公开(公告)号：US20100179173A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12663556

申请日：2008-06-26

申请人： Daniel Guay ,  Christian Beaulieu ,  Michel Belley ,  Sheldon N. Crane ,  Jeancarlo De Luca ,  Rejean Fortin ,  Yves Gareau ,  Lianhai Li ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Vouy Linh Truong ,  Zhaoyin Wang

发明人： Daniel Guay ,  Christian Beaulieu ,  Michel Belley ,  Sheldon N. Crane ,  Jeancarlo De Luca ,  Rejean Fortin ,  Yves Gareau ,  Lianhai Li ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Vouy Linh Truong ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Fused pyrimidine compounds of structural formula (I) are effective as antagonists of the biological activity of the GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式（I）的稠合嘧啶化合物作为GPR105蛋白质的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖，动脉粥样硬化和代谢综合征。

公开(公告)号：US20100298347A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12743610

申请日：2008-12-01

申请人： Michel Belley ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Jean-Francois Fournier ,  Sebastien Gagne ,  Yves Gareau ,  Jacques Yves Gauthier ,  Lianhai Li ,  Joel Robichaud ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Zhaoyin Wang

发明人： Michel Belley ,  Denis Deschenes ,  Rejean Fortin ,  Jean-Francois Fournier ,  Sebastien Gagne ,  Yves Gareau ,  Jacques Yves Gauthier ,  Lianhai Li ,  Joel Robichaud ,  Michel Therien ,  Geoffrey K. Tranmer ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07C63/72 ,  C07D333/34 ,  C07D333/22 ,  C07C63/42 ,  C07D317/54 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D249/08 ,  C07D211/94 ,  C07D211/32 ,  A61K31/192 ,  A61K31/381 ,  A61K31/194 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/451 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C65/24 ,  C07C65/30 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D211/52 ,  C07D249/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D487/04

摘要： Substituted 2-naphthoic acids of structural formula are effective as antagonists of the biological activity of GPR105 protein. They are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of this receptor, such as diabetes, particularly, Type 2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, and conditions associated with the Metabolic Syndrome.

摘要翻译： 结构式的取代的2-萘甲酸作为GPR105蛋白的生物活性的拮抗剂是有效的。 它们可用于治疗，控制或预防对该受体的拮抗作用有响应的病症，例如糖尿病，特别是2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，脂质障碍，肥胖症，动脉粥样硬化和与代谢综合征有关的病症。

公开(公告)号：US06498151B2

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09813489

申请日：2001-03-21

申请人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

发明人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新型化合物，其是PTP-1B酶的抑制剂。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07622502B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US10586573

申请日：2005-01-25

申请人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Christian Beaulieu ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Christian Beaulieu ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60

CPC分类号： C07C317/46 ,  A61K31/04 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H) furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H）呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式I化合物。上述化合物可用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US20080227758A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US10586573

申请日：2005-01-25

申请人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Christian Beaulieu ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Christian Beaulieu ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60 ,  C07C69/618 ,  A61P29/00 ,  A61K31/216

CPC分类号： C07C317/46 ,  A61K31/04 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H) furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula I. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H）呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式I化合物。上述化合物可用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US07622501B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US10586381

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/04 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases, Formula (I). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula 1. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物，其是可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的式（I）的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的一氧化氮释放前药。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式1的化合物。上述化合物可以用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US06329421B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US08793931

申请日：1997-02-25

申请人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K3134

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D209/10 ,  C07D333/18 ,  C07D495/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者施用本发明还包括 用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US20080242722A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US10586407

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio Sturino

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/22 ,  A61K31/045 ,  A61P19/02 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07C203/04 ,  A61K31/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention is directed to a method for treating a cyclooxygenase-2 mediated disease or condition in a mammalian patient at risk of a thrombotic cardiovascular event, wherein the patient is on aspirin therapy to reduce the risk of the thrombotic cardiovascular event,comprising orally concomitantly or sequentially administering to the patient a cyclooxygenase-2 selective inhibitor in an amount effective to treat the cyclooxygenase-2 mediate disease or condition, and a nitric oxide donating compound in accordance with Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the nitric oxide donating compound is administered in an amount effective to reduce the gastrointestinal toxicity caused by the combination of the cyclooxygenase-2 selective inhibitor and aspirin. Pharmaceutical compositions are also encompassed.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于治疗患有血栓性心血管事件风险的哺乳动物患者中环氧合酶-2介导的疾病或病症的方法，其中所述患者服用阿司匹林治疗以降低血栓性心血管事件的风险，包括口服伴随地或 以有效治疗环加氧酶-2介导疾病或病症的量向患者依次施用环氧合酶-2选择性抑制剂和根据式I的一氧化氮供体化合物或其药学上可接受的盐，其中所述一氧化氮供体化合物 以有效减少由环氧合酶-2选择性抑制剂和阿斯匹林的组合引起的胃肠道毒性的量施用。 还包括药物组合物。

公开(公告)号：US20080242643A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US10586381

申请日：2005-01-25

申请人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

发明人： Claude Dufresne ,  Carl Berthelette ,  Lianhai Li ,  Daniel Guay ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Renee Aspiotis ,  Zhaoyin Wang ,  Claudio F. Sturino

IPC分类号： A61K31/60 ,  C07C69/96 ,  A61P29/00 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/04 ,  C07C317/46

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula I, which are nitric oxide-releasing prodrugs of diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. Formula (I). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula 1. The above compounds may be used as a combination therapy with low-dose aspirin to treat chronic cyclooxygenase-2 mediated diseases or conditions while also reducing the risk of thrombotic cardiovascular events.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物，其是可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的一氧化氮释放前药。 式（I）。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式1的化合物。上述化合物可以用作与低剂量阿司匹林联合治疗以治疗慢性环氧合酶-2介导的疾病或病症 同时也降低血栓性心血管事件的风险。

公开(公告)号：US5521213A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US297461

申请日：1994-08-29

申请人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/52 ,  A61K31/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61P1/04 ,  A61P7/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C317/14 ,  C07D209/10 ,  C07D307/79 ,  C07D333/18 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D209/10 ,  C07D333/18 ,  C07D495/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。