公开(公告)号：US6037335A

公开(公告)日：2000-03-14

申请号：US942490

申请日：1997-10-02

申请人： Hideaki Takashima ,  Naoko Inoue ,  Masaru Ubasawa ,  Kouichi Sekiya ,  Shingo Yabuuchi

发明人： Hideaki Takashima ,  Naoko Inoue ,  Masaru Ubasawa ,  Kouichi Sekiya ,  Shingo Yabuuchi

IPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6512

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07F9/65616

摘要： Phosphonate-nucleotide ester compounds of the formula (I) have excellent antiviral activity and antineoplastic activity. Further, they can be orally administered. ##STR1## wherein ring A represents ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent hydrogen, halogen, hydroxyl, mercapto, C.sub.6 -C.sub.10 arylthio or amino; R.sup.3 represents C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or ethyl having one or more substituents selected from the group consisting of fluorine, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, phenoxy, C.sub.7 -C.sub.10 phenylalkoxy and C.sub.2 -C.sub.5 acyloxy; R.sup.4 represents ethyl having one or more substituents selected from the group consisting of fluorine, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, phenoxy, C.sub.7 -C.sub.10 phenylalkoxy and C.sub.2 -C.sub.5 acyloxy; X, Y and Z independently represent methyne or nitrogen atom; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式（I）的膦酸酯 - 核苷酸酯化合物具有优异的抗病毒活性和抗肿瘤活性。 此外，它们可以口服给药。 其中环A表示其中R1和R2独立地表示氢，卤素，羟基，巯基，C6-C10芳硫基或氨基; R 3表示具有一个或多个选自氟，C 1 -C 4烷氧基，苯氧基，C 7 -C 10苯基烷氧基和C 2 -C 5酰氧基的取代基的C 1 -C 4烷基或乙基; R4表示具有一个或多个选自氟，C 1 -C 4烷氧基，苯氧基，C 7 -C 10苯基烷氧基和C 2 -C 5酰氧基的取代基的乙基; X，Y和Z独立地表示甲炔或氮原子; 或其药学上可接受的盐。