公开(公告)号：US20090263784A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12363069

申请日：2009-01-30

申请人： Yoshihiro URADE ,  Osamu Hayaishi ,  Tsuyoshi Inoue ,  Yasushi Kai ,  Yousuke Okano ,  Shigehiro Kinugasa ,  Hiroyoshi Matsumura ,  Daisuke Irikura ,  Masaki Yamamoto ,  Takashi Kumasaka ,  Masashi Miyano

发明人： Yoshihiro URADE ,  Osamu Hayaishi ,  Tsuyoshi Inoue ,  Yasushi Kai ,  Yousuke Okano ,  Shigehiro Kinugasa ,  Hiroyoshi Matsumura ,  Daisuke Irikura ,  Masaki Yamamoto ,  Takashi Kumasaka ,  Masashi Miyano

IPC分类号： C12Q1/00 ,  G06F19/00

CPC分类号： C12N9/90 ,  C07K2299/00

摘要： A method of designing an anti-allergic agent, sleep controlling agent, anti-obesity agent and remedy for brain injury acting via the inhibition of biosynthesis of prostaglandin D2. Crystal of a complex of human origin hematopoietic prostaglandin D synthase, glutathione, and a substrate analog or an inhibitor, etc are prepared and the three-dimensional structural coordinate of each atom in the complex is determined by X-ray crystal analysis.

摘要翻译： 一种抗过敏剂，睡眠控制剂，抗肥胖剂的设计方法以及通过抑制前列腺素D2的生物合成作用的脑损伤的治疗方法。 制备人源造血前列腺素D合成酶，谷胱甘肽，底物类似物或抑制剂等的复合物的晶体，并通过X射线晶体分析确定复合物中每个原子的三维结构坐标。

公开(公告)号：US20050255576A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US10495218

申请日：2002-09-27

申请人： Yoshihiro Urade ,  Osamu Hayaishi ,  Tsuyoshi Inoue ,  Yasushi Kai ,  Yousuke Okano ,  Shigehiro Kinugasa ,  Hiroyoshi Matsumura ,  Daisuke Irikura ,  Masaki Yamamoto ,  Takashi Kumasaka ,  Masashi Miyano

发明人： Yoshihiro Urade ,  Osamu Hayaishi ,  Tsuyoshi Inoue ,  Yasushi Kai ,  Yousuke Okano ,  Shigehiro Kinugasa ,  Hiroyoshi Matsumura ,  Daisuke Irikura ,  Masaki Yamamoto ,  Takashi Kumasaka ,  Masashi Miyano

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C12N9/90 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/15 ,  G06F19/00 ,  C12N9/00 ,  G01N33/48

CPC分类号： C12N9/90 ,  C07K2299/00

摘要： It is intended to provide a method of designing an antiallergic agent, a sleep controlling agent, an antiobestic and a remedy for brain injury acting via the inhibition of the biosynthesis of prostaglandin D2. Crystals of a complex of human-origin hematopoietic prostaglandin D synthase, glutathione and a substrate analog or an inhibitor, etc. are prepared and the three-dimensional structural coordinate of each atom in the complex is determined by X-ray crystal analysis.

摘要翻译： 旨在提供一种设计抗过敏剂，睡眠控制剂，抗胆碱药物和通过抑制前列腺素D 2的生物合成起作用的脑损伤补救剂的方法。 制备人源造血前列腺素D合成酶，谷胱甘肽和底物类似物或抑制剂等的复合物的晶体，并且通过X射线晶体分析确定复合物中每个原子的三维结构坐标。

公开(公告)号：US20120142116A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13383835

申请日：2010-07-13

申请人： Tohru Kataoka ,  Fumi Shima ,  Atsuo Tamura ,  Takashi Kumasaka

发明人： Tohru Kataoka ,  Fumi Shima ,  Atsuo Tamura ,  Takashi Kumasaka

IPC分类号： G01N23/20 ,  C07K14/435

CPC分类号： C07K14/82 ,  C07K2299/00 ,  C30B7/00 ,  C30B29/58 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/4719 ,  G01N2500/02

摘要： An object of the present invention is to provide a co-crystal of a Ras polypeptide which adopts a conformation having a pocket on the molecular surface of Ras and GTP or a GTP analog, a production method for the crystal, and a screening method for a Ras function inhibitor based on information about the conformation obtained by X-ray crystallographic analysis using the crystal. The object is achieved by focusing on a mutation which adopts a conformation having a pocket on the molecular surface of Ras, acquiring a mutant Ras polypeptide having introduced therein such mutation, producing a co-crystal of the mutant Ras polypeptide and a GTP analog, and further subjecting the co-crystal to X-ray crystallographic analysis to acquire structural information about the conformation including information about the structure surrounding the pocket.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种Ras多肽的共晶，其采用在Ras和GTP的分子表面上具有口袋的构象或GTP类似物，晶体的制备方法和用于 基于通过使用晶体的X射线晶体学分析获得的关于构象的信息的Ras功能抑制剂。 该目的是通过集中于在Ras的分子表面上采用具有口袋的构象的突变来实现的，获得在其中引入了这种突变的突变体Ras多肽，产生突变型Ras多肽和GTP类似物的共晶体，以及 进一步对共晶进行X射线晶体学分析以获得关于构象的结构信息，包括关于口袋周围结构的信息。

公开(公告)号：US07547532B2

公开(公告)日：2009-06-16

申请号：US10495218

申请日：2002-09-27

申请人： Yoshihiro Urade ,  Osamu Hayaishi ,  Tsuyoshi Inoue ,  Yasushi Kai ,  Yousuke Okano ,  Shigehiro Kinugasa ,  Hiroyoshi Matsumura ,  Daisuke Irikura ,  Masaki Yamamoto ,  Takashi Kumasaka ,  Masashi Miyano

发明人： Yoshihiro Urade ,  Osamu Hayaishi ,  Tsuyoshi Inoue ,  Yasushi Kai ,  Yousuke Okano ,  Shigehiro Kinugasa ,  Hiroyoshi Matsumura ,  Daisuke Irikura ,  Masaki Yamamoto ,  Takashi Kumasaka ,  Masashi Miyano

IPC分类号： C12N9/00 ,  C12N9/02

CPC分类号： C12N9/90 ,  C07K2299/00

摘要： A method of designing an anti-allergic agent, sleep controlling agent, anti-obestic agent and remedy for brain injury acting via the inhibition of biosynthesis of prostaglandin D2. Crystal of a complex of human origin hematopoietic prostaglandin D synthase, glutathione, and a substrate analog or an inhibitor, etc are prepared and the three-dimensional structural coordinate of each atom in the complex is determined by X-ray crystal analysis.

摘要翻译： 设计抗过敏剂，睡眠控制剂，抗抑郁剂和通过抑制前列腺素D2的生物合成作用的脑损伤的治疗方法。 制备人源造血前列腺素D合成酶，谷胱甘肽，底物类似物或抑制剂等的复合物的晶体，并通过X射线晶体分析确定复合物中每个原子的三维结构坐标。