公开(公告)号：US20100317581A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12796001

申请日：2010-06-08

申请人： Silvina Garcia Rubio ,  Daniel E. Beidler ,  Helle Weibel ,  Riccardo Braglia

发明人： Silvina Garcia Rubio ,  Daniel E. Beidler ,  Helle Weibel ,  Riccardo Braglia

IPC分类号： A61K38/27 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K38/25 ,  A61K47/12

摘要： Injection and infusion solutions of ipamorelin, having the following composition: a) ipamorelin solubilized by approximately two molar equivalents of acetic acid (ipamorelin diacetate), in an amount of from 0.001 to 20%, based on the weight of the free base of ipamorelin; b) a molar excess of acid, preferably acetic acid, in an amount sufficient to give a pH of at least 3 and less than 7; c) optionally from 0.1 to 30% of one or more formulation aids; and d) water q.s. to 100%; all percentages based on the total weight of the solution.

摘要翻译： 具有以下组成的ipamorelin的注射和输注溶液：a）以约2％摩尔当量的乙酸（ipamorelin diacetate）溶解的伊帕林林，其量为伊马克林游离碱重量的0.001-20％; b）摩尔过量的酸，优选乙酸，其量足以产生至少3和小于7的pH; c）任选地0.1至30％的一种或多种制剂助剂; 和d）水适量 至100％; 所有百分比基于溶液的总重量。

公开(公告)号：US20120220629A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：US13404165

申请日：2012-02-24

申请人： Silvina GARCIA RUBIO ,  Claudio Pietra ,  Claudio Giuliano ,  Zhigang Li

发明人： Silvina GARCIA RUBIO ,  Claudio Pietra ,  Claudio Giuliano ,  Zhigang Li

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/04 ,  A61P21/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/30 ,  A61P3/08 ,  A61P5/48 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/12 ,  A61P7/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  C07D211/58

CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for the prevention and/or treatment of diseases which are pathophysiologically mediated by the ghrelin receptor. The compounds have the general formula (I):

摘要翻译： 公开了用于预防和/或治疗由生长素释放肽受体病理生理介导的疾病的化合物，组合物和方法。 该化合物具有通式（I）：

公开(公告)号：US08658797B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13404165

申请日：2012-02-24

申请人： Silvina Garcia Rubio ,  Claudio Giuliano ,  Claudio Pietra ,  Zhigang Li

发明人： Silvina Garcia Rubio ,  Claudio Giuliano ,  Claudio Pietra ,  Zhigang Li

IPC分类号： C07D211/56 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for the prevention and/or treatment of diseases which are pathophysiologically mediated by the ghrelin receptor. The compounds have the general formula (I):

摘要翻译： 公开了用于预防和/或治疗由生长素释放肽受体病理生理介导的疾病的化合物，组合物和方法。 该化合物具有通式（I）：

公开(公告)号：US20100029941A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12294018

申请日：2007-03-26

申请人： Michael B. Wallace ,  Jeremy Cody ,  Richard S. Fornicola ,  Silvina Garcia-Rubio ,  Philip B. Kisanga ,  Maxwell D. Reeve ,  Chandra Wilson

发明人： Michael B. Wallace ,  Jeremy Cody ,  Richard S. Fornicola ,  Silvina Garcia-Rubio ,  Philip B. Kisanga ,  Maxwell D. Reeve ,  Chandra Wilson

IPC分类号： C07D401/14

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： Described herein are methods for making chiral derivatives of 3-aminopiperidine, including the production of such derivatives in quantities exceeding 1 kilogram. The chiral 3-aminopiperidine derivatives include (R)-3-aminopiperidine derivatives which may be used to synthesize inhibitors of Dipeptidyl Peptidase IV. (R)-3-Aminopiperidine dihydrochloride is prepared by reducing (R)-3-aminopiperidin-2-one hydrochloride with lithium aluminum hydride. The preparation of (R)-3-aminopiperidin-2-one hydrochloride starting from (R)-methyl-2,5-diaminopentanoate dihydrochloride or (R)-2,5-diaminopentanoic acid hydrochloride is also described.

摘要翻译： 本文描述了制备3-氨基哌啶的手性衍生物的方法，包括产生量超过1千克的衍生物。 手性3-氨基哌啶衍生物包括可用于合成二肽基肽酶IV抑制剂的（R）-3-氨基哌啶衍生物。 （R）-3-氨基哌啶二盐酸盐通过用氢化铝锂还原（R）-3-氨基哌啶-2-酮盐酸盐来制备。 还描述了从（R） - 甲基-2,5-二氨基戊酸酯二盐酸盐或（R）-2,5-二氨基戊酸盐酸盐制备（R）-3-氨基哌啶-2-酮盐酸盐。

公开(公告)号：US20140018391A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13865649

申请日：2013-04-18

申请人： Marcia Philipson ,  Shin-itsu Kuwabe ,  Takehiko Yanagimachi ,  Hideyuko Yoshiyama ,  Eleanor De Groot ,  Silvina Garcia Rubio ,  Peter Manini

发明人： Shin-itsu Kuwabe ,  Takehiko Yanagimachi ,  Hideyuki Yoshiyama ,  Seemon Pines ,  Eleanor De Groot ,  Silvina Garcia Rubio ,  Peter Manini

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K9/1682 ,  A61P3/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06034

摘要： The present invention relates to particulate forms of anamorelin monohydrochloride or a composition comprising anamorelin monohydrochloride having controlled chloride content, preferably isolated in an amorphous and/or fine particulate state, processes for making the particulate forms, and pharmaceutical compositions comprising the particulate forms.

摘要翻译： 本发明涉及异山梨醇一盐酸盐的颗粒形式或包含具有受控氯化物含量的阿莫瑞林一盐酸盐的组合物，优选以无定形和/或细颗粒状态分离，制备颗粒形式的方法和包含颗粒形式的药物组合物。