公开(公告)号：US20060115425A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US10559228

申请日：2004-06-25

申请人： H. Donald Burns ,  Alex Chen ,  Raymond Gibson ,  Mark Goulet ,  William Hagmann ,  Terence Hamill ,  James Jewell ,  Linus Lin ,  Ping Liu ,  Andrey Peresypkin

发明人： H. Donald Burns ,  Alex Chen ,  Raymond Gibson ,  Mark Goulet ,  William Hagmann ,  Terence Hamill ,  James Jewell ,  Linus Lin ,  Ping Liu ,  Andrey Peresypkin

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D213/70

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  C07D239/34

摘要： The present invention relates to particular radiolabeled Cannabinoid-1 (CB1) receptor modulators, and methods of using these modulators for labeling and diagnostic imaging of Cannabinoid-1 receptors in mammals, particularly humans. In addition, intermediates useful for the synthesis of the radiolabeled Cannabinoid-1 receptor modulators are also disclosed, as well as the processes for synthesizing the radiolabeled Cannabinoid-1 receptor modulators. Still further, formulations of the radiolabeled Cannabinoid-1 receptor compounds are described.

摘要翻译： 本发明涉及特定的放射性标记的大麻素-1（CB1）受体调节剂，以及使用这些调节剂用于哺乳动物，特别是人类中大麻素-1受体的标记和诊断成像的方法。 此外，还公开了可用于合成放射性标记的大麻素-1受体调节剂的中间体，以及合成放射性标记的大麻素-1受体调节剂的方法。 此外，描述了放射性标记的大麻素-1受体化合物的制剂。

公开(公告)号：US20070298099A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11667344

申请日：2005-11-18

申请人： Andrey Peresypkin ,  Eleni Dokou ,  Craig McKelvey ,  Charles DeLuca ,  Laman Alani ,  Todd Gibson ,  Danielle Euler ,  Santipharp Panmai ,  W. Wuelfing ,  Thomas Gandek ,  Drazen Ostovic ,  Timothy Rhodes ,  Brian Hamilton

发明人： Andrey Peresypkin ,  Eleni Dokou ,  Craig McKelvey ,  Charles DeLuca ,  Laman Alani ,  Todd Gibson ,  Danielle Euler ,  Santipharp Panmai ,  W. Wuelfing ,  Thomas Gandek ,  Drazen Ostovic ,  Timothy Rhodes ,  Brian Hamilton

IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K31/44 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： A61K9/1075 ,  A61K9/4858

摘要： N-[1S,2S]-3-(4-chlorophenyl)-2-(3-cyanophenyl)-1-methylpropyl]-2-methyl-2-{[5-trifluoromethyl]pyridine-2-yl}oxy}propanamide (Compound I) has surprisingly improved solubility and bioavailability in a lipophilic vehicle comprising a pharmaceutically acceptable digestible oil, a surfactant, or a cosolvent, or a mixture of any two or more thereof. In one embodiment of the present invention are self-emulsifying or self-microemulsifying composition comprising 1) Compound I; 2) a surfactant having an HLB of 1 to 8; and 3) a surfactant having an HLB of over 8 to 20; and optionally, 4) a digestible oil and/or cosolvent and/or antioxidant or preservative.

摘要翻译： N- [1S，2S] -3-（4-氯苯基）-2-（3-氰基苯基）-1-甲基丙基] -2-甲基-2 - {[5-三氟甲基]吡啶-2-基}氧基}丙酰胺 （化合物I）在包含药学上可接受的可消化油，表面活性剂或助溶剂或其任意两种或多种的混合物的亲脂性载体中令人惊奇地改善了溶解度和生物利用度。 在本发明的一个实施方案中，是自乳化或自微乳化组合物，其包含1）化合物I; 2）HLB为1〜8的表面活性剂; 和3）HLB超过8至20的表面活性剂; 和任选地，4）可消化油和/或助溶剂和/或抗氧化剂或防腐剂。

公开(公告)号：US20100081642A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12558977

申请日：2009-09-14

申请人： Eleni Dokou ,  Craig A. McKelvey ,  Kevin R. McKenney ,  Andrey Peresypkin ,  Karen C. Thompson ,  W. Peter Wuelfing

发明人： Eleni Dokou ,  Craig A. McKelvey ,  Kevin R. McKenney ,  Andrey Peresypkin ,  Karen C. Thompson ,  W. Peter Wuelfing

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/23 ,  A61K31/355 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to pharmaceutical compositions that stabilize and improve the bioavailability of 3-[(1S)- 1-(1-{(S)-(4-chlorophenyl)[3-(5-oxo-4,5-dihydro-1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]methyl}azetidin-3-yl)-2-fluoro-2-methylpropyl]-5-fluorobenzonitrile. In particular, the present invention relates to pharmaceutical compositions that include 3-[(1S)-1-(1-{(S)-(4-chlorophenyl)[3 -(5-oxo-4,5-dihydro- 1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]methyl}azetidin-3-yl)-2-fluoro-2-methylpropyl]-5-fluorobenzonitrile and at least one pharmaceutical acceptable excipient, such as a mono-, di- or triglyceride.

摘要翻译： 本发明涉及稳定和提高3 - [（1S）-1-（1 - {（S） - （4-氯苯基）[3-（5-氧代-4,5-二氢 - 1,3,4-恶二唑-2-基）苯基]甲基}氮杂环丁烷-3-基）-2-氟-2-甲基丙基] -5-氟苄腈。 特别地，本发明涉及包含3 - [（1S）-1-（1 - {（S） - （4-氯苯基）[3 - （5-氧代-4,5-二氢-1,1- -3,4-恶二唑-2-基）苯基]甲基}氮杂环丁烷-3-基）-2-氟-2-甲基丙基] -5-氟苄腈和至少一种药学上可接受的赋形剂，例如单 - ，二 - 或 - 甘油三酯。