公开(公告)号：US20060093666A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US10544213

申请日：2004-03-23

申请人： Shyam Karki ,  Sameer Deshpande ,  Karen Thompson ,  Anne Payne ,  Thomas Gandek

发明人： Shyam Karki ,  Sameer Deshpande ,  Karen Thompson ,  Anne Payne ,  Thomas Gandek

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K31/496

摘要： The present invention is related to a powder, powder blend or granulation formulation of 3-[5-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-1H-indol-2-yl]-1H-quinolin-2-one, a tyrosine kinase inhibitor, which is adapted for reconstitution with a diluent. This invention is also related to a prepared aqueous suspension, or dispersion, formulation, particularly to a stable oral pharmaceutical formulation, comprising granules of 3-[5-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-1H-indol-2-yl]-1H-quinolin-2-one mixed with a diluent. Additionally, the present invention is related to the method of preparing these formulations.

摘要翻译： 本发明涉及3- [5-（4-甲磺酰基 - 哌嗪-1-基甲基）-1H-吲哚-2-基] -1H-喹啉-2-酮的粉末，粉末混合物或制粒制剂， 酪氨酸激酶抑制剂，其适于用稀释剂重建。 本发明还涉及制备的水性悬浮液或分散体制剂，特别是涉及稳定的口服药物制剂，其包含3- [5-（4-甲磺酰基 - 哌嗪-1-基甲基）-1H-吲哚-2-基] 吡啶-2-基] -1H-喹啉-2-酮与稀释剂混合。 另外，本发明涉及制备这些制剂的方法。

公开(公告)号：US20070298099A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11667344

申请日：2005-11-18

申请人： Andrey Peresypkin ,  Eleni Dokou ,  Craig McKelvey ,  Charles DeLuca ,  Laman Alani ,  Todd Gibson ,  Danielle Euler ,  Santipharp Panmai ,  W. Wuelfing ,  Thomas Gandek ,  Drazen Ostovic ,  Timothy Rhodes ,  Brian Hamilton

发明人： Andrey Peresypkin ,  Eleni Dokou ,  Craig McKelvey ,  Charles DeLuca ,  Laman Alani ,  Todd Gibson ,  Danielle Euler ,  Santipharp Panmai ,  W. Wuelfing ,  Thomas Gandek ,  Drazen Ostovic ,  Timothy Rhodes ,  Brian Hamilton

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/44 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K9/1075 ,  A61K9/4858

摘要： N-[1S,2S]-3-(4-chlorophenyl)-2-(3-cyanophenyl)-1-methylpropyl]-2-methyl-2-{[5-trifluoromethyl]pyridine-2-yl}oxy}propanamide (Compound I) has surprisingly improved solubility and bioavailability in a lipophilic vehicle comprising a pharmaceutically acceptable digestible oil, a surfactant, or a cosolvent, or a mixture of any two or more thereof. In one embodiment of the present invention are self-emulsifying or self-microemulsifying composition comprising 1) Compound I; 2) a surfactant having an HLB of 1 to 8; and 3) a surfactant having an HLB of over 8 to 20; and optionally, 4) a digestible oil and/or cosolvent and/or antioxidant or preservative.

摘要翻译： N- [1S，2S] -3-（4-氯苯基）-2-（3-氰基苯基）-1-甲基丙基] -2-甲基-2 - {[5-三氟甲基]吡啶-2-基}氧基}丙酰胺 （化合物I）在包含药学上可接受的可消化油，表面活性剂或助溶剂或其任意两种或多种的混合物的亲脂性载体中令人惊奇地改善了溶解度和生物利用度。 在本发明的一个实施方案中，是自乳化或自微乳化组合物，其包含1）化合物I; 2）HLB为1〜8的表面活性剂; 和3）HLB超过8至20的表面活性剂; 和任选地，4）可消化油和/或助溶剂和/或抗氧化剂或防腐剂。