公开(公告)号：US5744597A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US459573

申请日：1995-06-02

申请人： Ta-Sen Chou ,  Cora S. Grossman ,  Larry Wayne Hertel ,  Richard E. Holmes ,  Charles D. Jones ,  Thomas E. Mabry

发明人： Ta-Sen Chou ,  Cora S. Grossman ,  Larry Wayne Hertel ,  Richard E. Holmes ,  Charles D. Jones ,  Thomas E. Mabry

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/056 ,  C07H19/06 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/24 ,  C07H19/073 ,  C07H19/173

CPC分类号： C07H19/04

摘要： A stereoselective anion glycosylation process for preparing beta- and alpha-anomer enriched 2', 2'-difluoro-2'-deoxynucleosides and 2'-deoxy-2'-fluoronucleosides by reacting an alpha- or beta-anomer enriched 2-deoxy-2-fluorocarbohydrate or 2-deoxy-2,2-difluorocarbohydrate with at least a molar equivalent of a salt of a nucleobase derivative in an inert solvent.

摘要翻译： 用于通过使富含α-或β-端基异构体的2-脱氧-2'-脱氧核苷和2'-脱氧-2'-脱氧核苷的β-和β-异头体富集的2' 2-氟碳水合物或2-脱氧-2,2-二氟碳水化合物，其在惰性溶剂中至少具有摩尔当量的核碱衍生物的盐。

公开(公告)号：US5401861A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US902301

申请日：1992-06-22

申请人： Ta-Sen Chou

发明人： Ta-Sen Chou

IPC分类号： C07H11/00 ,  C07H13/08 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07H13/08 ,  C07H11/00 ,  Y02P20/55

摘要： A stereoselective process for preparing alpha-anomer enriched 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranosyl sulfonates by contacting a lactol with an amine base in an inert solvent, adjusting the temperature and adding a sulfonating reagent.

摘要翻译： 通过使惰性溶剂中的内酰胺与胺碱接触，调节温度并加入磺化试剂，制备富含α-脱水异构体的2,2-脱氧-D-呋喃核糖基磺酸盐的立体选择性方法。

公开(公告)号：US5371210A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US902312

申请日：1992-06-22

申请人： Ta-Sen Chou

发明人： Ta-Sen Chou

IPC分类号： C07H19/04 ,  C07H1/00 ,  C07H19/00

CPC分类号： C07H19/04

摘要： A stereoselective fusion glycosylation process for preparing beta-anomer enriched 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleosides and 2'-deoxy-2'-fluoronucleosides is provided which requires reacting an alpha-anomer enriched 2-deoxy-2,2-difluorocarbohydrate or 2-deoxy-2-fluorocarbohydrate with at least 3 molar equivalents of a nucleobase derivative at a temperature sufficient to fuse the carbohydrate and nucleobase; in the absence of a catalyst and a solvent.

摘要翻译： 提供了用于制备富含β-异头物的2'-脱氧-2'，2'-二氟核苷和2'-脱氧-2'-氟核苷的立体选择性融合糖基化方法，其需要使富含α-端基异构体的2-脱氧-2,2'- 二氟碳水化合物或2-脱氧-2-氟碳水化合物与足够融合碳水化合物和核碱基的温度的至少3摩尔当量的核碱基衍生物; 在不存在催化剂和溶剂的情况下。

公开(公告)号：US4965374A

公开(公告)日：1990-10-23

申请号：US445139

申请日：1989-12-04

申请人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath ,  Lawrence E. Patterson

发明人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath ,  Lawrence E. Patterson

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07H19/06

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07H19/06

摘要： The present invention provides a process for preparing lactone intermediates to 2',2'-difluoronucleosides whereby reversion back to the lactone's open chain precursor is minimized and the desired erythro enantiomer can be selectively isolated from an enantiomeric mixture of erythro and threo lactones in crystalline form. Also provided is a process for producing 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleosides in about a 1:1 .alpha./.beta. anomeric ratio, and processes for selectively isolating .beta.-2'-deoxy-2',2'-difluorocytidine, or an organic or inorganic acid addition salt thereof, from the 1:1 .alpha./.beta. mixture.

摘要翻译： 本发明提供了制备2'，2'-二氟核苷的内酯中间体的方法，由此使内酯的开链前体的回复被最小化，并且可以从结晶形式的赤式和苏式内酯的对映异构体混合物中选择性分离出所需的赤式对映异构体 。 还提供了以大约1:1的α/β端基异构体比率生产2'-脱氧-2'，2'-二氟核苷的方法，以及选择性分离β-2'-脱氧-2'，2'-二氟胞苷 ，或其有机或无机酸加成盐，来自1:1的α/β混合物。

公开(公告)号：US4525587A

公开(公告)日：1985-06-25

申请号：US576609

申请日：1984-02-03

申请人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath

发明人： Ta-Sen Chou ,  Perry C. Heath

IPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/545 ,  A61K31/565 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/46

摘要： (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-triphenylmethylaminothiazol-4-yl)-2-(2-tert.-butoxycarbonylprop-2-oxyimino)acetamido]-3-(1-pyridiniummethyl)ceph-3-em-4-carboxylate is isolated by formation of N,N-dimethylacetamide solvates.

摘要翻译： （6R，7R）-7 - [（Z）-2-（2-三苯基甲基氨基噻唑-4-基）-2-（2-叔丁氧基羰基丙-2-炔亚氨基）乙酰氨基] -3-（1-吡啶鎓甲基） 通过形成N，N-二甲基乙酰胺溶剂合物分离头孢-3-烯-4-羧酸酯。

公开(公告)号：US4212977A

公开(公告)日：1980-07-15

申请号：US971617

申请日：1978-12-20

申请人： Ta-Sen Chou

发明人： Ta-Sen Chou

IPC分类号： C07D207/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/92

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D207/46 ,  C07D211/92

摘要： N-chlorophthalimide, N-chlorosuccinimide, and N-chloroglutarimide are prepared by contacting the corresponding imide with molecular chlorine under substantially non-aqueous conditions in an inert organic solvent in the presence of a poly(4-vinylpyridine)-divinylbenzene copolymer.

摘要翻译： 通过在聚（4-乙烯基吡啶） - 二乙烯基苯共聚物存在下，在惰性有机溶剂中，基本上不含水条件下使相应的酰亚胺与分子氯接触来制备N-氯邻苯二甲酰亚胺，N-氯代琥珀酰亚胺和N-氯代戊二酰亚胺。

公开(公告)号：US4190724A

公开(公告)日：1980-02-26

申请号：US960346

申请日：1978-11-13

申请人： Ta-Sen Chou

发明人： Ta-Sen Chou

IPC分类号： C07C41/00 ,  C07C67/03 ,  C07D20060101 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/08 ,  C07D501/10 ,  C07D501/14 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/08 ,  Y02P20/55

摘要： Process for 3-exomethylenecepham sulfoxides comprising reacting a 2-chlorosulfinylazetidin-4-one ester with stannic chloride in the presence of oxo compounds, for example lower alkyl ethers and lower alkyl ketones, to form a stannic chloride complex with 2-chlorosulfinylazetidinone stabilized with said oxo compounds which, upon treatment with an hydroxy-containing compound such as methyl alcohol, decomposes providing said 3-exomethylenecepham sulfoxide.

摘要翻译： 3-亚甲基头孢烯亚砜的方法，包括在氧代化合物例如低级烷基醚和低级烷基酮的存在下，使2-氯亚磺酰基氮杂环丁烷-4-酮与氯化锡反应，形成与所述化合物稳定的2-氯亚磺酰基氮杂环丁烷的氯化锡络合物 在用含羟基的化合物如甲醇处理时分解提供所述3-异亚甲基头孢亚砜的氧代化合物。

公开(公告)号：US5594124A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US044345

申请日：1993-04-07

申请人： Ta-Sen Chou

发明人： Ta-Sen Chou

IPC分类号： C07H19/04 ,  C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C07H19/06

CPC分类号： C07H19/04

摘要： A stereoselective glycosylation process for preparing beta-anomer enriched 2'-deoxy-2',2'-difluoropyrimidine nucleosides and 2'-deoxy-2'-fluoropyrimidine nucleosides which involves reacting an alpha-anomer enriched 2-deoxy-2,2-difluorocarbohydrate or 2-deoxy-2-fluorocarbohydrate with at least a molar equivalent of a pyrimidine nucleobase derivative in a low freezing inert solvent.

摘要翻译： 用于制备富含β-异头物的2'-脱氧-2,3'-二氟嘧啶核苷和2'-脱氧-2'-氟嘧啶核苷的立体选择性糖基化方法，其包括使富含α-端基异构体的2-脱氧-2,2- 二氟碳水化合物或具有至少摩尔当量的嘧啶核碱衍生物的2-脱氧-2-氟碳水化合物在低冷冻惰性溶剂中。

公开(公告)号：US5453499A

公开(公告)日：1995-09-26

申请号：US99014

申请日：1993-07-29

申请人： Ta-Sen Chou ,  Charles D. Jones ,  Thomas E. Mabry

发明人： Ta-Sen Chou ,  Charles D. Jones ,  Thomas E. Mabry

IPC分类号： C07H5/02 ,  C07H13/08 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H5/02 ,  C07H13/08

摘要： A stereoselective process for preparing an alpha-anomer enriched 1-.alpha.-halo-2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranosyl derivatives involving contacting a 3,5-hydroxy protected-2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranosyl-1-.beta.-sulfonate with a halide source in an inert solvent.

摘要翻译： 一种用于制备富含α-异头物的1-α-卤代-2-脱氧-2,2-二氟-D-呋喃核糖基衍生物的立体选择性方法，包括使3,5-羟基保护的-2-脱氧-2,2-二氟 - D-呋喃核糖基-1-β-磺酸酯与卤化物源在惰性溶剂中反应。

公开(公告)号：US5401838A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US44343

申请日：1993-04-07

申请人： Ta-Sen Chou

发明人： Ta-Sen Chou

IPC分类号： C07H19/04 ,  C07H19/073

CPC分类号： C07H19/04

摘要： A stereoselective fusion glycosylation process for prearing beta-anomer enriched 2'-deoxy-2',2'-difluoronucleotides and 2'-deoxy-2'-fluoronucleosides by reacting an alpha-anomer enriched 2-deoxy-2,2-difluorocarbohydrate or 2-deoxy-2-fluorcarbohydrate with at least a 3 molar equivalent of a nucleobase derivative at a temperature sufficient to melt the carbohydrate and nucleobase derivative.

摘要翻译： 通过使富含α-端基异氰酸酯的2-脱氧-2,2-二氟碳水化合物或通过使β-脱水-2'-脱氧-2'-氟代核苷酸 具有至少3摩尔当量的核碱衍生物的2-脱氧-2-氟碳水化合物，其温度足以熔化碳水化合物和核碱基衍生物。