公开(公告)号：US08664404B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13634450

申请日：2011-03-14

申请人： Shigeki Sakaue ,  Sachio Iida

发明人： Shigeki Sakaue ,  Sachio Iida

IPC分类号： C07D275/04

CPC分类号： C07D275/04

摘要： A method for producing a 3-halo-1,2-benzisothiazole represented by the general formula (2): wherein R1 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group having 2 to 5 carbon atoms, a nitro group or a halogen atom, and X is a halogen atom, the method characterized by reacting a 1,2-benzisothiazol-3-one represented by the general formula (1): wherein R1 is the same group as the R1 defined in the above general formula (2), with a thionyl halide in a polar solvent. The 3-halo-1,2-benzisothiazole obtainable according to the method of the present invention is suitably used as production raw materials and the like for a medicament and the like.

摘要翻译： 由通式（2）表示的3-卤代-1,2-苯并异噻唑的制造方法：其中，R1是氢原子，碳原子数1〜4的烷基，碳原子数1〜4的烷氧基， 具有2至5个碳原子的烷氧基羰基，硝基或卤素原子，X是卤素原子，其特征在于使由通式（1）表示的1,2-苯并异噻唑-3-酮：其中 R1与上述通式（2）中定义的R 1相同，在极性溶剂中与亚硫酰卤反应。 根据本发明方法获得的3-卤代-1,2-苯并异噻唑适合用作药物等的生产原料等。

公开(公告)号：US5939548A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US128540

申请日：1998-08-04

申请人： Hiroshi Goda ,  Junichi Sakamoto ,  Shigeki Sakaue ,  Sakae Kajihara ,  Miki Todo

发明人： Hiroshi Goda ,  Junichi Sakamoto ,  Shigeki Sakaue ,  Sakae Kajihara ,  Miki Todo

IPC分类号： C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D275/06

摘要： There is disclosed a process for preparing 3-piperazinylbenzisothiazoles comprising reacting the specified 3-halo-1,2-benzisothiazole or 2-cyanobenzenesulfenyl halide in the presence of an alkylene glycol derivative. The process is industrially effective, easy and economical and can provide useful intermediates for production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 公开了一种制备3-哌嗪基苯并异噻唑的方法，包括在亚烷基二醇衍生物存在下使指定的3-卤代-1,2-苯并异噻唑或2-氰基苯硫基卤化物反应。 该方法在工业上有效，容易和经济，并且可以提供制备药物制剂的有用中间体。

公开(公告)号：US5861511A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US938845

申请日：1997-09-26

申请人： Hiroshi Goda ,  Junichi Sakamoto ,  Shigeki Sakaue ,  Sakae Kajihara ,  Miki Todo

发明人： Hiroshi Goda ,  Junichi Sakamoto ,  Shigeki Sakaue ,  Sakae Kajihara ,  Miki Todo

IPC分类号： C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D275/06

摘要： There is disclosed a process for preparing 3-piperazinylbenzisothiazoles comprising reacting the specified 3-halo-1,2-benzisothiazole or 2-cyanobenzenesulfenyl halide in the presence of an alkylene glycol derivative. The process is industrially effective, easy and economical and can provide useful intermediates for production of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 公开了一种制备3-哌嗪基苯并异噻唑的方法，包括在亚烷基二醇衍生物存在下使指定的3-卤代-1,2-苯并异噻唑或2-氰基苯硫基卤化物反应。 该方法在工业上有效，容易和经济，并且可以提供制备药物制剂的有用中间体。

公开(公告)号：US20130005983A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13634450

申请日：2011-03-14

申请人： Shigeki Sakaue ,  Sachio Iida

发明人： Shigeki Sakaue ,  Sachio Iida

IPC分类号： C07D275/04

CPC分类号： C07D275/04

摘要： A method for producing a 3-halo-1,2-benzisothiazole represented by the general formula (2): wherein R1 is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group having 2 to 5 carbon atoms, a nitro group or a halogen atom, and X is a halogen atom, the method characterized by reacting a 1,2-benzisothiazol-3-one represented by the general formula (1): wherein R1 is the same group as the R1 defined in the above general formula (2), with a thionyl halide in a polar solvent. The 3-halo-1,2-benzisothiazole obtainable according to the method of the present invention is suitably used as production raw materials and the like for a medicament and the like.

摘要翻译： 由通式（2）表示的3-卤代-1,2-苯并异噻唑的制造方法：其中，R1是氢原子，碳原子数1〜4的烷基，碳原子数1〜4的烷氧基， 具有2至5个碳原子的烷氧基羰基，硝基或卤素原子，X是卤素原子，其特征在于使由通式（1）表示的1,2-苯并异噻唑-3-酮：其中 R1与上述通式（2）中定义的R 1相同，在极性溶剂中与亚硫酰卤反应。 根据本发明方法获得的3-卤代-1,2-苯并异噻唑适合用作药物等的生产原料等。

公开(公告)号：US5672751A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US581109

申请日：1995-12-29

申请人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Shigeki Sakaue

发明人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Shigeki Sakaue

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C323/62 ,  C07D275/04 ,  C07C319/12

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C2101/14

摘要： A method for producing an alkylthiobenzamide by carrying out a reaction of a halobenzamide with an alkanethiol in the presence of a base in a heterogeneous solvent; a method for producing an alkylsulfinylbenzamide by carrying out a reaction of an alkylthiobenzamide with a halogen in a heterogeneous solvent; a method for producing an alkylsulfinylbenzamide by carrying out a reaction of a halobenzamide with an alkanethiol in the presence of a base in a heterogeneous solvent and a subsequent reaction with a halogen; and a method for producing a 1,2-benzisothiazol-3-one by carrying out a reaction of a 2-(alkylthio)benzamide with a halogenating agent.

摘要翻译： 一种烷基硫代苯甲酰胺的制备方法，其通过在非均相溶剂中在碱存在下进行卤代苯甲酰胺与烷硫醇的反应; 通过在异质溶剂中进行烷基硫代苯甲酰胺与卤素的反应制备烷基亚磺酰基苯甲酰胺的方法; 烷基亚磺酰基苯甲酰胺的制备方法，其通过在碱存在下在非均相溶剂中进行卤代苯甲酰胺与烷硫醇的反应，随后与卤素反应; 和通过2-（烷硫基）苯甲酰胺与卤化剂的反应制备1,2-苯并异噻唑-3-酮的方法。

公开(公告)号：US5773626A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US718132

申请日：1996-09-18

申请人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Katsuhiko Yoshida ,  Mikio Yamamoto ,  Shigeki Sakaue

发明人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Katsuhiko Yoshida ,  Mikio Yamamoto ,  Shigeki Sakaue

IPC分类号： C07D275/04 ,  C07D275/06

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D275/06

摘要： A method for producing a 1,2-benzisothiazol-3-one, having the steps of carrying out a reaction of a 2-(alkylthio)benzaldehyde with a hydroxylamine to give a 2-(alkylthio)benzaldehyde oxime and carrying out a reaction of the 2-(alkylthio)benzaldehyde oxime with a halogenating agent; and a method for producing a 1,2-benzisothiazol-3-one, having the steps of carrying out a reaction of a 2-halobenzonitrile with an alkanethiol in a heterogeneous solvent system in the presence of a base to give a 2-(alkylthio)benzonitrile and carrying out a reaction of the 2-(alkylthio)benzonitrile with an halogenating agent in the presence of water.

摘要翻译： 一种1,2-苯并异噻唑-3-酮的制备方法，其具有2-（烷硫基）苯甲醛与羟胺反应的步骤，得到2-（烷硫基）苯甲醛肟，进行 2-（烷硫基）苯甲醛肟与卤化剂; 和1,2-苯并异噻唑-3-酮的制备方法，其具有以下步骤：在非均相溶剂体系中，在碱的存在下，使2-卤代苄腈与链烷硫醇进行反应，得到2-（烷硫基 ）苄腈，并在水存在下进行2-（烷硫基）苄腈与卤化剂的反应。

公开(公告)号：US5508416A

公开(公告)日：1996-04-16

申请号：US342038

申请日：1994-11-17

申请人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Shigeki Sakaue

发明人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Shigeki Sakaue

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C323/62 ,  C07D275/04

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C2101/14

摘要： A method for producing an alkylthiobenzamide by carrying out a reaction of a halobenzamide with an alkanethiol in the presence of a base in a heterogeneous solvent; a method for producing an alkylsulfinylbenzamide by carrying out a reaction of an alkylthiobenzamide with a halogen in a heterogeneous solvent; a method for producing an alkylsulfinylbenzamide by carrying out a reaction of a halobenzamide with an alkanethiol in the presence of a base in a heterogeneous solvent and a subsequent reaction with a halogen; and a method for producing a 1,2-benzisothiazol-3-one by carrying out a reaction of a 2-(alkylthio)benzamide with a halogenating agent.

摘要翻译： 一种烷基硫代苯甲酰胺的制备方法，其通过在非均相溶剂中在碱存在下进行卤代苯甲酰胺与烷硫醇的反应; 通过在异质溶剂中进行烷基硫代苯甲酰胺与卤素的反应制备烷基亚磺酰基苯甲酰胺的方法; 烷基亚磺酰基苯甲酰胺的制备方法，其通过在碱存在下在非均相溶剂中进行卤代苯甲酰胺与烷硫醇的反应，随后与卤素反应; 和通过2-（烷硫基）苯甲酰胺与卤化剂的反应制备1,2-苯并异噻唑-3-酮的方法。

公开(公告)号：US5856504A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US836697

申请日：1997-05-19

申请人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Mikio Yamamoto ,  Shigeki Sakaue ,  Miki Toudou

发明人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Mikio Yamamoto ,  Shigeki Sakaue ,  Miki Toudou

IPC分类号： C07D275/04

CPC分类号： C07D275/04

摘要： A method for producing a 1,2-benzisothiazole characterized by treating a 2-(alkylthio)benzaldehyde oxime with a halogen compound; a method for producing a 3-halo-1,2-benzisothiazole characterized by treating a 1,2-benzisothiazole with a halogenating agent; and a method for producing a 1-(1,2-benzisothiazol-3-yl)piperazine characterized by reacting the obtained 3-halo-1,2-benzisothiazoles with a piperazine. By the method of the present invention, 1,2-benzisothiazoles and 3-halo-1,2-benzisothiazoles, which are useful as intermediates for pharmaceutical compositions such as psychotropic agents, and 1-(1,2-benzisothiazole-3-yl)piperazines synthesized therefrom can be obtained in a high yield without using expensive starting materials by shorter and simpler process than conventional methods.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02484第 371日期1997年5月19日 102（e）日期1997年5月19日PCT提交1995年12月4日PCT公布。 第WO96 / 17834号公报 日期1996年6月13日制备1,2-苯并异噻唑的方法，其特征在于用卤素化合物处理2-（烷硫基）苯甲醛肟; 其特征在于用卤化剂处理1,2-苯并异噻唑的3-卤代-1,2-苯并异噻唑的制备方法。 以及1-（1,2-苯并异噻唑-3-基）哌嗪的制造方法，其特征在于使得到的3-卤代-1,2-苯并异噻唑与哌嗪反应。 通过本发明的方法，1,2-苯并异噻唑和3-卤代-1,2-苯并异噻唑可用作药物组合物如精神药物的中间体和1-（1,2-苯并异噻唑-3-基 ）哌嗪可以通过比常规方法更短和更简单的方法以高产率获得而不使用昂贵的起始原料。

公开(公告)号：US5756806A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US861426

申请日：1997-05-21

申请人： Hiroshi Goda ,  Junichi Sakamoto ,  Shigeki Sakaue ,  Sakae Kajihara ,  Miki Todo

发明人： Hiroshi Goda ,  Junichi Sakamoto ,  Shigeki Sakaue ,  Sakae Kajihara ,  Miki Todo

IPC分类号： C07C313/08 ,  C07C313/16 ,  C07D275/04 ,  C07C255/49

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07C313/08 ,  C07C313/16

摘要： The present invention provides a compound represented by the general formula (I): ##STR1## wherein X represents Cl or Br, a process for preparation of the same and a process for preparation of 3-substituted benzisothiazole by reaction of the compound (I) with a piperazine compound.

摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的化合物：其中X表示Cl或Br，其制备方法和通过化合物的反应制备3-取代的苯并异噻唑的方法 （I）与哌嗪化合物。

公开(公告)号：US5744609A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US831533

申请日：1997-04-07

申请人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Shigeki Sakaue

发明人： Hirokazu Kagano ,  Hiroshi Goda ,  Shigeki Sakaue

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C323/62 ,  C07D275/04 ,  C07C323/04

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/18 ,  C07C2101/14

摘要： A method for producing an alkylthiobenzamide by carrying out a reaction of a halobenzamide with an alkanethiol in the presence of a base in a heterogeneous solvent; a method for producing an alkylsulfinylbenzamide by carrying out a reaction of an alkylthiobenzamide with a halogen in a heterogeneous solvent; a method for producing an alkylsulfinylbenzamide by carrying cut a reaction of a halobenzamide with an alkanethiol in the presence of a base in a heterogeneous solvent and a subsequent reaction with a halogen; and a method for producing a 1,2-benzisothiazol-3-one by carrying out a reaction of a 2-(alkylthio)benzamide with a halogenating agent.

摘要翻译： 一种烷基硫代苯甲酰胺的制备方法，其通过在非均相溶剂中在碱存在下进行卤代苯甲酰胺与烷硫醇的反应; 通过在异质溶剂中进行烷基硫代苯甲酰胺与卤素的反应制备烷基亚磺酰基苯甲酰胺的方法; 一种烷基亚磺酰基苯甲酰胺的制备方法，其通过在碱存在下在非均相溶剂中进行卤代苯甲酰胺与烷硫醇的反应，随后与卤素反应; 和通过2-（烷硫基）苯甲酰胺与卤化剂的反应制备1,2-苯并异噻唑-3-酮的方法。