公开(公告)号：US06730681B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10149851

申请日：2002-06-14

申请人： Mark Stuart Chambers ,  Ian James Collins ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Philip Jones ,  Linda Elizabeth Keown ,  Robert James Maxey ,  Leslie Joseph Street

发明人： Mark Stuart Chambers ,  Ian James Collins ,  Simon Charles Goodacre ,  David James Hallett ,  Philip Jones ,  Linda Elizabeth Keown ,  Robert James Maxey ,  Leslie Joseph Street

IPC分类号： A61K31519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A class of substituted or 6,7-ring fused [1, 2, 3]triazolo[1,5-&agr;]-pyrimidine derivatives, possessing an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heteroaryl substituent at the 3-position and an amino moiety at the 5-position, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the &agr;2 and/or &agr;3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.

摘要翻译： 一类取代或6,7环稠合的[1,2,3]三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物，其在3-位上具有任选取代的环烷基，苯基或杂芳基取代基，氨基部分 5位是GABA A受体的选择性配体，特别是对其α2和/或α3亚基具有高亲和力，因此有益于治疗和/或预防中枢神经系统疾病，包括焦虑和 抽搐

公开(公告)号：US06541484B2

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US10149850

申请日：2002-06-14

申请人： Ian James Collins ,  Linda Elizabeth Keown ,  Leslie Joseph Street

发明人： Ian James Collins ,  Linda Elizabeth Keown ,  Leslie Joseph Street

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A class of substituted and/or ring-fused pyrazolo[3,4-b]pyridine derivatives, possessing an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heteroaryl substituent on the pyrazole nitrogen atom adjacent the pyridine nucleus, and an optionally substituted cycloalkyl-alkoxy, aryl-alkoxy or heteroaryl-alkoxy substituent on the carbon atom adjacent the pyridine ring nitrogen atom, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the &bgr;2 and/or &bgr;3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of adverse neurological disorders, including anxiety and convulsions.

摘要翻译： 一类在吡啶核附近的吡唑氮原子上具有任选取代的环烷基，苯基或杂芳基取代基的取代和/或环稠合的吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物，以及任选取代的环烷基 - 烷氧基，芳基 在吡啶环氮原子上的碳原子上的 - 烷氧基或杂芳基 - 烷氧基取代基是GABA A受体的选择性配体，特别是对其β2和/或β3亚基具有高亲和力，因此在治疗和/ 或预防不良神经系统疾病，包括焦虑和抽搐。

公开(公告)号：US08163956B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US11922074

申请日：2006-06-13

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Ian Thomas Huscroft ,  Linda Elizabeth Keown ,  Richard Thomas Lewis ,  Piotr Antoni Raubo ,  Leslie Joseph Street ,  Christopher George Thomson ,  Joanne Thomson

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Ian Thomas Huscroft ,  Linda Elizabeth Keown ,  Richard Thomas Lewis ,  Piotr Antoni Raubo ,  Leslie Joseph Street ,  Christopher George Thomson ,  Joanne Thomson

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C233/00 ,  C07C237/00 ,  C07C323/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D249/12 ,  C07D295/067 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12

摘要： A compound of the formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, Ar, A, n and m are defined herein, is disclosed as a GlyT1 inhibitor; pharmaceutical compositions containing the compound of the formula (I) are also disclosed as are their use in medicine, for example in the treatment of schizophrenia.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，Ar，A，n和m如本文所定义，被公开为GlyT1抑制剂; 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，它们在医学中的用途，例如在精神分裂症的治疗中。

公开(公告)号：US20090286765A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US11922074

申请日：2006-06-13

申请人： Wesley Peter Blackaby ,  Ian Thomas Huscroft ,  Linda Elizabeth Keown ,  Richard Thomas Lewis ,  Piotr Antoni Raubo ,  Leslie Joseph Street ,  Christopher George Thomson ,  Joanne Thomson

发明人： Wesley Peter Blackaby ,  Ian Thomas Huscroft ,  Linda Elizabeth Keown ,  Richard Thomas Lewis ,  Piotr Antoni Raubo ,  Leslie Joseph Street ,  Christopher George Thomson ,  Joanne Thomson

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07C233/00 ,  A61K31/165 ,  C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D249/04 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D249/12 ,  C07D295/067 ,  C07D309/04 ,  C07D401/12

摘要： A compound of the formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, Ar, A, n and m are defined herein, is disclosed as a GlyT1 inhibitor; pharmaceutical compositions containing the compound of the formula (I) are also disclosed as are their use in medicine, for example in the treatment of schizophrenia.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，Ar，A，n和m如本文所定义，被公开为GlyT1抑制剂; 还公开了含有式（I）化合物的药物组合物，它们在医学中的用途，例如在精神分裂症的治疗中。

公开(公告)号：US07282513B2

公开(公告)日：2007-10-16

申请号：US11366866

申请日：2006-03-02

申请人： Ian James Collins ,  Laura Catherine Cooper ,  Timothy Harrison ,  Linda Elizabeth Keown ,  Andrew Madin ,  Mark Peter Ridgill

发明人： Ian James Collins ,  Laura Catherine Cooper ,  Timothy Harrison ,  Linda Elizabeth Keown ,  Andrew Madin ,  Mark Peter Ridgill

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of formula I are disclosed: in which X is a 5-membered heteroaryl ring and R is as defined herein. The compounds are inhibitors of the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了式I化合物：其中X是5元杂芳基环，R如本文所定义。 这些化合物是通过γ-分泌酶处理APP的抑制剂，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07041689B2

公开(公告)日：2006-05-09

申请号：US10512810

申请日：2003-04-24

申请人： Ian James Collins ,  Laura Catherine Cooper ,  Timothy Harrison ,  Linda Elizabeth Keown ,  Andrew Madin ,  Mark Peter Ridgill

发明人： Ian James Collins ,  Laura Catherine Cooper ,  Timothy Harrison ,  Linda Elizabeth Keown ,  Andrew Madin ,  Mark Peter Ridgill

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61P25/28 ,  C07D285/14

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： Compounds of formula I are disclosed: in which X is a 5-membered heteroaryl ring and R is as defined herein. The compounds are inhibitors of the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease

摘要翻译： 公开了式I化合物：其中X是5元杂芳基环，R如本文所定义。 这些化合物是通过γ-分泌酶处理APP的抑制剂，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病