D277/74 ,  C07D307/38 ,  C07D333/20

摘要： The present invention is directed to novel cyanoalkylamino derivatives that are inhibitors of cysteine protease such as cathepsins K, S, B and L, in particular cathepsin K Pharmaceutical composition comprising these compounds, method of treating diseases mediated by unregulated cysteine protease activity, in particular cathepsin K utilizing these compounds and methods of preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及新的氰基烷基氨基衍生物，其是半胱氨酸蛋白酶如组织蛋白酶K，S，B和L的抑制剂，特别是组织蛋白酶K包含这些化合物的药物组合物，治疗由不受调节的半胱氨酸蛋白酶活性介导的疾病的方法，特别是组织蛋白酶 还公开了利用这些化合物的K和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20090176861A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US10585144

申请日：2005-01-06

申请人： Christopher Bayly ,  Sheldon N. Crane ,  Serge Leger

发明人： Christopher Bayly ,  Sheldon N. Crane ,  Serge Leger

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D307/32 ,  A61K31/365 ,  C07D207/273 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D307/33

摘要： The present invention relates to a novel class of compounds mainly, substituted leucinamide-carboxylate derivatives of formula (I) wherein X is O or NR9, Y is CR1R2, —SO2, C═O or NR9; Z is CR1R2, O, S, —SO2 or NR9 and each G is independently a CR1CR2 and pharmaceutical compositions thereof. Said compounds are cathepsin cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsin K, L, S and B. These compounds are useful for treating and preventing cathepsin dependent conditions in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，主要是其中X是O或NR 9，Y是CR 1 R 2，-SO 2，C-O或NR 9的式（I）的取代的亮氨酰胺羧酸酯衍生物; Z是CR1R2，O，S，-SO2或NR9，每个G独立地是CR1CR2及其药物组合物。 所述化合物是组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗和预防组织蛋白酶依赖性条件，其中指出了骨吸收的抑制，例如骨质疏松症。

公开(公告)号：US20100179173A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12663556

申请日：2008-06-26

申请人： Daniel Guay ,  Christian Beaulieu ,  Michel Belley ,  Sheldon N. Crane ,  Jeancarlo De Luca ,  Rejean Fortin ,  Yves Gareau ,  Lianhai Li ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Vouy Linh Truong ,  Zhaoyin Wang

发明人： Daniel Guay ,  Christian Beaulieu ,  Michel Belley ,  Sheldon N. Crane ,  Jeancarlo De Luca ,  Rejean Fortin ,  Yves Gareau ,  Lianhai Li ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Vouy Linh Truong ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Fused pyrimidine compounds of structural formula (I) are effective as antagonists of the biological activity of the GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式（I）的稠合嘧啶化合物作为GPR105蛋白质的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖，动脉粥样硬化和代谢综合征。