公开(公告)号：US08044068B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12296082

申请日：2007-03-30

申请人： Taketoshi Okubo ,  Toshihito Kumagai ,  Takaaki Ishii ,  Toshio Nakamura ,  Kumi Abe ,  Yuri Amada ,  Tomoko Ishizaka ,  Xiang-Min Sun ,  Yoshinori Sekiguchi ,  Shigetada Sasako ,  Takanori Shimizu ,  Takayuki Nagatsuka

发明人： Taketoshi Okubo ,  Toshihito Kumagai ,  Takaaki Ishii ,  Toshio Nakamura ,  Kumi Abe ,  Yuri Amada ,  Tomoko Ishizaka ,  Xiang-Min Sun ,  Yoshinori Sekiguchi ,  Shigetada Sasako ,  Takanori Shimizu ,  Takayuki Nagatsuka

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D453/04

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Disclosed is an aminopyrrolidine compound represented by the formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound or the salt is useful as a prophylactic/therapeutic agent for mode disorder such as depression, anxiety disorder, anorexia, cachexia, pain and drug dependence, whose action relies on the MC4 receptor antagonistic effect.

摘要翻译： 公开了由式[I]表示的氨基吡咯烷化合物或其药学上可接受的盐。 化合物或盐可用作模式障碍如抑郁症，焦虑障碍，厌食症，恶病质，疼痛和药物依赖性的预防/治疗剂，其作用依赖于MC4受体拮抗作用。

公开(公告)号：US20130197217A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13824174

申请日：2011-09-30

申请人： Takeshi Kuwada ,  Mitsukane Yoshinaga ,  Tomoko Ishizaka ,  Daisuke Wakasugi ,  Shin-ichi Shirokawa ,  Nobutaka Hattori ,  Youichi Shimazaki ,  Naoki Miyakoshi

发明人： Takeshi Kuwada ,  Mitsukane Yoshinaga ,  Tomoko Ishizaka ,  Daisuke Wakasugi ,  Shin-ichi Shirokawa ,  Nobutaka Hattori ,  Youichi Shimazaki ,  Naoki Miyakoshi

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D451/06 ,  C07D413/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides a 1,2,4-triazolone derivative represented by Formula (1A) having an antagonistic activity on the arginine-vasopressin 1b receptor or a pharmaceutically acceptable salt thereof and provides a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt as an active ingredient, in particular, a therapeutic or preventive agent exhibiting favorable pharmacokinetics in a disease such as mood disorder, anxiety disorder, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorder, hypertension, gastrointestinal disease, drug addiction, epilepsy, cerebral infarction, cerebral ischemia, cerebral edema, head injury, inflammation, immune-related disease, or alopecia.

摘要翻译： 本发明提供对精氨酸 - 加压素1b受体或其药学上可接受的盐具有拮抗作用的由式（1A）表示的1,2,4-三唑酮衍生物，并提供包含该化合物或其盐作为活性物质的药物组合物 成分，特别是在疾病如情绪障碍，焦虑障碍，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，进食障碍，高血压，胃肠道疾病，药物成瘾，癫痫，脑梗死等疾病中表现出有利的药代动力学的治疗或预防药物 ，脑缺血，脑水肿，头部损伤，炎症，免疫相关疾病或脱发。

公开(公告)号：US20090291940A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12296082

申请日：2007-03-30

申请人： Taketoshi Okubo ,  Toshihito Kumagai ,  Takaaki Ishii ,  Toshio Nakamura ,  Kumi Abe ,  Yuri Amada ,  Tomoko Ishizaka ,  Xiang-Min Sun ,  Yoshinori Sekiguchi ,  Shigetada Sasako ,  Takanori Shimizu ,  Takayuki Nagatsuka

发明人： Taketoshi Okubo ,  Toshihito Kumagai ,  Takaaki Ishii ,  Toshio Nakamura ,  Kumi Abe ,  Yuri Amada ,  Tomoko Ishizaka ,  Xiang-Min Sun ,  Yoshinori Sekiguchi ,  Shigetada Sasako ,  Takanori Shimizu ,  Takayuki Nagatsuka

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Disclosed is an aminopyrrolidine compound represented by the formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound or the salt is useful as a prophylactic/therapeutic agent for mode disorder such as depression, anxiety disorder, anorexia, cachexia, pain and drug dependence, whose action relies on the MC4 receptor antagonistic effect.

摘要翻译： 公开了由式[I]表示的氨基吡咯烷化合物或其药学上可接受的盐。 化合物或盐可用作模式障碍如抑郁症，焦虑障碍，厌食症，恶病质，疼痛和药物依赖性的预防/治疗剂，其作用依赖于MC4受体拮抗作用。

公开(公告)号：US20100113776A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12519083

申请日：2007-12-14

申请人： Toshio Nakamura ,  Dai Nozawa ,  Makoto Tatsuzuki ,  Hiroahi Ohta ,  Takeshi Kuwada ,  Tomoko Ishizaka ,  Tomoko Tamita ,  Seiji Masuda

发明人： Toshio Nakamura ,  Dai Nozawa ,  Makoto Tatsuzuki ,  Hiroahi Ohta ,  Takeshi Kuwada ,  Tomoko Ishizaka ,  Tomoko Tamita ,  Seiji Masuda

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： A novel pyrazole derivative of the following formula having a histamine H3 receptor antagonistic effect: or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical preparation comprising the same as an active ingredient is effective for prevention or treatment of dementia, Alzheimer's disease, attention-deficit hyperactivity disorder, schizophrenia, eating disorders, obesity, diabetes, hyperlipidemia, sleep disorders, narcolepsy, sleep apnea syndrome, circadian rhythm disorder, depression, allergic rhinitis or other diseases.

摘要翻译： 具有组胺H3受体拮抗作用的下式的新型吡唑衍生物或其药学上可接受的盐或包含其作为活性成分的药物制剂可有效预防或治疗痴呆，阿尔茨海默病，注意力缺陷多动障碍 精神分裂症，进食障碍，肥胖症，糖尿病，高脂血症，睡眠障碍，发作性睡眠障碍，睡眠呼吸暂停综合征，昼夜节律紊乱，抑郁症，过敏性鼻炎或其他疾病。

公开(公告)号：US09193695B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：US13824174

申请日：2011-09-30

申请人： Takeshi Kuwada ,  Mitsukane Yoshinaga ,  Tomoko Ishizaka ,  Daisuke Wakasugi ,  Shin-ichi Shirokawa ,  Nobutaka Hattori ,  Youichi Shimazaki ,  Naoki Miyakoshi

发明人： Takeshi Kuwada ,  Mitsukane Yoshinaga ,  Tomoko Ishizaka ,  Daisuke Wakasugi ,  Shin-ichi Shirokawa ,  Nobutaka Hattori ,  Youichi Shimazaki ,  Naoki Miyakoshi

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： The present invention provides a 1,2,4-triazolone derivative represented by Formula (1A) having an antagonistic activity on the arginine-vasopressin 1b receptor or a pharmaceutically acceptable salt thereof and provides a pharmaceutical composition comprising the compound or the salt as an active ingredient, in particular, a therapeutic or preventive agent exhibiting favorable pharmacokinetics in a disease such as mood disorder, anxiety disorder, schizophrenia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, eating disorder, hypertension, gastrointestinal disease, drug addiction, epilepsy, cerebral infarction, cerebral ischemia, cerebral edema, head injury, inflammation, immune-related disease, or alopecia.

摘要翻译： 本发明提供对精氨酸 - 加压素1b受体或其药学上可接受的盐具有拮抗作用的由式（1A）表示的1,2,4-三唑酮衍生物，并提供包含该化合物或其盐作为活性物质的药物组合物 成分，特别是在疾病如情绪障碍，焦虑障碍，精神分裂症，阿尔茨海默病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，进食障碍，高血压，胃肠道疾病，药物成瘾，癫痫，脑梗死等疾病中表现出有利的药代动力学的治疗或预防药物 ，脑缺血，脑水肿，头部损伤，炎症，免疫相关疾病或脱发。